Ako funguje amiodarón
Amiodarón je takzvaný multikanálový blokátor, ktorý interaguje s mnohými iónovými kanálmi dôležitými pre excitáciu srdca a tým ovplyvňuje elektrickú stimuláciu srdcového svalu.
Aby srdcový sval pravidelne pumpoval krv telom, musia byť jeho bunky rovnomerne vzrušené. Toto vzrušenie vždy medzi tým ustúpi.
Na týchto procesoch sa podieľajú rôzne typy iónových kanálov. Počas excitácie a deexcitácie cez ne prúdia určité nabité častice (ióny) do buniek a von z nich.
Pri srdcových arytmiách je toto pravidelné striedanie excitácie a deexcitácie narušené. V dôsledku toho sa srdcový sval už nemôže rytmicky sťahovať – dôsledkom je nepravidelná srdcová frekvencia.
Ak sa takéto nepravidelnosti vyskytujú častejšie, dostatočné prekrvenie organizmu už nie je zaručené. Potom môže byť potrebná liečba takzvanými antiarytmikami (lieky proti srdcovým arytmiám).
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Amiodarón sa vstrebáva do krvi z čreva v rôznych množstvách (25-80 percent). Potom sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa hlavne stolicou.
Pretože sa účinná látka hromadí v tukovom tkanive, po vysadení lieku môže trvať až 100 dní, kým sa amiodarón úplne vylúči z tela.
Kedy sa používa amiodarón?
Amiodarón sa používa na rôzne srdcové arytmie (ako je fibrilácia predsiení), keď iné antiarytmiká boli neúčinné alebo sa nemusia použiť.
Ako sa amiodarón užíva
Amiodarón sa môže v akútnych prípadoch podávať injekčne, ale liečba je zvyčajne vo forme tabliet.
Dávkovanie je 600 miligramov denne (= saturačná dávka) počas prvých ôsmich až desiatich dní. V niektorých prípadoch môže byť potrebných až 1200 miligramov denne. Potom sa dávka postupne znižuje na 200 miligramov (= udržiavacia dávka).
Amiodarón sa spravidla užíva päť dní v týždni v udržiavacej fáze.
Z rovnakého dôvodu sa účinok dostaví až po približne dvoch týždňoch. Najmä u starších pacientov si táto špeciálna „distribúcia“ účinnej látky v tele vyžaduje pravidelné sledovanie ošetrujúcim lekárom.
Táto kontrola sa vykonáva buď dlhodobým elektrokardiogramom (LZ-EKG) alebo programovanou komorovou stimuláciou (meranie refraktérnej periódy a doby vedenia). Stanovenie plazmatickej koncentrácie je v prípade amiodarónu nevhodné.
Aké sú vedľajšie účinky amiodarónu?
Veľmi často, teda viac ako desať percent liečených, môže amiodarón spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú kožné vyrážky a závojové videnie v dôsledku usadenín na rohovke.
Často (u jedného až desiatich percent pacientov), čiernofialové, reverzibilné sfarbenie kože, poruchy štítnej žľazy, tras, poruchy spánku, spomalený pulz (bradykardia), nízky krvný tlak (hypotenzia), svalová slabosť a pľúcne zmeny s neproduktívnym kašľom a objavujú sa ťažkosti s dýchaním.
Čo treba zvážiť pri užívaní amiodarónu?
Kontraindikácie
Amiodarón sa nesmie užívať v niektorých prípadoch:
- Nízka pulzová frekvencia (menej ako 55 úderov za minútu, takzvaná „bradykardia“)
- Ochorenie štítnej žľazy
- Určité vrodené alebo získané zmeny na EKG (predĺženie QT času).
- Nedostatok draslíka (hypokaliémia)
- súbežná liečba takzvanými inhibítormi MAO, ako je tranylcypromín, moklobemid, selegilín a rasagilín (na liečbu depresie a Parkinsonovej choroby)
- Súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval
- Alergia na jód
- tehotenstva, pokiaľ to nie je nevyhnutné
- Dojčenie
Liekové interakcie
Amiodarón ovplyvňuje niekoľko degradačných mechanizmov dôležitých pre iné liečivá. Patria sem enzýmy CYP2C9, CYP2D6 a CYP3A3, ako aj P-glykoproteín (P-gp).
Keďže amiodarón sa z tela vylučuje veľmi pomaly, interakcie s inými liekmi treba očakávať až šesť mesiacov po vysadení účinnej látky.
Amiodarón zosilňuje účinky a vedľajšie účinky nasledujúcich látok:
- Fenytoín (liek na epilepsiu)
- Lieky na zníženie cholesterolu (statíny)
- Midazolam (na anestéziu)
- Dihydroergotamín, ergotamín (na migrénu)
Nasledujúce látky zosilňujú účinok amiodarónu:
- Digitalis (na srdcovú dysfunkciu)
- Grapefruitový džús
Súbežné užívanie nasledujúcich liekov a amiodarónu môže spôsobiť potenciálne život ohrozujúcu srdcovú arytmiu („torsade de pointes tachykardia“):
- Niektoré látky proti bakteriálnym, parazitárnym a plesňovým infekciám (ako je erytromycín, kotrimoxazol, pentamidín, moxifloxacín)
- Látky proti malárii (ako je chinín, meflochín, chlorochín)
Laxatíva, diuretiká, glukokortikoidy („kortizón“) alebo amfotericín B (antimykotiká) spôsobujú zníženie hladín draslíka v krvi. Súbežné použitie s amiodarónom môže tiež spôsobiť „tachykardiu torsade de pointes“ alebo iné srdcové arytmie.
Kvôli mnohým možnostiam interakcií informujte svojho lekára alebo lekárnika o vašej liečbe amiodarónom skôr, ako vám predpíše nový liek alebo si kúpite voľnopredajný liek.
Prejazdnosť a prevádzka strojov
Vekové obmedzenia
Doteraz nie sú dostatočné skúsenosti s použitím liečiva u detí a dospievajúcich. Dávkovanie závisí od plochy povrchu tela alebo telesnej hmotnosti.
Tehotenstvo a laktácia
Amiodarón môžu tehotné ženy užívať len v naliehavých prípadoch, pretože existujú náznaky, že účinná látka môže poškodiť nenarodené dieťa. O použití počas tehotenstva je však dostupných len veľmi málo údajov.
V prípade plánovaného tehotenstva je potrebné amiodarón vysadiť šesť mesiacov vopred, aby sa zabezpečilo, že v čase oplodnenia nezostanú v tele žiadne zvyšky amiodarónu.
Ak je použitie počas dojčenia nevyhnutné alebo ak sa amiodarón užíval počas tehotenstva, novorodenec nesmie byť dojčený, pretože liečivo prechádza do materského mlieka.
obmedzenia
Počas užívania amiodarónu je koža obzvlášť citlivá na svetlo („fotosenzibilizácia“). Preto sa treba vyhýbať intenzívnemu opaľovaniu a používať primeranú ochranu pred slnkom.
Ako získať lieky s amiodarónom
Ako dlho je známy amiodarón?
Amiodarón bol vyvinutý v roku 1961. Medzičasom boli dostupné ďalšie antiarytmiká alebo opatrenia (napr. implantovateľný kardioverter-defibrilátor).
Amiodarón sa preto teraz používa len ako látka druhej voľby pri srdcových arytmiách. Pre svoju dobrú účinnosť v prípade zlyhania iných opatrení je však stále dôležitým rezervným liekom.
