Ako funguje flunitrazepam
Flunitrazepam – podobne ako ostatní členovia triedy benzodiazepínov – pôsobí ako takzvaný alosterický modulátor na GABA receptore. Allosterické modulátory uľahčujú väzbu prirodzeného posla GABA na jeho väzbové miesto (receptor) bez toho, aby ho samy aktivovali.
K prenosu signálu medzi nervovými bunkami v mozgu dochádza prostredníctvom úzkych, medzerovitých kontaktných miest (známych ako synapsie). Jedna bunka uvoľňuje do synaptickej štrbiny mediátorovú látku (neurotransmiter), ktorá sa viaže na vhodné receptory nasledujúcej bunky a je ňou vnímaná.
V závislosti od typu neurotransmitera a receptora môže byť sprostredkovaný signál buď excitačný alebo inhibičný. Napríklad neurotransmiter GABA (kyselina gama-aminomaslová) prenáša inhibičný signál na receptor GABA. Ak je táto signálna dráha stimulovaná liekmi ako flunitrazepam, pacient sa najskôr upokojí, potom unaví a nakoniec zaspí.
Najmä starší pacienti však môžu na liečbu flunitrazepamom reagovať paradoxne: Namiesto upokojujúceho a spánku podporujúceho účinku sa môže vyvinúť agresívne správanie, bludy a excitabilita.
To je dôležité najmä pri dlhodobom používaní. Tolerancie sa môžu vyskytnúť pri flunitrazepame a iných účinných látkach v skupine už po niekoľkých týždňoch. To znamená, že napriek rovnakému dávkovaniu sa účinnosť liekov znižuje. Pre konzistentný účinok je preto potrebné užívať stále vyššie dávky – vzniká fyzická závislosť.
Zároveň vplyvom flunitrazepamu, ktorý je vnímaný ako príjemný a upokojujúci, môže vzniknúť aj psychická závislosť. V tomto prípade sa zvyčajne dávka ďalej nezvyšuje. Je však mimoriadne ťažké znova prestať užívať liek, pretože postihnutí sa ho nechcú vzdať.
Z týchto dôvodov by sa benzodiazepíny, ako je flunitrazepam, nemali užívať dlhšie ako dva až štyri týždne naraz.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po požití vo forme tablety nalačno sa účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbuje do krvi cez črevnú stenu. Približne po dvadsiatich minútach sa polovica požitej účinnej látky už dostala do krvného obehu a cez hematoencefalickú bariéru prejde do mozgu.
Kedy sa používa flunitrazepam?
Flunitrazepam je schválený na krátkodobú liečbu porúch spánku, ale teraz v tejto oblasti použitia nehrá takmer žiadnu úlohu.
Liečba musí byť čo najkratšia, inak môže rýchlo dôjsť k návyku a závislosti. Už po týždni užívania vedie spontánne vysadenie tabletky na spanie často k abstinenčným príznakom.
Ako sa flunitrazepam používa
Na liečbu porúch spánku sa flunitrazepam užíva ako tableta bezprostredne pred spaním. Zvyčajná dávka je pol až jeden miligram flunitrazepamu na noc.
Po užití lieku by najmä starší pacienti nemali vstávať z postele, pretože hrozí zvýšené riziko pádu. Ak sa liečivo používa dlhšie ako týždeň, treba ho postupne vysadiť („vysadiť“), aby sa liečba ukončila.
V dôsledku dlhého polčasu flunitrazepamu sa často vyskytuje takzvaný „efekt previsnutia“ (pretrvávajúca únava nasledujúci deň).
Aké sú vedľajšie účinky flunitrazepamu?
Okrem toho sa dýchanie môže spomaliť až k zástave dýchania. Toto riziko je obzvlášť prítomné v prítomnosti pľúcnej dysfunkcie (ako je astma a CHOCHP), pri poškodení mozgu alebo pri súčasnom užívaní iných liekov s rovnakým vedľajším účinkom.
