Ako funguje molsidomín
Molsidomín je liek zo skupiny vazodilatancií. Aktívna zložka má vazodilatačné vlastnosti a vlastnosti znižujúce krvný tlak.
Pri ochorení koronárnych artérií (CAD) sú koronárne cievy zúžené, zvyčajne v dôsledku artériosklerózy („kôrnatenie tepien“). Koronárne cievy zásobujú bunky srdcového svalu kyslíkom a živinami.
Neskôr, keď sú už koronárne cievy viac zovreté, môže dôjsť aj v pokojových situáciách k bolestivým záchvatom anginy pectoris. Nedostatočné zásobovanie srdca môže viesť aj k srdcovým arytmiám a srdcovej nedostatočnosti. Ak je koronárna cieva úplne upchatá, dochádza k infarktu alebo náhlej srdcovej smrti.
Molsidomín rozširuje cievy
Molsidomín je takzvané „proliečivo“ – najprv sa v tele premení na aktívny NO v dvoch krokoch: Najprv sa molsidomín transportuje krvou z čreva do pečene, kde sa premení na linsidomín. Tá sa uvoľňuje späť do krvného obehu, kde sa pomaly rozkladá na NO a ďalší produkt látkovej premeny bez zapojenia telu vlastných enzýmov.
Výhoda oproti iným látkam uvoľňujúcim NO
Na rozdiel od iných látok uvoľňujúcich NO, ako je nitroglycerín, v ktorých sa NO uvoľňuje enzymaticky, molsidomín nespôsobuje takzvanú nitrátovú toleranciu. K tejto „tolerancii“ (v zmysle zníženého účinku lieku) dochádza preto, že enzým, ktorý umožňuje uvoľňovanie NO, je stále viac inhibovaný práve týmto uvoľňovaným NO.
Pri molsidomíne takýto interval bez dusičnanov nie je potrebný, keďže – ako už bolo spomenuté – sa tu NO uvoľňuje neenzymaticky. Môže sa teda užívať ráno a večer.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití molsidomínu sa cez črevo dostáva do krvného obehu a dostáva sa do pečene. Tam sa premieňa na linsidomín, ktorý sa po uvoľnení do krvi pomaly rozkladá a uvoľňuje NO.
Kedy sa používa molsidomín?
Molsidomín je schválený v Nemecku a Rakúsku na prevenciu a dlhodobú liečbu anginy pectoris, keď iné lieky nie sú tolerované alebo sa nemusia užívať, alebo u starších pacientov. Nie je vhodný na akútnu terapiu záchvatu anginy pectoris!
Ako sa používa molsidomín
Molsidomín sa zvyčajne používa ako tableta alebo tableta s predĺženým uvoľňovaním (tableta s pomalým uvoľňovaním). Lekári však môžu v prípade potreby podať účinnú látku aj priamo do žily (intravenózne použitie).
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa užívajú raz alebo dvakrát denne. Ak je dávka príliš vysoká, tablety s predĺženým uvoľňovaním jednoducho nerozdeľte. Namiesto toho by ste mali užívať nižšiu dávku neretardovaných tabliet alebo znížiť dávku na jedenkrát denne.
Molsidomín sa užíva nezávisle od jedla s pohárom vody v približne rovnakých intervaloch.
Aké sú vedľajšie účinky molsidomínu?
Keďže molsidomín rozširuje cievy, jeden až desať percent pacientov pociťuje nízky krvný tlak a bolesti hlavy, najmä na začiatku liečby.
Molsidomín môže príležitostne spôsobiť aj „ortostatickú dysreguláciu“, čo je závrat pri vstávaní z ležiacej alebo sediacej polohy.
Čo si mám dávať pozor pri užívaní molsidomínu?
Kontraindikácie
Molsidomín sa nesmie používať v:
- akútne obehové zlyhanie
- závažne znížený krvný tlak (závažná hypotenzia)
- súčasné užívanie agonistov rozpustnej guanylátcyklázy (napr. riociguát – používaný pri špeciálnych formách pľúcnej hypertenzie)
interakcie
Predovšetkým sa molsidomín nesmie užívať spolu s liekmi na potenciu zo skupiny inhibítorov PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), pretože to môže viesť k niekedy až život ohrozujúcim poklesom krvného tlaku.
Prejazdnosť a prevádzka strojov
Vekové obmedzenie
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neskúmalo, a preto sa neodporúča.
Tehotenstvo a laktácia
Bezpečnosť molsidomínu u tehotných žien sa neskúmala. Liečivo sa preto nemá užívať počas tehotenstva – pokiaľ to ošetrujúci lekár nepovažuje za absolútne nevyhnutné.
Ako získať lieky obsahujúce molsidomín
Prípravky s účinnou látkou molsidomín podliehajú predpisom a predpisom lekární v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v každej dávke a veľkosti balenia.
Odkedy je molsidomín známy?
Trvalo však asi ďalšie storočie, kým sa organické dusičnany ďalej rozvíjali a než sa zmiernili vedľajšie účinky tohto procesu. V roku 1986 bol molsidomín schválený na predaj v Nemecku. Keďže patentová ochrana medzičasom vypršala, existujú už aj generiká obsahujúce túto účinnú látku.
