Ako funguje diklofenak
Diklofenak je takzvané nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID). Účinná látka inhibuje tvorbu takzvaných prostaglandínov tým, že blokuje za ne zodpovedné enzýmy (cyklooxygenáza 1 a 2).
Prostaglandíny sú tkanivové hormóny, ktoré sa podieľajú na zápalových procesoch, sprostredkovaní bolesti a vzniku horúčky. Inhibíciou syntézy prostaglandínov má teda diklofenak analgetický, protizápalový a antipyretický účinok.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Analgetikum sa metabolizuje v pečeni a väčšina sa vylučuje obličkami. Čas, počas ktorého telo vylúči polovicu účinnej látky, je približne jedna až tri hodiny.
Diklofenak sa však hromadí v tkanivách s akútnou zápalovou odpoveďou a sprostredkúva svoje účinky na postihnutom mieste približne do šiestich hodín po požití.
Kedy sa používa diklofenak?
Podáva sa aj dlhodobo v nízkych dávkach na liečbu ochorení ako artróza, artritída, dna, pri bolestiach po operáciách a úrazoch.
Na prevenciu a liečbu zápalových a bolestivých procesov v oku (napr. po operácii sivého zákalu) sú dostupné očné kvapky s diklofenakom.
Ako sa diklofenak užíva
Diklofenakový gél, diklofenaková masť alebo diklofenakový sprej sa zvyčajne používajú na liečbu bolesti a zápalu svalov, šliach alebo kĺbov. Tieto topické dávkové formy majú tú výhodu, že dosahujú vysokú koncentráciu aktívnej zložky, najmä pri lokalizovaných bolestivých stavoch.
Diklofenakové čapíky sú vhodné najmä pre deti a pacientov s problémami s prehĺtaním. Účinná látka je dostupná aj vo forme injekčného roztoku a lepiacich náplastí.
Na dlhodobú liečbu sa často používajú tablety, náplasti s účinnou látkou a kapsuly s oneskoreným uvoľňovaním (diclofenac retard kapsuly). Najmä pomocou náplastí a tabliet s predĺženým uvoľňovaním je ľahké dosiahnuť konštantné hladiny účinnej látky v krvi.
Frekvencia používania
Frekvencia použitia závisí od liekovej formy a sily dávky.
Pre perorálne prípravky platí nasledovné: voľnopredajné lieky s obsahom diklofenaku – rovnako ako iné voľnopredajné lieky proti bolesti – sa nemajú užívať dlhšie ako tri dni po sebe a nie častejšie ako desať dní v mesiaci bez radu lekára.
Lieky na predpis s obsahom diklofenaku sa užívajú podľa pokynov lekára. Dávkovanie sa určuje individuálne.
Zatiaľ čo lokálne prípravky s diklofenakom (ako sú masti, gély a náplasti) sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupné bez lekárskeho predpisu, v Nemecku a Švajčiarsku to platí len pre nízkodávkové tablety. V Rakúsku tablety diklofenaku v akomkoľvek dávkovaní vyžadujú lekársky predpis.
Aké sú vedľajšie účinky lieku Diclofenac?
- Nevoľnosť
- Hnačka
Často (u jedného až desiatich percent používateľov) sa vyvinú:
- Bolesť brucha
- Zvýšenie hladín pečeňových enzýmov
- Svrbenie @
- Závrat
Ak sa vyskytnú závažné vedľajšie účinky (najmä nežiaduce účinky v gastrointestinálnom trakte), mali by ste okamžite informovať lekára.
Čo treba zvážiť pri používaní diklofenaku?
Kontraindikácie
V zásade by sa diklofenak nemal používať v kombinácii s inými liekmi proti bolesti zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov alebo ak existuje intolerancia na túto skupinu liekov. Medzi nesteroidné antiflogistiká patrí okrem diklofenaku napríklad kyselina acetylsalicylová (ASA), ibuprofén a naproxén.
Ďalšie kontraindikácie zahŕňajú:
- Gastrointestinálne vredy
- Poruchy tvorby krvi
- ischemická choroba srdca (ochorenie koronárnych artérií)
- periférne arteriálne ochorenie a cievne ochorenie mozgu (cerebrovaskulárne ochorenie)
- závažná dysfunkcia obličiek a pečene
V ostatných prípadoch sa má analgetikum používať len opatrne a po konzultácii s lekárom, ako napríklad:
- zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída)
- astma (riziko závažných astmatických záchvatov a iných následkov)
Liekové interakcie
Pri súbežnom užívaní môže diklofenak zvýšiť hladiny lítia v krvi (pri duševných chorobách), digoxínu (pri srdcových chorobách) a fenytoínu (pri epilepsii). Hladiny týchto látok v krvi by sa preto mali monitorovať.
Vzhľadom na možné interakcie je potrebná opatrnosť aj pri súbežnom užívaní:
- ACE inhibítory (napr. na vysoký krvný tlak, srdcovú nedostatočnosť)
- glukokortikoidy („kortizón“)
- Diuretiká (dehydratačné látky)
- lieky, ktoré poškodzujú obličky (ako je takrolimus, cyklosporín, metotrexát)
- fluorochinolóny (antibiotiká)
- perorálne lieky na cukrovku
- silné inhibítory CYP2C9, ako je vorikonazol (antimykotiká)
Tí, ktorí okrem diklofenaku berú aj alkohol, zaťažujú svoju pečeň dvojnásobne, pretože detoxikačný orgán musí obe látky odbúrať. O zvýšení sklonu ku krvácaniu sa hovorí aj pri súčasnom užívaní diklofenaku a alkoholu.
Vekové obmedzenie
Vek, v ktorom je povolené používanie voľnopredajných prípravkov a prípravkov na predpis obsahujúcich diklofenak, závisí od konkrétnej liekovej formy (tableta, čapík, gél) a môže sa medzi jednotlivými produktmi líšiť.
Po predpise lekára je možné užívanie aj v detskom veku.
Tehotenstvo a laktácia
Diklofenak sa má používať opatrne v prvom a druhom trimestri a až po vyčerpaní lepšie preštudovaných analgetík, ako je paracetamol alebo ibuprofén. V poslednom trimestri je diklofenak kontraindikovaný.
Ako získať lieky s Diclofenacom
Lieky s obsahom diklofenaku je možné získať len v lekárňach. Niektoré liekové formy sú voľne predajné, tj bez lekárskeho predpisu. V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku sa to týka lokálnych liekových foriem (ako je diklofenakový gél, masť, sprej).
Jednodávkové formy (ako sú tablety, mäkké kapsuly, čapíky) s maximálnym obsahom účinnej látky 25 miligramov sú dostupné bez lekárskeho predpisu v Nemecku a Švajčiarsku, nie však v Rakúsku.
Ako dlho je známy diklofenak?
Diklofenak bol systematicky vyvinutý zo starších liekov na zmiernenie bolesti z triedy nesteroidných protizápalových liekov. Bol uvedený na trh v roku 1974 a teraz je súčasťou mnohých liekov.
