Ako Valsartan účinkuje
Valsartan blokuje receptory (dokovacie miesta) hormónu angiotenzín-II – presnejšie AT-1 receptory, čo znamená, že hormón už nemôže vykonávať svoj účinok. Zabráni sa tak zvýšeniu krvného tlaku a uľaví sa tak srdcu a obličkám.
Rovnováhu soli a vody v ľudskom tele reguluje hormonálny systém RAA (renín-angiotenzia-aldosterónový systém). Súčasne sa prostredníctvom RAAS reguluje aj krvný tlak.
Angiotenzín II je jedným z hormónov v tomto systéme. Keď sa naviaže na svoje receptory vo vnútri ciev, cievy sa stiahnu – krvný tlak stúpa. V obličkách sú tiež receptory angiotenzínu II. Hormón sa tu postará o to, aby sa do moču uvoľnilo menej soli, čiže viac soli a tým aj vody zostalo v tele. To tiež zvyšuje krvný tlak.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
V organizme sa asi pätina množstva účinnej látky metabolizuje na neaktívne produkty rozkladu, zvyšok sa vylúči v nezmenenej forme. Vylučovanie prebieha prevažne prostredníctvom žlče v stolici. Približne šesť hodín po požití sa polovica podaného množstva vylúčila.
Kedy sa valsartan používa?
Valsartan je schválený na liečbu:
- Vysoký krvný tlak
- nedávny infarkt
- srdcové zlyhanie (srdcové zlyhanie)
Ako sa Valsartan užíva
Najbežnejšou formou valsartanu sú perorálne tablety. Pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním alebo sú kŕmení sondou, sú dostupné perorálne roztoky.
Dávkovanie závisí vo veľkej miere od oblasti aplikácie a zvyčajne sa pohybuje medzi 80 a 160 miligramami raz denne. Maximálna dávka je 320 miligramov. Niekedy sa táto denná dávka rozdelí aj do dvoch dávok (ráno a večer).
Aké sú vedľajšie účinky valsartanu?
V kontrolovaných klinických štúdiách valsartan nespôsoboval vedľajšie účinky častejšie ako placebo bez liečiva. Jeden zo sto až tisíc liečených ľudí pociťoval ako najčastejšie vedľajšie účinky závraty, únavu, kašeľ a bolesti brucha.
Erektilná dysfunkcia často vyvolaná liekmi na krvný tlak sa pri valsartane vo všeobecnosti nevyskytuje. Niekedy môžu mať sartany ako losartan a valsartan dokonca pozitívny vplyv na impotenciu (erektilnú dysfunkciu).
Čo si mám uvedomiť pri užívaní valsartanu?
Kontraindikácie
Valsartan sa nesmie užívať v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku
- ťažká dysfunkcia pečene
- cholestáza (stáza žlče)
- súbežné užívanie aliskirenu (liek na krvný tlak) u pacientov s cukrovkou alebo chronickou renálnou dysfunkciou
- druhý a tretí trimester tehotenstva
interakcie
Dodatočné užívanie iných liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS alebo krvný tlak, by mal lekár pozorne sledovať, najmä na začiatku, aby krvný tlak príliš neklesol.
V kombinácii s prípravkami, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v organizme, je potrebné sledovať hladinu draslíka. Takéto prípravky zahŕňajú draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka. Jednou z nich je aj kuchynská soľ s nízkym obsahom sodíka.
Vekové obmedzenie
Valsartan je schválený na liečbu detí vo veku šesť rokov a starších.
Tehotenstvo a dojčenie
Keďže valsartan môže poškodiť nenarodené dieťa, antihypertenzívum sa nesmie používať počas tehotenstva – najmä v druhom a treťom trimestri.
Nie sú dostupné žiadne informácie o použití valsartanu počas dojčenia. Dojčiace matky by preto nemali užívať účinnú látku.
Ako získať liek s valsartanom
Lieky s obsahom valsartanu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis.
Ako dlho je známy valsartan?
Prvý sartan – losartan – bol uvedený na trh v USA v roku 1995. Neskôr boli vyvinuté ďalšie účinné látky, ktoré sú okrem iného v organizme lepšie využiteľné a majú dlhší účinok.
Škandál s valsartanom
V roku 2018 museli byť mnohé generiká vyrábané v Číne s účinnou látkou valsartan stiahnuté z trhu, pretože v jednotlivých šaržiach boli prekročené schválené limity karcinogénnej látky N-nitrózodimetylamín. Kontaminácia s najväčšou pravdepodobnosťou vyplynula zo zmeny výrobného procesu vo výrobnej spoločnosti.
Lieky, v ktorých bol obsiahnutý valsartan vyrobený v Európe, neboli ovplyvnené.
