Ako enalapril účinkuje
Enalapril ovplyvňuje jeden z najdôležitejších systémov v ľudskom tele na reguláciu krvného tlaku: systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS).
Na udržanie krvného tlaku sa v obličkách vyrába enzým renín. Premieňa proteín angiotenzinogén z pečene na prekurzor hormónu angiotenzín I. V druhom kroku ďalší enzým – enzým konvertujúci angiotenzín (ACE) – premieňa angiotenzín I na aktívny hormón angiotenzín II. To potom spôsobuje zvýšenie krvného tlaku prostredníctvom rôznych mechanizmov, a to zabezpečuje, že:
- menej vody sa vylučuje obličkami,
- malé arteriálne cievy sa zúžia a
- produkcia aldosterónu je potlačená.
To všetko spolu spôsobuje zvýšenie krvného tlaku.
ACE inhibítory, ako je enalapril, blokujú ACE. Výsledkom je, že sa produkuje menej angiotenzínu II – účinky zvyšujúce krvný tlak sú znížené. To uľaví srdcu.
ACE inhibítory okrem účinku na zníženie krvného tlaku znižujú aj nežiaduce zväčšenie (hypertrofiu) srdca. Takáto hypertrofia sa môže vyskytnúť napríklad v dôsledku zvýšeného tlaku vysokého krvného tlaku alebo v dôsledku srdcovej nedostatočnosti.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití sa asi dve tretiny enalaprilu rýchlo absorbujú cez črevo do krvi, kde po jednej hodine dosiahne maximálnu hladinu. Absorpcii nebráni jedlo.
V krvi sa naň najskôr premení enalapril, ktorý je vlastne inaktívnym prekurzorom účinnej látky enalaprilát. Najvyššie hladiny aktívnej formy sa nachádzajú v krvi asi po štyroch hodinách. Vylučovanie enalaprilu a enalaprilátu prebieha cez obličky močom.
Kedy sa užíva enalapril?
Enalapril sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania (kongestívneho srdcového zlyhania) a na prevenciu srdcového zlyhania, ak sú prítomné určité už existujúce ochorenia.
Spravidla sa musí enalapril užívať dlhodobo, aby sa srdcu a cievam natrvalo uľavilo a tým sa chránili.
Ako sa enalapril užíva
Enalapril sa užíva vo forme tabliet. Zvyčajne sa začína s nízkou dávkou, ktorá sa potom pomaly zvyšuje na udržiavaciu dávku – ak je dávka enalaprilu spočiatku príliš vysoká, môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku so závratmi alebo až mdlobami.
Tableta sa užíva raz denne. V prípade veľmi vysokých dávok 40 miligramov enalaprilu (maximálna denná dávka) sa má podávanie rozdeliť na ráno a večer.
Aké sú vedľajšie účinky enalaprilu?
Počas liečby sa u viac ako jedného z desiatich liečených ľudí vyskytuje rozmazané videnie, závraty, kašeľ, nevoľnosť a/alebo slabosť.
Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa prejavujú u jedného z desiatich až jedného zo sto pacientov, patrí bolesť hlavy, depresia, nízky krvný tlak, srdcová arytmia, zrýchlený tep, hnačka, bolesti brucha, kožné vyrážky, reakcie z precitlivenosti, únava a zvýšená hladina draslíka a kreatinínu v krvi.
Niektoré z vedľajších účinkov možno priamo pripísať zníženému krvnému tlaku spôsobenému enalaprilom. Najmä počas prvého obdobia liečby sa normálny krvný tlak často zdá subjektívne príliš nízky.
Informujte svojho lekára v prípade kašľa, vyrážky alebo reakcií z precitlivenosti. Možno bude potrebné zmeniť liek.
Na čo si mám dávať pozor pri užívaní enalaprilu?
Kontraindikácie
Enalapril sa nemá užívať:
- angioneurotický edém v minulosti (špeciálna forma zadržiavania vody v tkanive; tiež nazývaná Quinckeho edém)
- súbežná liečba valsartanom/sakubitrilom (liek na srdcové zlyhanie)
- Tehotenstvo v druhom a treťom trimestri
interakcie
Kombinované užívanie enalaprilu a draslík šetriacich dehydratačných činidiel (ako je spironolaktón, triamterén, amilorid) alebo doplnkov draslíka môže viesť k výraznému zvýšeniu hladín draslíka v krvi. Cyklosporín (imunosupresívum), heparín (antikoagulans) a kotrimoxazol (antibiotikum) môžu tiež zvýšiť hladiny draslíka v kombinácii s enalaprilom.
Kombinovaná liečba s inými antihypertenzívami, často predpisovanými pri ťažkej hypertenzii, by mala byť vždy rozložená, aby krvný tlak na začiatku príliš neklesol.
Alkohol zvyšuje účinok enalaprilu na zníženie krvného tlaku. Výsledkom môžu byť závraty, rozmazané videnie a pády.
Použitie tricyklických antidepresív, neuroleptík (na psychotické symptómy, ako sú halucinácie) a anestetických liekov môže tiež viesť k zvýšenému poklesu krvného tlaku. Použitie stabilizátora nálady lítia by malo byť monitorované kontrolami hladiny krvi.
Užívanie liekov proti bolesti a protizápalových liekov zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), ako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofén alebo koxib (selektívne inhibítory COX-2), môže oslabiť účinok enalaprilu.
Niektoré lieky zvyšujú riziko angioneurotického edému v kombinácii s enalaprilom. Tieto látky zahŕňajú racecadotril (látka proti hnačke) a vildagliptín (látka proti cukrovke).
Vekové obmedzenie
Enalapril je schválený u detí s hmotnosťou 20 kilogramov alebo viac.
Tehotenstvo a dojčenie
Užívanie enalaprilu v prvých troch mesiacoch tehotenstva sa z bezpečnostných dôvodov neodporúča – aj keď údaje z viac ako 6000 XNUMX tehotenstiev nepreukázali riziko malformácií v prvom trimestri.
Enalapril je prísne kontraindikovaný v druhom a treťom trimestri. Látky voľby pri hypertenzii sú v tomto prípade metyldopa a metoprolol.
Údaje o použití enalaprilu počas laktácie sú obmedzené. Pretože je nepravdepodobné, že liek prechádza do materského mlieka, príznaky u dojčeného dieťaťa sú nepravdepodobné. Napriek tomu sa enalapril používa pri dojčení preventívne až po zlyhaní lepšie preštudovaných liekov.
Ako získať lieky obsahujúce enalapril
Enalapril je dostupný na predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v akomkoľvek dávkovaní.
Odkedy je známy enalapril?
Avšak aktívna zložka mala stále niektoré nepríjemné vedľajšie účinky, ako sú kožné vyrážky a poruchy chuti. Len o dva roky neskôr prišiel enalapril na trh ako priamy konkurenčný produkt. Má lepšie spektrum vedľajších účinkov.
