Produkty
Trospiumchlorid je komerčne dostupný vo forme dražé (Spasmo-Urgenin Neo, Spasmex). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1983.
Štruktúra a vlastnosti
Chlorid trospium (C25H30ClNO3Mr = 428.0 g / mol) je kvartérny amín, ktorý existuje ako chloridová soľ. Je to jemná, bezfarebná až slabo žltá kryštalická látka. Trospiumchlorid má štrukturálne podobnosti s atropín a je odvodený od nortropanololu. Je hydrofilný kvôli svojmu kladnému náboju, a preto je nepravdepodobné, že by prešiel cez krv-mozog bariéra do mozgu a má nízky potenciál pre centrálnu nepriaznivé účinky. Na druhej strane je nevýhoda hydrofilnosti malá vstrebávanie.
účinky
Chlorid trospium (ATC A03AB20, ATC G04BD09) má parasympatolytické vlastnosti. Je to kompetitívny inhibítor muskarínových receptorov na mechúr svaly steny, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri vylučovaní močom a patogenéze podráždený močový mechúr.
indikácia
Na liečbu hyperaktívny močový mechúr (hyperaktivita detruzora).
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Na rozdiel od novších parasympatolytiká pre podráždené mechúr, chlorid trospium sa musí užívať dvakrát denne, pretože v mnohých krajinách nie sú na trhu prípravky s trvalým uvoľňovaním. Má sa užiť pred jedlom na prázdno žalúdok pretože jedlo prijímané súčasne má negatívny vplyv na biologická dostupnosť.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Zadržiavanie moču
- Glaukóm s úzkym uhlom
- tachyarytmia
- Myasthenia gravis
- Závažné zápalové ochorenie čriev
- Toxický megakolon
- Zlyhanie obličiek vyžadujúce dialýzu
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Trospiumchlorid je slabo metabolizovaný prostredníctvom CYP3A4 a má nízky farmakokinetický potenciál interakcie, ostatné anticholinergiká môže potenciovať nepriaznivé účinky.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky možno vo veľkej miere pripísať anticholinergným vlastnostiam lieku. Medzi najčastejšie nepriaznivé účinky patrí suchý ústa, zápcha, bolesť bruchaa nevoľnosť.