Ako funguje ergotamín
Ergotamín je účinná látka zo skupiny námeľových alkaloidov. Po požití pôsobí v organizme rôznymi spôsobmi. Jeho účinnosť pri migréne je spôsobená najmä tým, že ergotamín má podobnú štruktúru ako telu vlastná mediátorová látka serotonín.
Účinná látka sa preto viaže aj na serotonínové dokovacie miesta (5HT1 receptory) v mozgu. V dôsledku toho sa krvné cievy v mozgu stiahnu a nervové bunky uvoľňujú menej prozápalových mediátorov. Ergotamín teda pôsobí proti dvom mechanizmom, ktoré pravdepodobne spôsobia záchvat migrény.
Okrem toho sa ergotamín viaže aj na iné dokovacie miesta. Tie obsahujú.
- Receptory na krvných cievach (alfa-adrenoceptory): To spôsobuje, že ergotamín má vazokonstrikčný účinok na tepny a žily.
- Receptory na maternici: ergotamín spôsobuje kontrakciu svalov maternice, čo môže vyvolať pôrod.
- Dopamínové receptory v centrálnom nervovom systéme, ako napríklad v centre zvracania, spôsobujúce ergotamín, ktorý spôsobuje nevoľnosť a zvracanie.
Väzba na tieto dokovacie miesta primárne vysvetľuje vedľajšie účinky lieku.
Nie je presne známe, ako ergotamín zabraňuje bolestiam hlavy.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Kedy sa používa ergotamín?
Ergotamín je schválený na liečbu záchvatov migrény, najmä dlhých, kedy iné lieky neúčinkujú dostatočne alebo sú nevhodné.
Okrem toho lekári na obmedzený čas predpisujú ergotamín na prevenciu bolesti hlavy. Postihnutí užívajú účinnú látku až do nástupu účinku vhodnejšej preventívnej dlhodobej terapie. Používa sa najmä u pacientov, ktorí trpia nočnými záchvatmi skupinovej bolesti hlavy. Okrem toho neexistuje priame schválenie pre klastrové bolesti hlavy. Lekári preto v týchto prípadoch používajú účinnú látku „off-label“.
Ako sa ergotamín užíva
Pacienti užívajú ergotamín čo najskôr na začiatku záchvatu migrény. Účinná látka je dostupná vo forme tablety, ktorá sa pred prehltnutím dostatočne rozhryzie a nechá sa nejaký čas v ústach. Ak sú záchvaty migrény sprevádzané nevoľnosťou alebo vracaním, odporúča sa tabletu rozpustiť v pol pohári vody a následne vypiť.
Zvyčajná dávka je jedna tableta ergotamínu (zodpovedá dvom miligramom). Ak sa záchvat migrény objaví znova, postihnutí môžu užiť ďalšiu dávku ergotamínu najskôr po štyroch až šiestich hodinách. Maximálne množstvo za deň sú dve tablety. Maximálne množstvo za týždeň sú tu tri tablety.
Aby sa predišlo krátkodobej bolesti hlavy, užívajú pacienti napríklad jednu tabletu ráno a jednu večer. Ak pacienti trpia záchvatmi hlavne v noci, lekári im zvyčajne odporúčajú prehltnúť ergotamín krátko pred spaním.
Mimochodom: Keďže ergotamín nie je výslovne schválený na profylaxiu klastrových bolestí hlavy, v príbalových letákoch príslušných prípravkov nie sú o tom žiadne konkrétne informácie. Preto príjem podrobne prekonzultujte so svojím lekárom a užívajte tablety len podľa predpisu.
Aké sú vedľajšie účinky ergotamínu?
Ergotamín sa nielen selektívne viaže na serotonínové dokovacie miesta (receptory), ktoré prispievajú k úľave od záchvatov migrény. Účinná látka aktivuje aj iné receptory a má tak niektoré nežiaduce vedľajšie účinky.
Často sa týkajú gastrointestinálneho traktu. Ergotamín okrem iného vzrušuje dopamínové dokovacie miesta v zvracacom centre: Trpiaci pociťujú nevoľnosť a zvracajú. Okrem toho účinná látka spôsobuje u niektorých ľudí hnačku.
Ergotamín sťahuje cievy a môže tak zvýšiť krvný tlak a narušiť prietok krvi. Ak pacienti užívajú ergotamín dlhodobo, hrozí im vaskulárny uzáver v dôsledku trvalo narušeného prietoku krvi.
Dlhodobé užívanie tiež spôsobuje, že telo je citlivejšie na bolesť, čo môže spôsobiť trvalú bolesť hlavy (bolesť hlavy vyvolaná liekmi).
V ojedinelých prípadoch spôsobuje ergotamín poruchu prekrvenia srdcového svalu, ktorá sa prejavuje silnou bolesťou za hrudnou kosťou (angina pectoris). Možné sú aj srdcové arytmie.
Pri náhlej silnej bolesti a pocite zvierania na hrudníku, sprevádzané dýchavičnosťou, potením a nevoľnosťou, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Kedy ergotamín neužívať?
