Ako tamoxifén funguje
Tamoxifén je takzvaný selektívny modulátor estrogénového receptora (SERM). To znamená, že jeho estrogén-inhibičný účinok je bunkovo a tkanivovo špecifický.
Tamoxifén inhibuje účinok estrogénu v prsnom tkanive (antagonistický), zatiaľ čo má agonistický účinok na maternicu, kosti alebo metabolizmus lipidov.
Endogénny ženský hormón estrogén (známy aj ako estrogén) určuje nielen ženský cyklus, ale má v tele aj iné úlohy. Okrem iného zabezpečuje pevné kosti (nedostatok estrogénu môže viesť k osteoporóze) a stimuluje imunitný systém.
Keď sa estrogény uvoľňujú v tele, dostávajú sa do cieľového tkaniva cez krvný obeh. Keď tam sú, špecificky ovplyvňujú cieľovú bunku a môžu okrem iného stimulovať rast buniek.
Ak má bunka veľa dokovacích miest (receptorov) pre estrogény, reaguje na hormón obzvlášť citlivo. Zvýšený počet estrogénových receptorov sa nachádza vo veľkej časti nádorov prsníka.
Už degenerované bunky sú ďalej stimulované k rastu a deleniu, teda množeniu, prirodzeným estrogénom, čo spôsobuje nekontrolovateľný rast nádoru.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po požití sa účinná látka v čreve dobre vstrebáva a maximálnu hladinu v krvi dosiahne po štyroch až siedmich hodinách. Metabolizmus, ktorý prebieha najmä v pečeni, vedie k rozkladným produktom, ktoré sú mnohonásobne účinnejšie.
Tie sa potom vylučujú najmä stolicou, čo však nejaký čas trvá. Trvá asi týždeň, kým sa polovica účinnej látky rozloží a vylúči.
Kedy sa používa tamoxifén?
Účinná látka tamoxifén je schválená na liečbu hormonálne závislých nádorov prsníka. Môže sa použiť ako podporná liečba po primárnej liečbe rakoviny prsníka alebo pri rakovine prsníka, ktorá má už vytvorené metastázy.
Zvyčajne sa používa počas dlhšieho časového obdobia. Napríklad, ak sa tamoxifén používa adjuvantne (na zníženie rizika recidívy), zvyčajne sa užíva päť až desať rokov.
Ako sa tamoxifén používa
Účinná látka sa podáva vo forme tabliet. Zvyčajná dávka tamoxifénu je dvadsať miligramov denne, ale v prípade potreby sa môže zvýšiť až na štyridsať miligramov. Užíva sa s jedlom na zníženie nežiaducich účinkov, ako je nevoľnosť.
Aké sú vedľajšie účinky tamoxifénu?
Jeden zo sto až jeden z desiatich pacientov pociťuje ospalosť, bolesti hlavy, poruchy videnia, vracanie, hnačku, zápchu, vypadávanie vlasov, reakcie z precitlivenosti, bolesti svalov, kŕče v lýtkach, krvné zrazeniny, dočasnú anémiu a svrbenie pohlavných orgánov.
Ďalším nežiaducim účinkom môže byť zmena laboratórnych hodnôt (zvýšená hladina lipidov v krvi, zmenené hodnoty pečeňových enzýmov). Keďže tamoxifén má estrogén-agonistický účinok v maternici, môže v nej podporovať rýchlosť delenia buniek a tým aj tvorbu polypov (slizničných výrastkov) alebo karcinómov.
Akékoľvek nejasné krvácanie z pošvy počas liečby tamoxifénom nechajte okamžite skontrolovať lekárom!
Čo mám mať na pamäti pri užívaní tamoxifénu?
Kontraindikácie
Tamoxifen sa nesmie užívať počas tehotenstva alebo počas dojčenia.
interakcie
Liečba tamoxifénom je určená na zníženie účinku telu vlastného estrogénu. Dodatočný prísun estrogénu vo forme hormonálnej antikoncepcie (napr. „tabletky“) by nemal zmysel, a preto sa mu treba vyhnúť.
Tamoxifén ovplyvňuje zrážanie krvi znížením počtu krvných doštičiek. Ak sa užívajú aj antikoagulačné lieky, môže sa zvýšiť antikoagulačný účinok.
Tamoxifén sa premieňa na aktívnejšiu formu pomocou určitých pečeňových enzýmov. Lieky, ktoré inhibujú alebo podporujú aktivitu týchto enzýmov, tak môžu ovplyvňovať metabolizmus a tým aj účinnosť protirakovinového lieku.
Napríklad antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI, ako je paroxetín a fluoxetín) a antidepresívum bupropión môžu znížiť účinnosť tamoxifénu inhibíciou enzýmov. Ak je to možné, malo by sa preto vyhnúť súčasnému užívaniu takýchto liekov.
Vekové obmedzenie
Tamoxifén nie je schválený pre deti a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Tehotenstvo a dojčenie
Keďže je k dispozícii málo údajov o použití tamoxifénu počas tehotenstva a dojčenia, liečivo sa v tomto období nesmie užívať. V štúdiách na zvieratách spôsobilo použitie tamoxifénu poškodenie nenarodeného dieťaťa.
Ako získať lieky s tamoxifénom
Prípravky s obsahom tamoxifénu sú dostupné na lekársky predpis v lekárňach v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku.
Ako dlho je tamoxifén známy?
Už koncom 1950. rokov 1966. storočia farmaceutické spoločnosti aktívne skúmali antiestrogény (teda účinné látky, ktoré inhibujú účinok estrogénu) ako účinnú antikoncepciu. Dr. Dora Richardsonová vyvinula v roku XNUMX aktívnu zložku tamoxifén.
Výsledkom bolo, že v roku 1971 sa začala klinická skúška tamoxifénu v nemocnici Christie v Manchestri, jednej z najväčších kliník pre rakovinu v Európe. Kvôli pozitívnym výsledkom štúdie bol tamoxifén uvedený na trh v roku 1973 na liečbu neskorého štádia rakoviny prsníka.
Ďalšie zaujímavé fakty o tamoxiféne
Tamoxifén zneužívajú mužskí športovci ako doping. Zvyšuje hladinu testosterónu, čo stimuluje rast svalov. Tamoxifén tiež zabraňuje bežnému vedľajšiemu účinku anabolických steroidov, takzvaným „mužským prsiam“ (gynekomastia).
