Ako hydrokortizón funguje
Hydrokortizón (“kortizol”) je produkovaný telom z cholesterolu v kôre nadobličiek. Množstvo produkovaného hormónu je regulované hlavne hormónmi hypofýzy (hypofýzy).
Najmä v stresových situáciách sa produkuje veľa hydrokortizónu, aby sa okrem iného zabezpečilo, že telo zostane efektívne. Takýto stres môže pre telo vyplynúť nielen z hektickej dennej rutiny, ale napríklad aj z nedostatku spánku, závislostí a infekcií.
Pri akomkoľvek strese sa v tele mobilizujú zásoby energie (teda odbúrava sa tuk), v pečeni sa tvoria ľahko využiteľné cukry a častejšie sa odbúravajú bielkoviny. Okrem toho sa spomaľuje imunitný systém, zápalové reakcie a hojenie rán, ktoré stoja telo veľa energie.
Koncentračný vrchol ráno sa využíva napríklad pri užívaní perorálnych kortikosteroidných prípravkov, aby sa čo najmenej narušil prirodzený rytmus. Na druhej strane u diabetikov je ranné uvoľnenie spojené so zvýšenou hladinou glukózy v krvi („fenomén úsvitu“).
Po uvoľnení hydrokortizón putuje krvným obehom do rôznych tkanív. Tam preniká do buniek a zabezpečuje, že sa vo zvýšenej miere tvoria proteíny, ktoré podporujú opísané účinky súvisiace so stresom. Aby sa ukončil jeho účinok, hydrokortizón sa v niektorých tkanivách, ako sú obličky a črevo, premieňa na neaktívny, teda neúčinný kortizón.
Liečebné využitie má tak hormonálny účinok (užívaný ako tableta), ako aj protizápalový a protialergický účinok (napr. masť, krém) hydrokortizónu.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Dlhšie však pretrváva v tkanivách, kde je jeho pôsobenie osem až dvanásť hodín.
Hydrokortizón sa nakoniec rozkladá v pečeni a potom sa vylučuje močom cez obličky. Dva dni po požití 90 percent účinnej látky opäť opustilo telo.
Pri vonkajšej aplikácii, napríklad vo forme masti, sa do krvného obehu dostáva len nepatrné množstvo účinnej látky.
Kedy sa používa hydrokortizón?
Hydrokortizón sa používa v nasledujúcich prípadoch:
- perorálne ako substitučná liečba nedostatku prirodzeného hydrokortizónu v tele (Addisonova choroba)
- zvonka pri zápalových ochoreniach kože, ekzémoch a psoriáze
- rektálne na análny ekzém alebo na liečbu zápalových ochorení dolnej časti hrubého čreva (ako je ulcerózna kolitída, Crohnova choroba)
V tejto modifikovanej forme vykazuje hydrokortizón lepšiu penetráciu a predĺžené uvoľňovanie pri aplikácii na kožu a lepšiu rozpustnosť vo vode pri použití ako injekcie (pri akútnych stavoch). Hlavnými chemickými formami sú hydrokortizónacetát a hydrokortizónbutyrát.
V závislosti od ochorenia sa hydrokortizón môže používať krátkodobo alebo dlhodobo.
Ako sa používa hydrokortizón
Hydrokortizón sa používa buď lokálne – tj priamo na choré oblasti tela – alebo systémovo – tj prehĺta alebo injekčne, čo umožňuje účinnej zložke dostať sa do každého tkaniva v tele cez krv.
Očná masť s obsahom účinnej látky sa aplikuje do spojovkového vrecka (po stiahnutí spodného viečka) alebo zvonka na okraj viečka najviac dva týždne, dva až trikrát denne, podľa pokynov lekára.
Rektálna pena na zápalové ochorenie čriev sa nanáša zo začiatku raz alebo dvakrát denne, po niekoľkých týždňoch len raz za dva dni.
Systémové použitie hydrokortizónu spočíva v užívaní tabliet, pričom dávkovanie napodobňuje denné kolísanie hladiny v krvi: Väčšina účinnej látky sa užíva ráno (asi dve tretiny až tri štvrtiny celkového denného množstva) a zvyšné množstvo sa užíva v popoludní.
Aké sú vedľajšie účinky hydrokortizónu?
Pri krátkodobej liečbe nízkymi dávkami sa neočakávajú žiadne vedľajšie účinky.
