Ako haloperidol účinkuje
Haloperidol je vysoko účinné antipsychotikum zo skupiny butyrofenónov. Je približne 50-krát účinnejší ako porovnávacia látka chlórpromazín a je liekom voľby pri akútnych psychózach a psychomotorickej agitácii (pohybové správanie ovplyvnené duševnými procesmi).
V mozgu jednotlivé nervové bunky (neuróny) medzi sebou komunikujú prostredníctvom rôznych mediátorových látok (neurotransmiterov). Bunka uvoľňuje neurotransmiter, ktorý sa viaže na špecifické dokovacie miesta (receptory) iných buniek a tak prenáša informácie.
Aby sa signál ukončil, prvá (uvoľňujúca) nervová bunka opäť prijme neurotransmiter. Neurotransmitery možno rozdeliť zhruba do dvoch skupín: Niektoré majú viac stimulujúci, aktivizujúci a vzrušujúci účinok, ako napríklad noradrenalín.
Ostatné spúšťajú tlmiace a upokojujúce účinky, ako je GABA, alebo ovplyvňujú náladu, ako serotonín – „hormón šťastia“. Ďalším „hormónom šťastia“ je dopamín. V nadbytku vedie k psychóze, schizofrénii, bludom a strate reality.
Liečení potom opäť vnímajú svoje prostredie reálnejšie a už netrpia bludmi. Vysoko účinné antipsychotiká ako haloperidol majú aj silný antiemetický účinok, ktorý sa využíva aj medicínsky.
Extrapyramídové poruchy ako vedľajší účinok
Ak je nedostatok dopamínu (ako sa vyskytuje pri Parkinsonovej chorobe), pohybové procesy tela sú narušené. Tento efekt môže spôsobiť aj blokáda dopamínových signálov haloperidolom (alebo inými klasickými antipsychotikami).
Tento vedľajší účinok na takzvaný extrapyramídovo-motorický systém sa tiež označuje ako extrapyramídový (motorický) syndróm (EPS). V minulosti bol tento vedľajší účinok dokonca vnímaný ako korelát účinnosti, čo však bolo revidované s objavom atypických neuroleptík.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po požití sa haloperidol rýchlo a úplne absorbuje v čreve. Predtým, ako sa účinná látka dostane do veľkého krvného obehu, približne tretina sa už rozkladá v pečeni (tzv. “first-pass efekt”).
Najvyššie hladiny v krvi sa namerajú dve až šesť hodín po požití. Haloperidol sa rozkladá v pečeni prostredníctvom enzýmového systému cytochrómu P450.
Kedy sa haloperidol používa?
Haloperidol je schválený na liečbu:
- Akútna a chronická schizofrénia
- Akútna mánia
- Akútne delírium (zákal vedomia)
- Akútna psychomotorická agitácia
- Agresivita a psychotické symptómy pri demencii
- Tikové poruchy vrátane Tourettovho syndrómu (tu sa však haloperidol používa len ako posledná možnosť)
- Ľahká až stredne závažná Huntingtonova choroba (zriedkavé dedičné ochorenie centrálneho nervového systému)
- Agresivita u detí s autizmom alebo vývinovými poruchami po zlyhaní iných opatrení
- Pooperačná nevoľnosť a zvracanie
Haloperidol sa v zásade môže užívať dlhšie. Prínos liečby sa však má pravidelne prehodnocovať, pretože riziko vedľajších účinkov sa zvyšuje s dĺžkou liečby.
Ako sa haloperidol užíva
Haloperidol sa zvyčajne podáva ako tableta, ak sa liečba neuskutočňuje ako hospitalizovaný pacient na klinike. Haloperidol kvapky a perorálny roztok (“šťava”) sú tiež dostupné na samostatné podanie.
Liečba sa zvyčajne začína nízkou dávkou (jeden až desať miligramov haloperidolu denne, rozdelených až do troch dávok) a pomaly sa zvyšuje. Týmto spôsobom je možné individuálne určiť najnižšiu účinnú dávku.
Užíva sa v jednej až troch dávkach s pohárom vody, najlepšie s jedlom.
Ak chcete ukončiť terapiu, musí byť „postupne ukončená“. Dávkovanie sa preto znižuje pomaly a postupne, aby sa predišlo zvýšeným vedľajším účinkom.
