Ako funguje amitriptylín
Amitriptylín je liek zo skupiny takzvaných tricyklických antidepresív. Má upokojujúci, anxiolytický a náladový účinok. Amitriptylín tiež zmierňuje intenzitu bolesti spôsobenej bolesťou nervov (neuropatická bolesť) a znižuje frekvenciu chronických tenzných bolestí hlavy a migrén.
Amitriptylín prejavuje tieto účinky ovplyvňovaním citlivej rovnováhy mediátorových látok (neurotransmiterov) v mozgu. Tieto prenášače prenášajú nervové signály medzi jednotlivými mozgovými bunkami:
Odborníci v súčasnosti predpokladajú, že za rozvojom depresie je čiastočne nedostatok niektorých neurotransmiterov v mozgu (napr. serotonínu a noradrenalínu). Tu prichádzajú na rad tricyklické antidepresíva (TCA), ako je amitriptylín: Zabraňujú spätnému vychytávaniu neurotransmiterov do pôvodnej bunky, aby mohli pôsobiť dlhšie.
Ako TCA inhibuje amitriptylín spätné vychytávanie rôznych neurotransmiterov len mierne selektívne. Blokuje spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu a tiež sa viaže na mnohé ďalšie receptory rôznych signálnych dráh v mozgu.
Toto spektrum účinku je odlišné pre takmer každé antidepresívum, čo umožňuje liečiť množstvo duševných chorôb so širokou škálou aspektov.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Účinná látka amitriptylín sa do krvi vstrebáva len pomaly (v priebehu jednej až piatich hodín). Metabolizuje sa v pečeni, pričom produkt odbúravania pôsobí aj antidepresívne.
Po metabolizácii sa amitriptylín vylučuje obličkami. Telu trvá približne 25 hodín, kým zmetabolizuje a vylúči polovicu účinnej látky (polčas rozpadu).
Kedy sa používa amitriptylín?
Účinná látka amitriptylín je schválená na liečbu:
- depresívne poruchy
- neuropatickej bolesti
- chronické tenzné bolesti hlavy a migrény (na profylaxiu)
- Enuresis nocturna („nočné pomočovanie“)
- Syndróm deficitu pozornosti (hyperaktivity), v skratke: ADD alebo ADHD
- poruchy príjmu potravy
- hučanie v ušiach
- Fibromyalgia
Zvyčajne sa používa počas dlhšieho časového obdobia.
Ako sa používa amitriptylín
Účinná látka amitriptylín sa zvyčajne používa vo forme tabliet, niekedy s oneskoreným uvoľňovaním. Amitriptylínové kvapky a injekčné roztoky sú dostupné aj na nemeckom trhu.
Tablety sa zvyčajne podávajú počas dňa (ráno – poludnie – večer). Ak je dávka amitriptylínu nízka alebo je uvoľňovanie účinnej látky oneskorené, zvyčajne sa užíva večer, pretože sa môže vyskytnúť únava, najmä na začiatku liečby.
Aké sú vedľajšie účinky amitriptylínu?
Prírastok hmotnosti sa vyskytuje u viac ako jedného z desiatich ľudí liečených amitriptylínom, a preto je veľmi častým vedľajším účinkom liečby amitriptylínom. Okrem toho sú veľmi časté – najmä na začiatku liečby amitriptylínom – agresivita, závraty, ospalosť, zrýchlený tep, nízky krvný tlak, upchatý nos, sucho v ústach, zvýšené potenie, zadržiavanie moču a únava.
Účinky a vedľajšie účinky sa vyskytujú v rôznych časoch. Spočiatku prevažujú vedľajšie účinky. Tie potom väčšinou po jednom až dvoch týždňoch ustúpia a na rad prichádza samotný antidepresívny účinok.
Čo treba zvážiť pri užívaní amitriptylínu?
Kontraindikácie
Amitriptylín sa nemá používať v nasledujúcich prípadoch
- Choroby srdca
- súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO – na depresiu a Parkinsonovu chorobu)
- Precitlivenosť na liečivo
interakcie
Amitriptylín môže zvýšiť účinok adrenalínu, efedrínu a fenylefrínu (sympatomimetiká) na srdce. Zvyšuje tiež účinok centrálne pôsobiacich antihypertenzív (napr. klonidín, metyldopa) a anticholinergík (napr. tolterodín, oxybutynín).
Amitriptylín sa rozkladá v pečeni prostredníctvom určitých enzýmov, takže súčasné užívanie inhibítorov týchto enzýmov môže viesť k zvýšeným vedľajším účinkom amitriptylínu. Takýmito inhibítormi sú napríklad antimykotiká ako flukonazol a terbinafín, ale aj iné antidepresíva ako fluoxetín, paroxetín a bupropión.
Vekové obmedzenie
Amitriptylín sa nemá používať na liečbu depresívnych porúch u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov z dôvodu chýbajúcich štúdií o účinnosti.
Účinná látka je však schválená na liečbu enuresis nocturna od šiestich rokov, ak iné opatrenia neviedli k želanému úspechu.
Tehotenstvo a dojčenie
Skupina účinných látok tricyklických antidepresív je dostupná už viac ako 60 rokov. V súlade s tým je k dispozícii veľké množstvo skúseností o účinkoch a vedľajších účinkoch – aj počas tehotenstva a dojčenia.
Menej rozsiahle údaje sú o použití amitriptylínu počas dojčenia. Doteraz neboli u dojčených detí popísané žiadne príznaky. Amitriptylín je preto jedným z antidepresív voľby počas dojčenia za predpokladu, že je indikovaná medikamentózna liečba.
Ako získať lieky s amitriptylínom
V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku sú prípravky s obsahom účinnej látky amitriptylín v akejkoľvek dávke a liekovej forme len na lekársky predpis a dajú sa dostať len v lekárňach.
Kvapky obsahujúce amitriptylín sú dostupné iba v Nemecku, ale nie v Rakúsku alebo Švajčiarsku.
Odkedy je známy amitriptylín?
Imipramín bol prvým tricyklickým antidepresívom, ktoré bolo objavené a prvýkrát testované v roku 1955. Amitriptylín bol predstavený v USA v roku 1961 ako druhý člen tricyklických antidepresív. Odvtedy je jedným z najčastejšie predpisovaných antidepresív na celom svete a úspešne sa používa aj v mnohých iných oblastiach použitia.