Iné je to pri dlhšej alebo vysokodávkovej terapii, kde je prekročený takzvaný „Cushingov prah“. Ide o individuálne závislú dávku podávaného kortikosteroidu, pri prekročení ktorej sa vyskytujú nežiaduce účinky ako pri Cushingovej chorobe (patologicky zvýšená hladina hydrokortizónu v krvi).
Dôsledky dlhšieho prekročenia Cushingovho prahu môžu byť: Mesačná tvár, obezita trupu, býčí krk, vysoký krvný tlak, vysoká hladina cukru v krvi, zvýšený smäd a časté močenie, úbytok kostnej hmoty, rozpad svalov, bolesti chrbta a kĺbov, oneskorené hojenie rán a zvýšená náchylnosť na infekciu.
Čo treba zvážiť pri používaní hydrokortizónu?
Kontraindikácie
Ak je to indikované, v zásade neexistuje žiadna absolútna kontraindikácia okrem známej precitlivenosti na účinnú látku alebo niektorú z ďalších zložiek lieku – teda žiadna okolnosť, ktorá by použitie účinnej látky absolútne vylučovala.
Opatrnosť sa odporúča, ak sa hydrokortizón používa systémovo a súčasne sú prítomné určité ochorenia alebo sa plánuje očkovanie. Váš lekár to vezme do úvahy pri predpisovaní, ak ho budete informovať.
Liekové interakcie
Najmä pri užívaní hydrokortizónu vo vyšších dávkach môže dôjsť k poruchám rovnováhy solí a vody v tele, napríklad v dôsledku zvýšeného vylučovania draslíka.
Účinok hydrokortizónu na zvýšenie hladiny cukru v krvi oslabuje účinok mnohých liekov na cukrovku na zníženie hladiny cukru v krvi.
Účinok antikoagulancií kumarínového typu, ako je fenprokumón a warfarín, môže byť tiež oslabený. Odporúča sa starostlivé sledovanie koagulácie, najmä na začiatku užívania.
Kombinácia hydrokortizónu s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), ktoré sa často užívajú ako lieky proti bolesti (napr. ibuprofén, naproxén, kyselina acetylsalicylová/ASS, diklofenak), zvyšuje krvácavosť v gastrointestinálnom trakte.
Hydrokortizón sa metabolizuje za účasti enzýmu CYP3A4. Látky, ktoré silne inhibujú tento enzým alebo stimulujú jeho tvorbu (induktory), môžu preto zosilniť alebo zoslabiť účinok hydrokortizónu. Príklady silných inhibítorov CYP3A4 sú:
- antifungálne látky (ako je ketokonazol, itrakonazol a vorikonazol)
- niektoré antibiotiká (ako je erytromycín, klaritromycín)
- niektoré lieky proti HIV (ako je ritonavir)
Príklady induktorov CYP3A4, ktoré môžu oslabiť účinok hydrokortizónu, zahŕňajú:
- antiepileptiká (ako je fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, primidón)
- niektoré antibiotiká (ako rifampicín, rifabutín)
- niektoré lieky proti HIV (ako efavirenz, nevirapín)
Vekové obmedzenie
Vo vhodne upravených dávkach možno hydrokortizón podávať v akomkoľvek veku.
Tehotenstvo a laktácia
Hydrokortizón sa môže užívať ako substitučná liečba (substitučná liečba) počas tehotenstva a dojčenia pod lekárskym dohľadom. Ak je to možné, liečba s výrazne zvýšenými dávkami by sa v tomto čase nemala podávať.
Vonkajšia aplikácia hydrokortizónu je možná aj vo všetkých fázach tehotenstva, ako aj počas dojčenia (okrem oblasti pŕs).
Ako získať lieky s hydrokortizónom
Prípravky obsahujúce hydrokortizón na perorálne podanie, na injekciu, na rektálnu aplikáciu vo forme peny alebo čapíkov a v koncentráciách nad 0.5 percenta vyžadujú predpis vo všetkých troch krajinách.
Ako dlho je hydrokortizón známy?
Hydrokortizón, kortizón a príbuzné látky objavil americký chemik Edward Calvin Kendall, ktorý za ne dostal Nobelovu cenu za medicínu v roku 1950. Hydrokortizón bol uvedený na trh už v roku 1949 a dnes je dostupný aj ako generický liek.
