Ako funguje mesalazín
Rovnako ako kyselina acetylsalicylová, mesalazín inhibuje rôzne enzýmy, ktoré produkujú prozápalové tkanivové hormóny (prostaglandíny, leukotriény, tromboxány atď.). Týmto spôsobom sa často dajú zmierniť alebo úplne potlačiť akútne zápalové reakcie („relapsy“), aké sa vyskytujú pri chronických zápalových ochoreniach čriev (ako je Crohnova choroba, ulcerózna kolitída).
Okrem toho môže mesalazín neutralizovať reaktívne formy kyslíka (ROS). Tieto agresívne kyslíkové zlúčeniny, známe aj ako „voľné radikály“, sú často prítomné vo zvýšenom množstve počas zápalových procesov a poškodzujú tkanivo. Skutočnosť, že mesalazín znižuje riziko neskorých komplikácií, ako je kolorektálny karcinóm u pacientov so zápalovým ochorením čriev, môže byť spôsobená touto schopnosťou neutralizovať ROS.
Mesalazín je tiež známy ako kyselina 5-aminosalicylová (5-ASA). Keď je jedna molekula 5-ASA naviazaná na druhú, aktívna zložka sa nazýva olsalazín. Kombinácia 5-ASA a sulfapyridínu sa nazýva sulfasalazín.
Olsalazín a sulfasalazín sa najskôr bakteriálne štiepia („proliečivá“) v hrubom čreve (hrubom čreve). Takto lieky pôsobia tam, kde je zápal najsilnejší.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití alebo lokálnej aplikácii (ako čapíky alebo rektálna pena) sa asi 20 až 30 percent účinnej látky absorbuje v čreve a inaktivuje sa v črevnej sliznici alebo pečeni. Neúčinný degradačný produkt sa potom z veľkej časti vylučuje močom cez obličky.
Kedy sa mesalazín používa?
Mesalazín je schválený na liečbu:
- Crohnova choroba
- ulcerózna kolitída
- zápal konečníka (proktitída)
- Proktosigmoitída (keď sa zápal rozšíri do poslednej časti hrubého čreva, sigmoidného hrubého čreva)
- Komplikácie hemoroidov
Mimo rozsahu schválenia („off-label use“) sa účinná látka používa aj na liečbu iných, menej častých chronických zápalových ochorení čriev.
Pri akútnych relapsoch sa liečba podáva krátkodobo až do zlepšenia. Na prevenciu recidívy možno účinnú látku užívať aj dlhší čas.
Ako sa mesalazín používa
Protizápalová účinná látka sa používa v rôznych dávkových formách v závislosti od typu ochorenia. Ak je zápalom viac postihnutý konečník a oblasť konečníka, ako to často pri ulceróznej kolitíde býva, mesalazín možno dobre použiť vo forme čapíkov, rektálnej peny a klyzmy (roztok na klystír).
V závislosti od ochorenia a jeho štádia sa užívajú rôzne dávky. Bežné sú dva až štyri gramy mesalazínu rozdelené do niekoľkých jednotlivých dávok užívaných počas dňa. V prípade potreby sa v kombinácii používajú aj rôzne dávkové formy.
V závažných prípadoch sa pre akútne epizódy často predpisuje silný glukokortikoid („kortizón“).
Aké sú vedľajšie účinky mesalazínu?
Vo všeobecnosti má liečba mesalazínom pomerne málo vedľajších účinkov. Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesť hlavy, vysoký krvný tlak, bolesť brucha, tráviace ťažkosti, zmenené pečeňové enzýmy, kožná vyrážka, svrbenie, bolesť svalov a kĺbov, horúčka a slabosť.
Pri použití ako sulfasalazín sa môžu vyskytnúť ďalšie vedľajšie účinky v dôsledku obsahu sulfapyridínu, ako je zníženie počtu spermií (reverzibilné) alebo zriedkavo agranulocytóza (pokles granulocytov, podskupiny bielych krviniek).
Čo treba zvážiť pri užívaní mesalazínu?
Kontraindikácie
Mesalazín sa nesmie používať v:
- precitlivenosť na salicyláty
- závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek
interakcie
Imunosupresívne účinky imunosupresív, ako sú azatioprín a merkaptopurín, sa môžu zvýšiť, keď sa tieto lieky kombinujú s mesalazínom.
Okrem toho sa môžu zvýšiť účinky nesteroidných protizápalových liekov (NSAID, ako je ibuprofén, diklofenak, kyselina acetylsalicylová) a imunosupresív (ako je azatioprín a metotrexát = MTX), poškodzujúce obličky, ak sa súčasne alebo rýchlo užíva aj mesalazín.
Súbežné užívanie s látkami, ktoré zvyšujú pH žalúdka (ako sú inhibítory protónovej pumpy, H2 blokátory, antacidá) môže znížiť uvoľňovanie mesalazínu z tabliet alebo granúl (perorálne dávkové formy).
Vekové obmedzenie
Liek sa môže používať u detí vo veku šesť rokov a starších pacientov bez poruchy funkcie obličiek.
Tehotenstvo a laktácia
Mesalazín je liek, ktorý bol dobre testovaný aj v tehotenstve. Účinná látka je preto jedným z liekov voľby pri liečbe chronických zápalových ochorení čriev.
Počas laktácie prechádzajú do materského mlieka len stopy mesalazínu, a to aj vo veľmi vysokých perorálnych dávkach. Z tohto dôvodu je mesalazín tiež jedným z liekov voľby pri chronických zápalových ochoreniach čriev v období dojčenia.
Ako získať lieky obsahujúce mesalazín
Ako dlho je mesalazín známy?
Už v 1950. rokoch XNUMX. storočia sa aktívne zložky ako sulfasalazín používali proti chronickým zápalovým ochoreniam čriev, ktoré uvoľňovali mesalazín lokálne v čreve. Po tom, čo sa dokázalo, že hlavný účinok má mesalazín, sa tento užíval aj individuálne vo vhodnej dávkovej forme.
V dôsledku toho sa tiež výrazne zlepšil profil vedľajších účinkov aktívnej zložky. Dnes je na nemeckom trhu množstvo prípravkov s účinnou látkou mesalazín.
