Valsartan: Účinok, aplikácie, vedľajšie účinky

Ako Valsartan účinkuje

Valsartan blokuje receptory (dokovacie miesta) hormónu angiotenzín-II – presnejšie AT-1 receptory, čo znamená, že hormón už nemôže vykonávať svoj účinok. Zabráni sa tak zvýšeniu krvného tlaku a uľaví sa tak srdcu a obličkám.

Rovnováhu soli a vody v ľudskom tele reguluje hormonálny systém RAA (renín-angiotenzia-aldosterónový systém). Súčasne sa prostredníctvom RAAS reguluje aj krvný tlak.

Angiotenzín II je jedným z hormónov v tomto systéme. Keď sa naviaže na svoje receptory vo vnútri ciev, cievy sa stiahnu – krvný tlak stúpa. V obličkách sú tiež receptory angiotenzínu II. Hormón sa tu postará o to, aby sa do moču uvoľnilo menej soli, čiže viac soli a tým aj vody zostalo v tele. To tiež zvyšuje krvný tlak.

Absorpcia, rozklad a vylučovanie

V organizme sa asi pätina množstva účinnej látky metabolizuje na neaktívne produkty rozkladu, zvyšok sa vylúči v nezmenenej forme. Vylučovanie prebieha prevažne prostredníctvom žlče v stolici. Približne šesť hodín po požití sa polovica podaného množstva vylúčila.

Kedy sa valsartan používa?

Valsartan je schválený na liečbu:

  • Vysoký krvný tlak
  • nedávny infarkt
  • srdcové zlyhanie (srdcové zlyhanie)

Ako sa Valsartan užíva

Najbežnejšou formou valsartanu sú perorálne tablety. Pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním alebo sú kŕmení sondou, sú dostupné perorálne roztoky.

Dávkovanie závisí vo veľkej miere od oblasti aplikácie a zvyčajne sa pohybuje medzi 80 a 160 miligramami raz denne. Maximálna dávka je 320 miligramov. Niekedy sa táto denná dávka rozdelí aj do dvoch dávok (ráno a večer).

Aké sú vedľajšie účinky valsartanu?

V kontrolovaných klinických štúdiách valsartan nespôsoboval vedľajšie účinky častejšie ako placebo bez liečiva. Jeden zo sto až tisíc liečených ľudí pociťoval ako najčastejšie vedľajšie účinky závraty, únavu, kašeľ a bolesti brucha.

Erektilná dysfunkcia často vyvolaná liekmi na krvný tlak sa pri valsartane vo všeobecnosti nevyskytuje. Niekedy môžu mať sartany ako losartan a valsartan dokonca pozitívny vplyv na impotenciu (erektilnú dysfunkciu).

Čo si mám uvedomiť pri užívaní valsartanu?

Kontraindikácie

Valsartan sa nesmie užívať v nasledujúcich prípadoch:

  • precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku
  • ťažká dysfunkcia pečene
  • cholestáza (stáza žlče)
  • súbežné užívanie aliskirenu (liek na krvný tlak) u pacientov s cukrovkou alebo chronickou renálnou dysfunkciou
  • druhý a tretí trimester tehotenstva

interakcie

Dodatočné užívanie iných liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS alebo krvný tlak, by mal lekár pozorne sledovať, najmä na začiatku, aby krvný tlak príliš neklesol.

V kombinácii s prípravkami, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v organizme, je potrebné sledovať hladinu draslíka. Takéto prípravky zahŕňajú draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka. Jednou z nich je aj kuchynská soľ s nízkym obsahom sodíka.

Vekové obmedzenie

Valsartan je schválený na liečbu detí vo veku šesť rokov a starších.

Tehotenstvo a dojčenie

Keďže valsartan môže poškodiť nenarodené dieťa, antihypertenzívum sa nesmie používať počas tehotenstva – najmä v druhom a treťom trimestri.

Nie sú dostupné žiadne informácie o použití valsartanu počas dojčenia. Dojčiace matky by preto nemali užívať účinnú látku.

Ako získať liek s valsartanom

Lieky s obsahom valsartanu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis.

Ako dlho je známy valsartan?

Prvý sartan – losartan – bol uvedený na trh v USA v roku 1995. Neskôr boli vyvinuté ďalšie účinné látky, ktoré sú okrem iného v organizme lepšie využiteľné a majú dlhší účinok.

Škandál s valsartanom

V roku 2018 museli byť mnohé generiká vyrábané v Číne s účinnou látkou valsartan stiahnuté z trhu, pretože v jednotlivých šaržiach boli prekročené schválené limity karcinogénnej látky N-nitrózodimetylamín. Kontaminácia s najväčšou pravdepodobnosťou vyplynula zo zmeny výrobného procesu vo výrobnej spoločnosti.

Lieky, v ktorých bol obsiahnutý valsartan vyrobený v Európe, neboli ovplyvnené.