Ako funguje venlafaxín
Venlafaxín je liek zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSNRI). Pôsobí antidepresívne (zdvíhanie nálady) a zvyšuje jazdu.
Dva neurotransmitery serotonín a norepinefrín prenášajú nervové signály medzi mozgovými bunkami tým, že sa uvoľňujú z jednej bunky a potom sa viažu na špecifické dokovacie miesta (receptory) na ďalšej bunke. Neurotransmitery sa potom reabsorbujú do prvej nervovej bunky, čím ju inaktivujú.
Venlafaxín inhibuje toto spätné vychytávanie, čo umožňuje, aby norepinefrín a serotonín zostali aktívne a tým aj dlhšie účinné. Výsledkom je efekt pozdvihnutia nálady a jazdy. Účinok sa zvyčajne dostaví s časovým oneskorením približne dvoch týždňov.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Venlafaxín sa zvyčajne používa vo forme soli ako hydrochlorid venlafaxínu. Po požití ústami sa absorbuje do krvi cez črevnú stenu a primárne sa metabolizuje v pečeni. Biologická dostupnosť je asi 45 percent (čo znamená, že 45 percent množstva aktívnej zložky prijatej ústami dokáže telo využiť). Po metabolizácii v pečeni sa venlafaxín z veľkej časti vylučuje obličkami.
Kedy sa užíva venlafaxín?
Venlafaxín je schválený pre:
- Depresia vrátane udržiavacej liečby na prevenciu recidívy nových depresívnych epizód.
- Generalizovaná úzkostná porucha
- @ Sociálna úzkostná porucha (sociálna fóbia)
- Panická porucha s/bez klaustrofóbie (agorafóbia)
Ako sa venlafaxín užíva
Venlafaxín sa používa v perorálnej forme ako tableta alebo kapsula s oneskoreným uvoľňovaním alebo bez neho (predĺžené uvoľňovanie). Prípravky s predĺženým uvoľňovaním sa užívajú iba raz denne, zatiaľ čo prípravky bez predĺženého uvoľňovania sa užívajú dvakrát až trikrát denne.
Pri depresívnych syndrómoch, ako aj pri generalizovanej úzkostnej poruche je liečba zvyčajne počiatočnou dávkou 75 miligramov denne. V prípade potreby môže lekár zvýšiť dávku na 150 miligramov denne. Maximálna dávka je 375 miligramov denne.
Pre úspešnosť terapie je dôležitý pravidelný príjem venlafaxínu, inak môže dôjsť k zníženiu množstva aktívneho norepinefrínu a serotonínu mimo nervových buniek.
Aké sú vedľajšie účinky venlafaxínu?
Veľmi často (to znamená u viac ako jedného z desiatich liečených ľudí) užívanie venlafaxínu spôsobuje bolesť hlavy, gastrointestinálne ťažkosti (ako je nevoľnosť, vracanie a zápcha), potenie, sucho v ústach a zvýšené riziko vzniku zubného kazu v dôsledku sucha v ústach .
Zriedkavo (u jedného z desiatich až sto liečených ľudí) sa pri užívaní venlafaxínu vyskytne strata hmotnosti, nezvyčajné sny, nespavosť a zníženie sexuálnej túžby (strata libida).
Príležitostne (u jedného zo sto až tisíc liečených ľudí) môže venlafaxín spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti, kožné reakcie, orgazmické poruchy u žien a zmeny chuti.
Čo treba zvážiť pri užívaní venlafaxínu?
Kontraindikácie
Venlafaxín je kontraindikovaný pri:
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek.
- súbežné užívanie inhibítora monoaminooxidázy (MAO) kvôli riziku serotonínového syndrómu
Serotonínový syndróm je život ohrozujúci stav so zvýšením krvného tlaku, nepokojom, kŕčmi a prehriatím tela.
Antidepresívum sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:
- Samovražedné myšlienky (venlafaxín zvyšuje hnaciu silu predtým, ako sa prejavia jeho antidepresívne účinky).
- @epilepsia
- @ zvýšený vnútroočný tlak (glaukóm)
Interakcie
- Lieky na potlačenie imunitného systému (imunosupresíva ako takrolimus, cyklosporín, sirolimus)
- protiplesňové lieky (antifungálne lieky ako lotrimazol, ketokonazol, itrakonazol)
- rôzne antidepresíva (napr. amitriptylín, klomipramín, imipramín, citalopram, escitalopram, fluoxetín, norfluoxetín, sertralín)
- silné lieky proti bolesti zo skupiny opiátov/opioidov (napr. alfentanil, kodeín, fentanyl, metadón)
- lieky na zníženie cholesterolu (statíny ako atorvastatín, lovastatín, simvastatín)
- lieky na erektilnú dysfunkciu (sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Úsudok a reakcia môžu byť narušené, najmä na začiatku liečby a tiež pri vysadení venlafaxínu.
Vekové obmedzenie
Venlafaxín sa neodporúča na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. V tejto vekovej skupine nebola dostatočne stanovená účinnosť a bezpečnosť lieku.
Tehotenstvo a laktácia
Rôzne štúdie neposkytli žiadne dôkazy o zvýšenom riziku malformácií pri užívaní venlafaxínu. Preto je možné v užívaní počas tehotenstva pokračovať, ak je nastavenie stabilné.
Pri novovzniknutej depresii počas tehotenstva a dojčenia by sa malo uprednostniť jedno z lepšie študovaných liečiv, citalopram a sertralín.
Ako získať lieky s venlafaxínom
Venlafaxín je dostupný na predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku vo všetkých dávkach. Môže sa užívať len podľa pokynov lekára.
Ako dlho je venlafaxín známy?
Venlafaxín bol schválený v Nemecku v roku 1995 ako prvý liek zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. Pôvodne bol schválený na liečbu depresie; neskôr sa pridali ďalšie indikácie.
Platnosť patentu vypršala v decembri 2008. Odvtedy sa na trh dostalo množstvo generík (prípravkov identických s účinnou látkou).
