Afamelanotide

Produkty

Afamelanotid sa podáva ako implantát (Scenesse, Clinuvel). V mnohých krajinách má status liečiva na ojedinelé ochorenia od roku 2008. Zatiaľ nebol registrovaný spoločnosťou Swissmedic a nie je schválený ako droga. V Spojených štátoch bol liek schválený v roku 2019.

Štruktúra a vlastnosti

Afamelanotid je analóg hormónu stimulujúceho α-melanocyty (α-MSH), ktorý sa produkuje v koža keratinocytmi a je parakrinne aktívny. Afamelanotid je peptid pozostávajúci z 13 aminokyseliny (tridecapeptid). Dva aminokyseliny prírodného hormónu boli upravené. Metionín (Met) bol nahradený norleucínom (Nle) a L-fenylalanín (L-Phe) bol vymenený za D-fenylalanín (D-Phe) (Nle)4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • MS-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

účinky

Afamelanotid (ATC D02BB02) sa viaže na melanokortín-1 receptor (MC1R) na melanocytoch v koža ako prírodný ligand α-MSH, ale má dlhšie trvanie väzby. Je to čiastočne spôsobené zníženou degradáciou v krv, čo má za následok dlhší polčas. Väzba na receptor podporuje syntézu hnedočiernej koža pigment eumelanín, ktorý absorbuje UV svetlo a vykazuje antioxidačné a protizápalové vlastnosti. Afamelanotid vedie - nezávisle od slnečného žiarenia! - vedie k zvýšenej pigmentácii kože. Môže tak tiež podporiť vývoj materských znamienok, pih a zmeny farby a zmeny farby pleti vlasy farbu.

indikácia

  • Na prevenciu fototoxicity u dospelých pacientov s erytropoetickou protoporfýriou.
  • Medzi ďalšie indikácie patrí solárne žihľavka (urticaria solaris) a Hailey-Haileyova choroba.
  • Afamelanotid sa skúma aj na liečbu vitiliga a iných chorôb.

Dávkovanie

Podľa informácií o produkte. Implantát, ktorý má veľkosť asi zrnka ryže, sa podáva subkutánne a sám sa rozpúšťa v tkanive, takže ho nie je potrebné vyberať. Zvýšená pigmentácia nastáva asi po dvoch dňoch a trvá dva mesiace.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Závažné ochorenie pečene
  • Zlyhanie pečene
  • Renálna insuficiencia

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, bolesť hlavya reakcie v mieste implantácie, napríklad zmena farby, bolesť, začervenanie a podliatiny.