Ako funguje lidokaín
Lidokaín je aktívna zložka antiarytmickej triedy Ib, tj potláča prítok sodíkových iónov cez ich kanály v srdci. Pri lokálnej aplikácii lidokaín blokuje aj sodíkové kanály a týmto spôsobom inhibuje vnímanie a prenos bolesti (lokálny anestetický účinok).
Antiarytmický účinok
Na spustenie jedného srdcového tepu je potrebných veľa jednotlivých krokov v srdcových svaloch a súvisiacich nervových dráhach. Na tom sa podieľajú hlavne takzvané sodíkové kanály v bunkových membránach, ktoré sa pri excitácii stávajú priepustnými pre malé nabité častice sodíka (sodné ióny). Týmto spôsobom sa prenáša vzruch pozdĺž nervových dráh. Na konci tohto prenosu je napnutie srdcového svalu (kontrakcia).
Potom môže byť potrebné liečiť arytmie liekmi. Používajú sa takzvané antiarytmiká, ako je lidokaín. Blokuje sodíkové kanály, čo môže normalizovať srdcový tep.
Lokálny anestetický účinok
Sodíkové kanály sú tiež potrebné na prenos bolesti. Umožňujú, aby sa podnet preniesol pozdĺž nervových dráh do miechy a mozgu, aby človek mohol na podnet reagovať (napríklad rýchlym odtiahnutím ruky od horúcej platne sporáka).
Cielená blokáda sodíkových kanálov lidokaínom, napríklad pri vodnej alebo infiltračnej anestézii, inhibuje prenos bolestivých podnetov – ošetrovaná oblasť je krátkodobo znecitlivená.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Pri použití ako anestetikum sa lidokaín aplikuje zvonka na príslušné miesto na koži (napr. ako masť) alebo sa vstrekuje do blízkosti zásobujúceho nervu. V závislosti od zvoleného podania sa účinok dostaví asi po 20 minútach (masť) alebo okamžite (injekcia).
Účinná látka sa štiepi v pečeni určitými enzýmami. Produkty degradácie sa vylučujú obličkami.
Kedy sa používa lidokaín?
Indikácie na použitie (indikácie) lidokaínu zahŕňajú:
- určité formy srdcovej arytmie
- Anestézia sliznice v prípade bolesti a mierneho zápalu (napr. zápal ústnej dutiny a hrdla, hemoroidy)
- Infiltrácia, vedenie a epidurálna anestézia na nervovú blokádu
- neurálna terapia (na tento účel sú schválené len určité prípravky s lidokaínom)
- predčasná ejakulácia (lidokaínová masť alebo lidokaínový sprej)
Ako sa používa lidokaín
Aktívna zložka sa musí aplikovať odlišne v závislosti od terapeutického cieľa.
Lidokaínová masť sa používa na anestéziu pokožky.
Úľavu od bolesti slizníc dosiahneme pomocou lidokaínového gélu, lidokaínových čapíkov alebo lidokaínového spreja. Dávkovanie závisí od oblasti, ktorá sa má anestetizovať. Deti a starší pacienti dostávajú nižšiu dávku.
Pri srdcovej arytmii sa účinná látka musí podávať injekčne priamo do krvi vo forme roztoku.
Pri neuropatickej bolesti sa na postihnuté miesto aplikuje náplasť s lidokaínom maximálne na 12 hodín.
Aké sú vedľajšie účinky lidokaínu?
Lokálna aplikácia na kožu a sliznice
Často (teda jedno až desať percent liečených) lokálna aplikácia lidokaínu spôsobuje vedľajšie účinky, ako je dočasné podráždenie kože alebo začervenanie. Zriedkavo (u menej ako 0.1 percenta liečených) sa vyskytujú alergické reakcie.
Intravenózne použitie
Čo treba zvážiť pri užívaní lidokaínu?
Kontraindikácie
Lieky obsahujúce lidokaín sa nesmú podávať injekčne:
- ťažká srdcová dysfunkcia (blokáda vedenia impulzov, slabý výkon srdca)
- srdcový infarkt za posledné tri mesiace
- objemový nedostatok alebo šok
- závažná hypotenzia (nízky krvný tlak <90/50 mmgHg)
- niektoré neurologické ochorenia (napr. skleróza multiplex)
obmedzenia
Lidokaín sa má používať s opatrnosťou v prípadoch miernej srdcovej dysfunkcie, príliš pomalého srdcového tepu (bradykardia), hepatálnej a renálnej dysfunkcie, nízkeho krvného tlaku a nízkej hladiny soli v krvi (draslík).
Pri dlhodobom užívaní účinnej látky je potrebné pravidelne kontrolovať krvné hodnoty.
Náplasti obsahujúce účinnú látku možno aplikovať len na neporanené oblasti kože bez podráždenia pokožky.
Liekové interakcie
Interakcie s inými liekmi sa vyskytujú hlavne pri intravenóznom podaní.
Naopak, nasledujúce lieky môžu zosilniť účinky lidokaínu a vedľajšie účinky:
- cimetidín (používa sa na liečbu pálenia záhy a žalúdočných vredov)
- norepinefrín (na srdcovú dysfunkciu)
Vekové obmedzenie
Schválenie je špecifické pre prípravu. Vo všeobecnosti sú injekčné roztoky, gély, masti a čapíky s obsahom lidokaínu určené na použitie od prvého roku života. Pastilky a spreje s obsahom lidokaínu sú schválené na použitie od šiestich rokov veku.
Kombinované prípravky (napr. čapíky s inými účinnými látkami) a náplasti obsahujúce lidokaín sa nesmú používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Tehotenstvo a laktácia
Lieky s obsahom lidokaínu sa majú počas gravidity a laktácie užívať len v nevyhnutných prípadoch.
Použitie ako lokálne anestetikum je možné počas tehotenstva. Ako antiarytmikum sa lidokaín podáva tehotným ženám iba v prípadoch závažných srdcových arytmií.
Prejazdnosť a prevádzka strojov
Užívanie lidokaínu môže zhoršiť schopnosť reakcie. Ošetrujúci lekár teda rozhoduje od prípadu k prípadu, či sa pacient napriek tomu môže aktívne zúčastňovať cestnej premávky alebo obsluhovať ťažké stroje.
Ako získať lieky obsahujúce lidokaín
Lieky určené na aplikáciu na kožu a sliznice sú voľne predajné v lekárňach v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku. Roztoky lidokaínu na intravenózne použitie sú dostupné iba v lekárňach na lekársky predpis.
Ako dlho je lidokaín známy?
Účinná látka je známa už dlho. Najprv bol objavený jeho anestetický účinok. Krátko nato bol objavený aj antiarytmický účinok lidokaínu.
