Ako funguje chloralhydrát?
Chloralhydrát má sedatívne a spánok podporujúce vlastnosti. Ovplyvňuje inhibičné vlastnosti telu vlastnej mediátorovej látky kyseliny gama-aminomaslovej (GABA).
V ľudskom mozgu je GABA najdôležitejšou mediátorovou látkou inhibičných synapsií (spojenie medzi jednou nervovou bunkou a ďalšou). Keď sa GABA naviaže na svoj receptor, má upokojujúci účinok, zmierňuje úzkosť a podporuje spánok. Chloralhydrát zosilňuje tieto účinky.
Chloralhydrát zriedkavo spôsobuje paradoxné reakcie (ako je nepokoj, nespavosť) a takmer neovplyvňuje normálny priebeh spánku.
Ako rýchlo chloralhydrát účinkuje?
Chloralhydrát sa v tele rýchlo rozkladá na trichlóretanol (vlastná účinná látka) a neúčinnú kyselinu trichlóroctovú. Účinok nastupuje rýchlo a trvá približne sedem hodín.
Aké sú vedľajšie účinky chloralhydrátu?
Občasné vedľajšie účinky zahŕňajú zmätenosť, nevoľnosť a alergické reakcie.
Rovnako ako všetky halogénované uhľovodíky, chloralhydrát môže poškodiť obličky, pečeň a srdce. Existuje riziko, že srdce bude citlivejšie reagovať na katecholamíny (aktivujúce mediátorové látky).
Pretože chloralhydrát urýchľuje svoj vlastný rozklad, jeho účinok sa môže výrazne znížiť už po niekoľkých dňoch.
Ako takmer všetky lieky na spanie, aj chloralhydrát môže byť návykový. Malo by sa preto brať len krátkodobo.
Viac o týchto a iných nežiaducich účinkoch sa dozviete v príbalovom letáku vášho lieku s obsahom chloralhydrátu. Ak máte podozrenie na nežiaduce vedľajšie účinky, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie
Maximálna denná dávka nesmie presiahnuť 1.5 až dva gramy v závislosti od prípravku. Predávkovanie chloralhydrátom môže mať za následok stratu vedomia, srdcovú arytmiu a problémy s dýchaním.
Smrteľná dávka je šesť až desať gramov chloralhydrátu.
Kedy sa používa chloralhydrát?
Chloralhydrát je schválený v Nemecku a Švajčiarsku na krátkodobú liečbu porúch spánku. Vo Švajčiarsku sa môže použiť aj na liečbu nervového nepokoja.
Ako sa užíva chloralhydrát
Chloralhydrát je dostupný v rôznych dávkových formách. Chloralhydrát mäkké kapsuly sú registrované v Nemecku. Riešenie je komerčne dostupné vo Švajčiarsku.
Predtým dostupné chloralhydrátové klystíry (chloralhydrátové rectioles) na rektálne podanie do konečníka už nie sú dostupné.
Chloralhydrát mäkké kapsuly
Dospelí s nespavosťou najskôr asi pol hodiny pred spaním užijú jednu až dve mäkké kapsuly (čo zodpovedá 0.25 až 0.5 gramu chloralhydrátu) s pohárom vody.
Ak máte problémy s prehĺtaním mäkkých kapsúl, predtým ich krátko namočte do vlažnej vody.
Roztok chloralhydrátu
Zvyčajná dávka ako pomôcky na spanie je podľa informácií švajčiarskych špecialistov medzi 0.5 a jedným gramom chloralhydrátu (jedna až dve odmerky po piatich mililitroch). Maximálna denná dávka nesmie presiahnuť dva gramy.
Pri nepokoji sa odporúča 0.25 gramu (pol odmerky) roztoku trikrát denne po jedle.
Ak vám horká chuť prekáža, pred užitím roztok dobre rozrieďte studenou vodou.
Kedy by sa chloralhydrát nemal užívať?
Chloralhydrát by sa vo všeobecnosti nemal používať v nasledujúcich prípadoch:
- ak ste precitlivený alebo alergický na liečivo alebo na niektorú zo zložiek lieku
- ak máte závažné ochorenie pečene, obličiek alebo srdca
- so súčasnou liečbou antikoagulanciami kumarínového typu (napr. warfarín, fenprokumón)
- závažné poruchy funkcie dýchania
- syndróm obštrukčnej spánkovej apnoe
- pri poruche metabolizmu porfýria (platí pre roztok chloralhydrátu)
- pri gastritíde (platí pre roztok chloralhydrátu)
- počas tehotenstva a dojčenia
- u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (platí pre mäkké kapsuly chloralhydrátu)
Tieto interakcie sa môžu vyskytnúť s chloralhydrátom
Pre jeho tlmiace vlastnosti sú známe početné interakcie s inými liekmi s tlmivým účinkom. Tie obsahujú
- Opioidy (silné lieky proti bolesti ako hydromorfón a fentanyl)
- Antipsychotické lieky (ako olanzapín a klozapín)
- Lieky proti úzkosti (ako je pregabalín a alprazolam)
- Antiepileptiká (ako je primidón a karbamazepín)
- Staršie antialergické lieky (ako je difenhydramín a doxylamín)
Chloralhydrát je podozrivý z predlžovania QT intervalu srdca. Toto je určitý časový úsek na EKG. Preto sa treba vyhnúť kombinácii s inými liekmi, ktoré predlžujú QT interval. Tie obsahujú
- Antiarytmiká (ako je chinidín a sotalol)
- niektoré antibiotiká (ako sú makrolidy a fluorochinolóny)
- Antimalariká (ako halofantrín a chinín)
- Antipsychotické lieky (ako je sertindol, haloperidol a melperón)
Chloralhydrát urýchľuje metabolizmus amitriptylínu (antidepresívum). Môže tiež znížiť hladinu fenytoínu (antiepileptikum) v krvi.
U ľudí, ktorí užívajú niektoré antidepresíva (fluoxetín alebo inhibítory monoaminooxidázy = inhibítory MAO), sa môže predĺžiť trvanie účinku chloralhydrátu.
Alkohol zvyšuje uspávací účinok chloralhydrátu a rozširuje cievy.
Chloralhydrát u detí: Čo treba zvážiť?
Roztok chloralhydrátu registrovaný vo Švajčiarsku je schválený aj pre deti vrátane dojčiat. Spodná veková hranica neexistuje. Dávkovanie je založené na telesnej hmotnosti.
Ako tabletka na spanie je zvyčajná dávka 30 až 50 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti pred spaním.
Ak sa chloralhydrát používa ako sedatívum, maloletým stačí 25 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti. Toto množstvo sa rozdelí do troch až štyroch dávok počas dňa.
Maximálna odporúčaná jednotlivá dávka je jeden gram chloralhydrátu.
Príprava v lekárni
V Nemecku a Rakúsku môžu lekári deťom predpísať magistraliter chloralhydrátový sirup (šťavu). Pripravuje sa v lekárni.
Ak vaše dieťa odmieta užívať horký sirup, zrieďte ho studenou vodou. Je tiež užitočné piť viac vody.
Ako získať lieky s chloralhydrátom
Chloralhydrát je v Nemecku a Švajčiarsku dostupný len na lekársky predpis. V súčasnosti nie sú v Rakúsku dostupné žiadne prípravky s účinnou látkou na priame použitie.
Prípravky Magistral chloral hydrate sú tiež viazané na lekársky predpis vo všetkých troch krajinách.
