Chlorid trospium

Produkty

Trospiumchlorid je komerčne dostupný vo forme dražé (Spasmo-Urgenin Neo, Spasmex). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1983.

Štruktúra a vlastnosti

Chlorid trospium (C25H30ClNO3Mr = 428.0 g / mol) je kvartérny amín, ktorý existuje ako chloridová soľ. Je to jemná, bezfarebná až slabo žltá kryštalická látka. Trospiumchlorid má štrukturálne podobnosti s atropín a je odvodený od nortropanololu. Je hydrofilný kvôli svojmu kladnému náboju, a preto je nepravdepodobné, že by prešiel cez krv-mozog bariéra do mozgu a má nízky potenciál pre centrálnu nepriaznivé účinky. Na druhej strane je nevýhoda hydrofilnosti malá vstrebávanie.

účinky

Chlorid trospium (ATC A03AB20, ATC G04BD09) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitívny inhibítor muskarínových receptorov na mechúr svaly steny, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri vylučovaní močom a patogenéze podráždený močový mechúr.

indikácia

Na liečbu hyperaktívny močový mechúr (hyperaktivita detruzora).

Dávkovanie

Podľa štítku s liekom. Na rozdiel od novších parasympatolytiká pre podráždené mechúr, chlorid trospium sa musí užívať dvakrát denne, pretože v mnohých krajinách nie sú na trhu prípravky s trvalým uvoľňovaním. Má sa užiť pred jedlom na prázdno žalúdok pretože jedlo prijímané súčasne má negatívny vplyv na biologická dostupnosť.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Zadržiavanie moču
  • Glaukóm s úzkym uhlom
  • tachyarytmia
  • Myasthenia gravis
  • Závažné zápalové ochorenie čriev
  • Toxický megakolon
  • Zlyhanie obličiek vyžadujúce dialýzu

Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Trospiumchlorid je slabo metabolizovaný prostredníctvom CYP3A4 a má nízky farmakokinetický potenciál interakcie, ostatné anticholinergiká môže potenciovať nepriaznivé účinky.

Nepriaznivé účinky

Nepriaznivé účinky možno vo veľkej miere pripísať anticholinergným vlastnostiam lieku. Medzi najčastejšie nepriaznivé účinky patrí suchý ústa, zápcha, bolesť bruchaa nevoľnosť.