Za určitých okolností by ste nemali užívať lieky obsahujúce ergotamín. Tie obsahujú:
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- známe poruchy prekrvenia mozgu alebo veľkých tepien rúk a nôh (okluzívne ochorenie periférnych artérií – pAVK)
- ochorenie koronárnych artérií (ochorenie koronárnych artérií)
- vysoký krvný tlak
- ťažké ochorenia pečene a obličiek
- nádor drene nadobličiek (feochromocytóm)
- tyreotoxická kríza (ochorenie štítnej žľazy s nadmerným množstvom hormónov štítnej žľazy v krvi)
- Tehotenstvo a laktácia (ergotamín môže vyvolať pôrod).
Tablety ergotamínu obsahujú laktózu. Pacientom trpiacim galaktózovou alebo laktózovou intoleranciou je lepšie Ergotamín tablety neužívať.
Okrem toho ergotamín nie je vhodný pre ľudí, ktorí užívajú nasledujúce lieky:
- triptány a iné lieky obsahujúce ergotamín
- lieky na HIV (inhibítory HIV proteázy, napr. ritonavir)
- Beta blokátory
- Makrolidové antibiotiká (napríklad azitromycín, erytromycín)
- Tetracyklínové antibiotiká
Tieto liekové interakcie sa môžu vyskytnúť pri ergotamíne
U pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky na liečbu kardiovaskulárnych ochorení (betablokátory), sa môže vyskytnúť horší prietok krvi do hlavných tepien rúk a nôh. Ergotamín, podobne ako niektoré betablokátory, má vazokonstrikčný účinok, a preto sa tento účinok zvyšuje, keď sa užíva súčasne.
Ergotamín sa rozkladá v pečeni enzýmovým systémom (CYP3A4). Ak pacienti súčasne užívajú látky, ktoré inhibujú tento systém (inhibítory CYP), zabraňuje to rozkladu ergotamínu. V dôsledku toho sa zvyšuje koncentrácia účinnej látky v krvi, zvyšuje sa vazokonstrikčný účinok a dochádza k poruchám krvného obehu. Medzi tieto inhibítory patria napríklad makrolidové antibiotiká, rôzne lieky proti plesňovým infekciám a tiež grapefruit.
Ergotamín počas tehotenstva a dojčenia
Ergotamín sťahuje krvné cievy a môže tak znížiť alebo úplne prerušiť prísun krvi do nenarodeného dieťaťa cez placentu.
Pôsobením na alfa receptory sprostredkúva ergotamín aj rytmickú kontrakciu svalov maternice. V dôsledku toho liek vyvoláva predčasný pôrod a zvyšuje riziko potratu. Ergotamín sa nemá užívať počas tehotenstva.
Počas dojčenia ergotamín znižuje tvorbu mlieka. V niektorých prípadoch sa nemusí vyrábať vôbec. Je to preto, že ergotamín pôsobí na hypofýzu ako dopamín, čím zabraňuje uvoľňovaniu hormónu prolaktínu, ktorý normálne stimuluje produkciu mlieka v mliečnej žľaze.
Ergotamín tiež prechádza do materského mlieka a spôsobuje hnačku, vracanie a kŕče u novorodencov. Ak dojčiace ženy chcú bezpodmienečne užívať ergotamín, podľa informácií výrobcu ho musia pred jeho užívaním odstaviť.
Ako alternatíva je liek proti bolesti paracetamol najlepší na mierne záchvaty migrény počas tehotenstva. V prípade silnejšej bolesti alebo ak acetaminofén nefunguje primerane, lekári počas tehotenstva a dojčenia predpisujú triptány, ktoré boli dobre preskúmané, ako je sumatriptán. V ideálnom prípade matky prerušia dojčenie na dvanásť hodín po ich užití.
Ako získať lieky s ergotamínom
V Nemecku je ergotamín dostupný na predpis v akomkoľvek dávkovaní a veľkosti balenia. Preto je dostupný len v lekárňach na lekársky predpis.
Lieky s účinnou látkou ergotamín nie sú vo Švajčiarsku na trhu od roku 2014. Ani v Rakúsku momentálne nie sú dostupné žiadne lieky s obsahom ergotamínu.
Odkedy je ergotamín známy?
Námeľové alkaloidy, ako je ergotamín, sa prvýkrát stali známymi v stredoveku kvôli epidémii podobnému ochoreniu otravy námeľom (ergotizmus). Požiar svätého Antona, ako sa choroba stále nazývala, sa vyskytoval v nepravidelných intervaloch a vyžiadal si asi 40,000 943 obetí v roku XNUMX. K otrave došlo po zjedení raže kolonizovaného námeľovou hubou.
Po výskume ako základnej látky pre liečivá bol ergotamín prvýkrát vyrobený čisto z námeľovej huby biochemikom zo Švajčiarska v roku 1918. Spočiatku sa ergotamín používal najmä na liečbu popôrodného krvácania a potratov. Neskôr bol považovaný za liek voľby pri záchvatoch migrény.
