rofecoxib

Produkty

Rofecoxib bol v mnohých krajinách schválený v roku 1999 vo forme tabliet a suspenzií (Vioxx). Koncom septembra 2004 bola z trhu opäť stiahnutá z dôvodu nepriaznivé účinky a už nie je k dispozícii.

Štruktúra a vlastnosti

Rofecoxib (C.₁₇H₁₄O₄S, M_r = 314.4 g / mol) je metylsulfón a derivát furanónu. Má štruktúru v tvare V, ktorá mu umožňuje zapadnúť do aktívneho miesta cieľovej látky.

účinky

Rofecoxib (ATC M01AH02) má analgetické a protizápalové vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej inhibície cyklooxygenázy-2 (COX-2) a inhibície syntézy prostaglandínov.

indikácia

• artróza
• reumatoidná artritída
• Akútna bolesť u dospelých
• Menštruačná bolesť
• Migrenózne záchvaty s aurou alebo bez aury

Nepriaznivé účinky

V rozsiahlom klinickom skúšaní APPROVe s 2600 XNUMX pacientmi sa potvrdilo, že závažnejšie kardiovaskulárne komplikácie (infarkt myokardu, cerebrálny mŕtvica, trombóza) sa vyskytli u rofecoxibu ako u placebo. Preto bola droga stiahnutá. Odhaduje sa, že táto droga spôsobila po celom svete tisíce úmrtí.