Ako funguje losartan
Losartan ako zástupca takzvaných AT1 inhibítorov (“sartanov”) blokuje dokovacie miesta mediátorovej látky angiotenzínu II na stenách krvných ciev. Vazokonstrikčný posol preto už nemôže prenášať svoj účinok – cievy sa rozširujú a krvný tlak pomaly klesá.
Sartany, ako je losartan, tiež potláčajú nežiaducu štrukturálnu prestavbu tkaniva srdca a obličiek v dôsledku nadmernej aktivácie systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Podobne ako takzvané ACE inhibítory sú teda štandardným liekom po srdcovom infarkte, v prípadoch srdcovej nedostatočnosti a chronickej dysfunkcie obličiek.
S RAAS má telo sofistikovaný systém regulácie krvného tlaku: ak potrebuje viac energie, krvný tlak sa automaticky zvýši. Počas kľudových fáz je naopak regulovaná smerom nadol. Ak je tento systém narušený, môže to viesť k zvýšeniu krvného tlaku. Postihnutí si to väčšinou nevšimnú a postupne sa to zhoršuje.
Neustále zvýšený tlak poškodzuje najmä malé cievy, ako sú tie, ktoré sa nachádzajú v oku a obličkách. Ak vysoký krvný tlak zostane dlho neodhalený a neliečený, môže mať vážne následky, ako je strata zraku a dysfunkcia obličiek.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po absorpcii ústami (perorálne) sa účinná látka z čreva do krvi vstrebe len čiastočne. Po distribúcii v organizme sa potom rozkladá v pečeni. Okrem iného tak vzniká degradačný produkt, ktorý má stále účinok na zníženie krvného tlaku.
Približne dve hodiny po požití (sedem hodín pre produkt rozkladu) sa polovica aktívnej zložky rozloží. Produkty degradácie sa vylučujú obličkami.
Kedy sa užíva losartan?
Oblasti použitia (indikácie) losartanu zahŕňajú
- Vysoký krvný tlak (hypertenzia)
- Ochorenie obličiek u pacientov s hypertenziou alebo diabetom 2. typu
- Chronické srdcové zlyhanie (chronická srdcová nedostatočnosť)
- Zníženie rizika mozgovej príhody u pacientov s hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory (zväčšenie ľavej komory)
Ako sa losartan užíva
Účinná látka sa zvyčajne podáva vo forme tabliet. Kvôli jeho rýchlemu rozkladu v tele môže byť potrebné užívať losartan dvakrát denne. To zaisťuje konzistentný efekt. Často však postačuje podávanie raz denne.
Zvyčajná dávka je 12.5 až 100 miligramov denne a nemala by presiahnuť 150 miligramov. Deťom, dospievajúcim a pacientom s poruchou funkcie obličiek sa podáva znížená dávka.
Aké sú vedľajšie účinky losartanu?
Príležitostne (u menej ako jedného percenta liečených) sa v dôsledku užívania lieku objavia gastrointestinálne ťažkosti a búšenie srdca.
Vedľajšie účinky možno veľmi dobre obmedziť dôkladným sledovaním liečby lekárom.
Čo treba zvážiť pri užívaní losartanu?
Kontraindikácie
Losartan sa nesmie užívať, ak:
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- ťažká dysfunkcia pečene
- súbežné užívanie aliskirenu (liek na krvný tlak) u pacientov s cukrovkou 2. typu alebo s poruchou funkcie obličiek
- Tehotenstvo v 2. alebo 3. trimestri (tretí trimester)
interakcie
Užívanie losartanu v rovnakom čase ako iné lieky môže viesť k interakciám. Niektoré lieky môžu zvýšiť účinok losartanu na zníženie krvného tlaku. Medzi ne patria okrem iného:
- iné antihypertenzíva (antihypertenzíva)
- tricyklické antidepresíva (ako je amitriptylín alebo imipramín)
Niektoré lieky proti bolesti (ako je ibuprofén, kyselina acetylsalicylová) môžu znížiť účinok losartanu. Táto interakcia sa musí vziať do úvahy, najmä u pacientov s dysfunkciou obličiek. Ak sa užíva v rovnakom čase, môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek.
Losartan môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi – najmä ak sa používa v kombinácii s niektorými inými liekmi. Patria sem napríklad diuretiká šetriace draslík (ako spironolaktón, triamterén) a iné lieky, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka (ako heparín a trimetoprim).
Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Keďže po užití lieku sa môžu objaviť závraty a problémy s krvným obehom, je potrebné venovať pozornosť schopnosti jednotlivca reagovať, najmä na začiatku liečby. Pacienti by sa potom mali spolu so svojím lekárom rozhodnúť, či sa môžu naďalej aktívne zúčastňovať cestnej premávky alebo obsluhovať ťažké stroje.
Vekové obmedzenie
Účinná látka je už schválená v Nemecku a Rakúsku pre deti od šiestich rokov. Dostávajú zníženú dávku, ktorá je prispôsobená ich telesnej hmotnosti.
Vo Švajčiarsku sa použitie losartanu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov podľa informácií o predpisovaní neodporúča.
Tehotenstvo a dojčenie
Tak ako všetky sartany, aj losartan je kontraindikovaný v druhom a treťom trimestri gravidity, keďže lieky z tejto skupiny môžu viesť k poruchám plodu.
Ako získať lieky s losartanom
Lieky s obsahom losartanu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupné len na lekársky predpis.
Ako dlho je známy losartan?
V roku 1995 bola účinná látka losartan schválená v USA ako liečba vysokého krvného tlaku. Išlo o prvého zástupcu takzvaných AT1 inhibítorov.
Losartan pôsobí proti vysokému krvnému tlaku rovnako dobre ako obľúbené ACE inhibítory (kaptopril, enalapril, ramipril, lisinopril). Tie však často spôsobujú dráždivý kašeľ ako vedľajší účinok, čo nie je prípad losartanu a iných sartanov.