Je známe, že flunitrazepam spôsobuje „anterográdnu amnéziu“ (stratu pamäti vpred) pomerne často: Po užití lieku si niektorí ľudia nie sú schopní spomenúť na veci, ktoré sa medzitým stali nasledujúci deň.
Kvôli možným vedľajším účinkom amnézie sa flunitrazepam niekedy zneužíva ako „liek proti znásilneniu na rande“ (knockout). To výrazne prispelo k jeho zlej povesti.
Čo treba zvážiť pri užívaní flunitrazepamu?
Kontraindikácie
Flunitrazepam sa nemá užívať:
- precitlivenosť na liečivo, iné benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- akútna intoxikácia
- anamnéza závislosti
- myasthenia gravis (abnormálna svalová slabosť)
- ťažké respiračné zlyhanie (respiračná nedostatočnosť)
- obštrukčné spánkové apnoe (najčastejšia forma spánkového apnoe)
- ťažká dysfunkcia pečene
Spôsob účinku
Napríklad flunitrazepam zvyšuje účinok antifungálnych liekov (ako je ketokonazol, flukonazol), niektorých liekov proti HIV (ako je ritonavir, nelfinavir), makrolidových antibiotík (ako je erytromycín, klaritromycín), liekov na zníženie cholesterolu (ako je atorvastatín, simvastatín) a antihypertenzíva (ako je verapamil). Grapefruitová šťava môže tiež zvýšiť účinok tabletky na spanie.
Naopak, lieky na epilepsiu, ako je fenobarbital, fenytoín a karbamazepín, ako aj bylinné antidepresívum ľubovník bodkovaný, môžu urýchliť rozklad flunitrazepamu a tým znížiť jeho účinok.
Súbežné užívanie látok, ktoré majú sedatívny alebo spánok vyvolávajúci účinok ako vedľajší účinok, môže zvýšiť účinok flunitrazepamu nepredvídateľným spôsobom. Patria sem iné lieky na spanie a sedatívum, lieky proti úzkosti, lieky proti alergii, antidepresíva, neuroleptiká (látky na psychotické symptómy, ako sú halucinácie) a látky na záchvatové poruchy.
Vedenie a obsluha ťažkých strojov
Pacienti počas liečby flunitrazepamom nemajú obsluhovať ťažké stroje ani viesť motorové vozidlá.
Vekové obmedzenie
Flunitrazepam sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Tehotenstvo a laktácia
Flunitrazepam prechádza do materského mlieka a môže sa tam hromadiť. Jednotlivé dávky si zvyčajne nevyžadujú prestávku v dojčení. Ak je dojčiaca matka absolútne odkázaná na obzvlášť vysoké dávky alebo viacnásobné dávky, odborné informácie odporúčajú pre istotu odstaviť.
Ako získať lieky s flunitrazepamom
Na rozdiel od iných benzodiazepínov nie je flunitrazepam v nemeckých a švajčiarskych zákonoch o narkotikách ani v rakúskom zákone o narkotikách uvedený ako „prípravok oslobodený od dane“.
To znamená, že všetky ostatné benzodiazepíny pod určitou dávkou a veľkosťou balenia sa môžu predávať v lekárňach ako bežné lieky na predpis. Na druhej strane predpisovanie flunitrazepamu vyžaduje predpis narkotika (Nemecko, Švajčiarsko) alebo predpis na návykový liek (Rakúsko) pre každú dávku a veľkosť balenia.
Ako dlho je známy flunitrazepam?
Flunitrazepam bol patentovaný v roku 1972. Prvýkrát bol uvedený na trh v niekoľkých európskych krajinách v roku 1975. Kvôli možnosti zneužitia nesmie jedna dávka (tableta) od roku 1998 obsahovať viac ako jeden miligram účinnej látky (predtým existovali aj tablety s dvomi každý miligram flunitrazepamu).
