Ako metoprolol účinkuje
Metoprolol je liek zo skupiny beta-1-selektívnych beta-blokátorov (beta-1 receptory sa nachádzajú predovšetkým v srdci). Znižuje srdcovú frekvenciu (negatívne chronotropné), znižuje tlkot srdca (negatívne inotropné) a ovplyvňuje vedenie vzruchu (negatívne dromotropné; antiarytmický účinok).
Skrátka, srdce musí pracovať menej a spotrebuje sa menej kyslíka – srdce je nezaťažené. Okrem toho má metoprolol účinok znižujúci krvný tlak, ktorý sa využíva pri liečbe vysokého krvného tlaku (hypertenzie).
V stresových situáciách telo vyplavuje do krvi hormón adrenalín. Tento stresový hormón sa dostane cez krvný obeh vo veľmi krátkom čase do všetkých orgánov tela a prenáša stresový signál väzbou na určité receptory (beta-adrenoceptory) v orgánoch.
Postihnuté orgány potom prispôsobujú svoju činnosť stresovej situácii – rozšíria sa priedušky, aby nabrali viac kyslíka, svaly sa viac prekrvia, zníži sa tráviaca činnosť, zrýchli sa tep srdca, aby zásobilo celé telo viac kyslíkom a energiou.
Účinná látka metoprolol veľmi selektívne blokuje adrenalínové väzbové miesta (syn. beta receptory) na srdci, takže tam stresový hormón už nemôže zakotviť a uplatniť svoj účinok – tep zostáva na normálnej úrovni.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Metoprolol užívaný ústami (perorálne) sa takmer úplne absorbuje v čreve, ale potom sa asi dve tretiny rozložia v pečeni predtým, ako dosiahne miesto účinku.
Pretože sa účinná látka vylučuje pomerne rýchlo (zníženie asi o polovicu po troch až piatich hodinách), často sa používajú retardované tablety alebo kapsuly, ktoré uvoľňujú metoprolol s oneskorením. Týmto spôsobom zostávajú hladiny účinnej látky v tele viac-menej rovnaké počas celého dňa a liek stačí užívať len raz denne.
Kedy sa metoprolol používa?
Účinná látka metoprolol je schválená na liečbu:
- Vysoký krvný tlak
- ischemická choroba srdca s angínou pectoris
- Srdcové arytmie
- dlhodobá liečba po srdcovom infarkte
- stabilná chronická srdcová nedostatočnosť (srdcové zlyhanie)
Skôr atypické sa zdá použitie metoprololu na prevenciu záchvatov migrény. Avšak reguláciou krvného tlaku môže liek znížiť frekvenciu a závažnosť záchvatov.
Ako sa metoprolol užíva
Účinná látka metoprolol sa používa vo forme soli s kyselinou jantárovou (ako sukcinát, „metoprolol succ.“), s kyselinou vínnou (ako tartrát) alebo s kyselinou fumarovou (ako fumarát).
Najbežnejšie liekové formy sú tablety s oneskoreným uvoľňovaním účinnej látky (retardované tablety). Existujú aj normálne tablety a injekčné roztoky.
Dostupné sú aj kombinované prípravky, ktoré okrem metoprololu obsahujú diuretikum alebo blokátor vápnikových kanálov. Pacienti s vysokým krvným tlakom musia často užívať aj tieto prostriedky, takže ich spojenie v jednej tablete uľahčuje užívanie liekov.
Retardové tablety je zvyčajne potrebné užívať len raz denne, zatiaľ čo tablety s okamžitým uvoľňovaním je potrebné užívať niekoľkokrát denne. Optimálnu dávku metoprololu pre pacienta určí lekár.
Ak sa má metoprolol vysadiť, má sa to urobiť pomaly a postupným znižovaním dávky. V opačnom prípade môže dôjsť k takzvanému „rebound fenoménu“, kedy krvný tlak po vysadení lieku reflexne stúpa.
Nikdy neprerušujte liečbu metoprololom náhle. Dávka sa musí znižovať pomaly počas dlhého časového obdobia.
Aké sú vedľajšie účinky metoprololu?
Zriedkavé vedľajšie účinky (u jedného až desiatich liečených ľudí z 10,000 XNUMX) zahŕňajú nervozitu, úzkosť, znížené slzenie, sucho v ústach, vypadávanie vlasov a impotenciu.
Čo treba zvážiť pri užívaní metoprololu?
Kontraindikácie
Metoprolol sa nemá používať pri:
- AV blok II. alebo III. stupňa
- určité formy srdcovej arytmie
- bradykardia (pomalý srdcový tep pod 50 úderov za minútu)
- hypotenzia (nízky krvný tlak <90/50 mmHg)
- súbežné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO)
- závažné ochorenie priedušiek (napr. nekontrolovaná bronchiálna astma)
interakcie
Účinná látka metoprolol sa štiepi v pečeni často využívanou metabolickou cestou, ktorou sa metabolizuje aj mnoho iných liečiv. Výsledkom je, že metoprolol môže interagovať s rôznymi inými liekmi/skupinami liekov:
- Antidepresíva, ako je fluoxetín, paroxetín a bupropión.
- Antiarytmiká (antiarytmiká ako chinidín a propafenón)
- Lieky na alergiu (antihistaminiká ako difenhydramín)
- antifungálne lieky (ako je terbinafín)
Pretože iné lieky môžu tiež interagovať s metoprololom, lekár sa vás pred predpísaním opýta, aké ďalšie lieky užívate.
Vekový limit
Tehotenstvo a laktácia
Metoprolol je jedným z antihypertenzív voľby pre tehotenstvo. Pri dlhodobom používaní sa má sledovať rast nenarodeného dieťaťa, pretože metoprolol môže spôsobiť znížený prietok krvi do placenty, čo má za následok nedostatočné prekrvenie dieťaťa.
Metoprolol je jedným z vybraných betablokátorov počas dojčenia. Pretože prechádza do materského mlieka, je potrebné venovať pozornosť možným vedľajším účinkom u dojčeného dieťaťa. V ojedinelých prípadoch sa pozorovalo spomalenie srdcového tepu (bradykardia).
Ako získať lieky s metoprololom
Metoprolol je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupný na predpis v akomkoľvek dávkovaní, a teda len na predpis v lekárňach.
Ako dlho je známy metoprolol?
Metoprolol bol prvýkrát uvedený na trh ako liek vo forme soli kyseliny vínnej v USA v roku 1978. V priebehu rozšírených patentových prihlášok bola účinná látka vyvinutá aj ako sukcinát a schválená v USA v roku 1992.
Medzitým je na trhu množstvo lacných generík obsahujúcich metoprolol.