Aké sú vedľajšie účinky haloperidolu?
Pri nízkych dávkach (do dvoch miligramov denne) sa vedľajšie účinky vyskytujú len zriedkavo a sú zvyčajne dočasného charakteru.
U viac ako desiatich percent liečených sa objavia vedľajšie účinky haloperidolu, ako je nepokoj, nutkanie na pohyb, mimovoľné pohyby (extrapyramídové poruchy), nespavosť a bolesti hlavy.
Okrem toho jeden z desiatich až sto liečených pociťuje vedľajšie účinky, ako sú psychotické poruchy, depresia, tras, maskovaná tvár, vysoký krvný tlak, ospalosť, spomalenie pohybu a poruchy pohybu, závraty, poruchy videnia a nízky krvný tlak (najmä pri vstávaní z ľahu alebo sedu).
Pozorovala sa aj zápcha, sucho v ústach, zvýšené slinenie, nevoľnosť, vracanie, abnormálne hodnoty funkcie pečene, kožné vyrážky, prírastok alebo strata hmotnosti, zadržiavanie moču a poruchy potencie.
Čo treba zvážiť pri užívaní haloperidolu?
Kontraindikácie
Haloperidol sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch
- komatózne stavy
- Depresia centrálneho nervového systému
- Parkinsonova choroba
- demencia s Lewyho telieskami (špeciálna forma demencie)
- závažné zlyhanie srdca
- nedávny infarkt myokardu
- nedostatok draslíka
- určité formy srdcovej arytmie
interakcie
Lieky, ktoré ovplyvňujú srdcový rytmus (presnejšie predlžujú QT čas), môžu viesť k závažnej srdcovej arytmii a zástave srdca, ak sa užívajú v rovnakom čase ako haloperidol.
Patria sem napríklad niektoré antiarytmiká (chinidín, prokaínamid), antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), lieky na alergiu (astemizol, difenhydramín) a antidepresíva (fluoxetín, citalopram, amitriptylín).
Mnohé účinné látky sa štiepia v pečeni prostredníctvom rovnakých enzýmov (cytochróm P450 3A4 a 2D6) ako haloperidol. Pri súčasnom podávaní to môže viesť k rýchlejšej alebo pomalšej degradácii jednej alebo viacerých podávaných účinných látok a prípadne aj k závažnejším vedľajším účinkom.
Týka sa to napríklad niektorých antimykotík (ketokonazol, itrakonazol), liekov na epilepsiu a záchvaty (karbamazepín, fenytoín), psychofarmák (alprazolam, buspiron, chlórpromazín) a najmä liekov na depresiu (venlafaxín, fluoxetín, sertralín, amitriptylín imipramín).
Haloperidol môže tiež interagovať s antikoagulanciami, a preto je potrebné počas kombinovanej liečby pozorne sledovať zrážanlivosť krvi.
Vekové obmedzenie
Vhodné prípravky haloperidolu možno podávať deťom od troch rokov. Tablety sú schválené od šiestich rokov. Dávkovanie závisí od telesnej hmotnosti.
U starších pacientov a pacientov s dysfunkciou pečene môže byť potrebné zníženie dávky haloperidolu.
Tehotenstvo a dojčenie
Haloperidol sa má počas tehotenstva užívať len vo výnimočných prípadoch. Hoci štúdie nepreukázali žiadne priame škodlivé účinky na dieťa, užívanie krátko pred narodením môže viesť k poruchám adaptácie novorodenca.
Dojčenie je prijateľné s nízkymi dávkami (menej ako 5 miligramov denne) a dobrým pozorovaním dieťaťa. Ak sa však u dieťaťa vyskytnú nevysvetliteľné príznaky ako poruchy hybnosti, únava, problémy s pitím či nepokoj, je vhodné sa o tom porozprávať s predpisujúcim lekárom.
Ako získať lieky s haloperidolom
Haloperidol je dostupný na lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v akomkoľvek dávkovaní a množstve a je dostupný iba v lekárňach
Ako dlho je haloperidol známy?
Antipsychotikum haloperidol objavil lekár a chemik Paul Janssen a zaregistroval ho na klinické skúšky v roku 1958. Prvýkrát bol schválený v Belgicku v roku 1959 a neskôr v celej Európe.
