Ako bromokriptín účinkuje
Bromokriptín je chemicky námeľový alkaloid. Aktívna zložka sa viaže na väzbové miesta (receptory) nervového posla dopamínu a aktivuje ich, čím inhibuje uvoľňovanie prolaktínu z prednej hypofýzy. Aktivácia dopamínových receptorov sa používa aj na liečbu Parkinsonovej choroby a akromegálie (zvýšený rast určitých častí tela).
Nervové bunky v ľudskom mozgu spolu komunikujú prostredníctvom prenášačov (neurotransmiterov). Takéto neurotransmitery môžu byť vylučované jednou bunkou a vnímané ďalšou bunkou prostredníctvom určitých receptorov na jej povrchu. Týmto spôsobom sa prenáša špecifický signál.
Bromokriptín napodobňuje účinok dopamínu v určitých oblastiach mozgu, keď je nedostatok. Pri Parkinsonovej chorobe k takémuto nedostatku dochádza, pretože nervové bunky tvoriace dopamín v strednom mozgu čoraz viac odumierajú. Tieto bunky vylučujú svoju mediátorovú látku cez dlhé projekcie do určitých oblastí veľkého mozgu, putamenu, časti bazálnych ganglií.
Bazálne gangliá sú oblasti mozgu, ktoré riadia pohyby tela. Nedostatok dopamínu preto spôsobuje, že pacienti s Parkinsonovou chorobou pociťujú stuhnutosť a stuhnutosť pohybu, vo všeobecnosti znížené pohyby a chvenie rúk. Bromokriptín ako agonista dopamínu môže tieto symptómy zmierniť.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Bromokriptín sa po požití vo forme tablety rýchlo absorbuje v čreve, ale absorbuje sa len o niečo menej ako polovica. Veľká časť sa rozkladá v pečeni predtým, ako sa dostane do veľkého krvného obehu (tzv. efekt prvého prechodu). Výsledkom je, že len o niečo menej ako päť percent účinnej látky sa dostane do mozgu cez krvný obeh.
Bromokriptín sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa stolicou. Deň a pol po užití lieku sa hladina bromokriptínu v tele opäť znížila na polovicu.
Kedy sa bromokriptín používa?
Indikácie na použitie (indikácie) bromokriptínu v Nemecku zahŕňajú:
- Prevencia alebo potlačenie prirodzenej laktácie po pôrode v medicínsky opodstatnených prípadoch.
- Galaktorea-amenorea syndróm (porucha tvorby mlieka a absencia menštruácie)
- Sekundárny syndróm galaktorea-amenorea spôsobený liekmi (napr. psychofarmaká)
- Liečba akromegálie (používa sa samostatne alebo v kombinácii s chirurgickou liečbou alebo rádioterapiou).
Vo Švajčiarsku je bromokriptín schválený pre:
- Akromegália (používa sa samostatne alebo v kombinácii s chirurgickou liečbou alebo rádioterapiou)
- Hyperprolaktinémia u mužov (ako je hypogonadizmus súvisiaci s prolaktínom alebo prolaktinóm)
- Inhibícia laktácie po pôrode zo zdravotných dôvodov
- Poruchy menštruačného cyklu a neplodnosť (neplodnosť) u žien
- Parkinsonova choroba (samotná alebo v kombinácii s inými liekmi na Parkinsonovu chorobu)
Liečba je buď krátkodobá počas dvoch týždňov pri odstavení alebo trvalá pri liečbe chronických stavov, ako je Parkinsonova choroba.
V súčasnosti nie sú v Rakúsku na trhu žiadne prípravky s účinnou látkou bromokriptín.
Ako sa bromokriptín používa
Celková denná dávka je rozdelená rovnomerne počas dňa do troch až štyroch jednotlivých dávok, ktoré sa užívajú s pohárom vody alebo ihneď po jedle.
Aké sú vedľajšie účinky bromokriptínu?
Vedľajšie účinky u viac ako jedného z desiatich pacientov zahŕňajú bolesť hlavy, závraty, mdloby, únavu, depresívnu náladu a gastrointestinálne symptómy (ako je nevoľnosť, zápcha, hnačka, nadúvanie, kŕče a bolesť).
Možné sú aj zmätenosť, nepokoj, bludy, poruchy spánku, úzkosť, pohybové poruchy, poruchy videnia, upchatý nos, sucho v ústach, vypadávanie vlasov, svalové kŕče, nepohodlie pri močení a alergické reakcie (opuch, začervenanie a bolesť).
V prípade výskytu alergických symptómov po užití Bromokriptinu by ste mali informovať lekára.
Čo treba zvážiť pri užívaní bromokriptínu?
Kontraindikácie
Bromokriptín sa nemá užívať v nasledujúcich prípadoch:
- „tehotenská otrava“ (gestóza)
- nekontrolovaný vysoký krvný tlak
- hypertenzia počas tehotenstva alebo v šestonedelí
- dôkaz chlopňového ochorenia srdca pred začatím dlhodobej liečby bromokriptínom
- na liečbu život ohrozujúcich indikácií, ak je súčasne prítomné závažné kardiovaskulárne alebo duševné ochorenie
Liekové interakcie
Kombinácia bromokriptínu a iných látok môže viesť k liekovým interakciám:
Bromokriptín sa rozkladá v pečeni pomocou určitých enzýmov (cytochróm P450 3A4), ktoré tiež metabolizujú mnohé iné lieky. Ich odbúravanie môže byť inhibované, ak sa užívajú súčasne, takže sa príslušná účinná látka hromadí v tele a môže viesť k zvýšeným závažným alebo dokonca toxickým vedľajším účinkom.
Naopak, niektoré lieky sú schopné tlmiť účinok bromokriptínu. Patria sem antagonisty dopamínu (ako je metoklopramid a domperidón) a staršie antipsychotiká (ako je haloperidol a chlórprotixén). Liečba antifungálnym liekom griseofulvínom alebo liekom na rakovinu prsníka tamoxifénom môže úplne zvrátiť účinky bromokriptínu.
Počas terapie by ste mali piť alkohol len opatrne, pretože je potom horšie znášaný (tzv. alkoholová intolerancia).
Vedenie a obsluha strojov
Kvôli riziku mdloby by ste počas liečby nemali viesť motorové vozidlo ani obsluhovať ťažké stroje.
Vekové obmedzenie
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití bromokriptínu u detí mladších ako sedem rokov. Akékoľvek použitie v tejto vekovej skupine si preto vyžaduje prísne lekárske posúdenie rizika a prínosu.
Tehotenstvo a laktácia
Intolerancia u dojčeného dieťaťa, keď matka užívala bromokriptín, nebola doteraz pozorovaná. Počas liečby však tok mlieka vysychá. Dojčiace ženy by preto mali užívať bromokriptín iba vtedy, ak je tento účinok požadovaný alebo ak je liečba bromokriptínom nevyhnutná.
Ako získať lieky s bromokriptínom
Lieky obsahujúce bromokriptín sú v Nemecku a Švajčiarsku dostupné na lekársky predpis v akomkoľvek dávkovaní a veľkosti balenia.
V Rakúsku v súčasnosti nie sú na trhu žiadne prípravky s účinnou látkou bromokriptín.
Odkedy je bromokriptín známy?
Systematické štúdium derivátov námeľových alkaloidov, ktoré sa prirodzene vyskytujú v námeľovej hube, viedlo v 1950. a 60. rokoch 1967. storočia k vývoju bromokriptínu. Táto zlúčenina bola uvedená do klinického používania v roku XNUMX.
