Ako funguje gentamicín
Gentamicín je antibiotikum, ktoré sa používa iba vtedy, keď štandardné antibiotiká už neúčinkujú. Lekár predpisuje gentamicín predovšetkým na ťažké bakteriálne infekcie (napr. infekcie močových ciest). Účinná látka inhibuje tvorbu membránových proteínov v baktériách a tým ich zabíja.
Látka sa obzvlášť dobre ukladá u bakteriálnych druhov so špeciálnou štruktúrou stien. Aktívna zložka vstupuje do vnútra baktérie cez kanály v bunkovej stene známe ako poríny. Tam sa viaže na podjednotku RNA – genetickú sekvenciu, ktorá obsahuje informácie pre tvorbu bielkovín.
To vedie k chybám pri čítaní týchto informácií a následne k tvorbe defektných proteínov. Tie sú teraz začlenené do bunkovej membrány baktérie, čím sa uľahčuje penetrácia ďalšieho gentamicínu. Tento proces vedie neodvolateľne k smrti patogénu.
Aminoglykozidové antibiotiká, ako je gentamicín, tiež prepožičiavajú postantibiotický účinok, čo znamená, že pokračujú v inhibícii rastu baktérií, aj keď koncentrácia už klesla pod minimálnu inhibičnú koncentráciu (MIC; najnižšia koncentrácia antibiotika, pri ktorej je rast baktérií stále inhibovaný).
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Keďže gentamicín nemôže byť absorbovaný cez črevo, vo väčšine prípadov sa dostáva priamo do krvného obehu infúziou. Odtiaľ sa dostáva do tkanív.
Gentamicín sa v tele nerozkladá, ale vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. V priemere dve až tri hodiny po podaní odišla z tela polovica účinnej látky.
Kedy sa gentamicín používa?
Gentamicín sa používa v nasledujúcich prípadoch:
- bakteriálne infekcie močových ciest, brucha, očí, kože a mäkkých tkanív
- @ po chirurgických zákrokoch
Lokálne, napríklad vo forme očných kvapiek alebo mastí, sa gentamicín používa na nasledujúce indikácie:
- Zápaly predného segmentu oka s patogénmi citlivými na gentamicín
- ulcus cruris (vred na predkolení) a dekubitus (preležaniny)
Ako sa gentamicín používa
Gentamicín sa často podáva pacientom ako injekčný roztok. Zvyčajne ide o zriedenie lieku v malom množstve infúzneho roztoku, aby sa lepšie distribuoval v krvi. Ak je funkcia obličiek normálna, podáva sa dávka 3 až 6 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti (mg/kg telesnej hmotnosti) raz denne. Maximálna denná dávka 6 mg/kg môže byť potrebná na liečbu závažných infekcií alebo keď patogén vykazuje len zníženú citlivosť na činidlo.
Účinok jednorazovej dávky podanej intravenózne trvá dlho, preto je potrebné gentamicín podávať len raz denne.
Ak je súčasne prítomný zápal, antibiotikum možno kombinovať aj s glukokortikoidom („kortizón“). Na tento účel sú k dispozícii hotové kombinované prípravky.
Počas liečby gentamycínovými očnými kvapkami alebo gentamycínovou očnou masťou sa nemajú nosiť kontaktné šošovky.
Aké sú vedľajšie účinky gentamicínu?
Medzi časté vedľajšie účinky liečby gentamicínom patrí očné ochorenie, ktoré je charakterizované pálením a začervenaním oka. Okrem toho môže dôjsť k poškodeniu sluchu (vnútorného ucha), ktoré nielenže ovplyvňuje sluch, ale často spôsobuje stratu rovnováhy.
Pri gentamicíne je možné aj poškodenie obličiek. Okamžitým vysadením lieku sa však zvyčajne dá zvrátiť dysfunkcia obličiek.
Príležitostne môžu byť dôsledkami liečby gentamicínom aj kožné vyrážky, bolesti svalov a zvýšenie telesnej teploty.
Kedy by sa gentamicín nemal používať?
Kontraindikácie
Gentamicín sa nesmie používať pri:
- známa precitlivenosť na liečivo alebo iné aminoglykozidové antibiotiká
- Myasthenia gravis (patologická svalová slabosť)
interakcie
Keďže gentamicín môže interferovať s prenosom vzruchov z motorických nervov do svalu, použitie liečiva u pacientov s predchádzajúcimi nervovosvalovými ochoreniami sa odporúča len pod lekárskym dohľadom. Dôvod: tento rušivý účinok môžu lieky na uvoľnenie svalstva (svalové relaxanciá) zosilniť do takej miery, že sú možné dýchacie ťažkosti až paralýza dýchania.
Súčasné užívanie liekov, ktoré môžu ako vedľajší účinok spôsobiť aj poškodenie vnútorného ucha a obličiek (napr. iné aminogykozidy, amfotericín B, cyklosporín, cisplatina), tieto vedľajšie účinky zvyšuje.
Vekové obmedzenie
Ak je to indikované, gentamicín sa môže podávať už v detstve.
Počas tehotenstva sa má gentamicín podávať intravenózne len v prípade život ohrozujúcich infekcií. Ak je to tak, je vhodné skontrolovať sluchové schopnosti dieťaťa už v ranom štádiu. Lokálna aplikácia (napr. ako gentamycínová očná masť) je prijateľná počas tehotenstva, pretože účinná látka sa neabsorbuje vo výraznejšom rozsahu.
Gentamicín po intravenóznom podaní prechádza do materského mlieka. U väčšiny dojčených detí sa v dôsledku toho nevyvinú príznaky. V individuálnych prípadoch sa môže vyskytnúť riedka stolica, zriedkavo hnačka. Preto, ak je indikovaný intravenózny gentamicín počas obdobia dojčenia, dojčenie môže pokračovať. Lokálna aplikácia vo forme masti alebo očných kvapiek nie je problematická.
Ako získať lieky obsahujúce gentamicín
Gentamicín je dostupný v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku vo všetkých liekových formách len na lekársky predpis v lekárni.
