Produkty
Ticagrelor je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Brilique). Účinná látka bola schválená v mnohých krajinách v roku 2011. V roku 2018 ďalšie taviteľné tablety boli zaregistrované.
Štruktúra a vlastnosti
Ticagrelor (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) je cyklopentyltriazolopyrimidín bez tienopyridínovej štruktúry. Ticagrelor je priamo aktívny. Má aktívny metabolit, ale na rozdiel od klopidogrel a prehriaty, nevyžaduje metabolickú aktiváciu.
účinky
Tikagrelor (ATC B01AC24) má rýchle protidoštičkové vlastnosti nástup účinku. Je reverzibilným antagonistom látky adenozín difosfát (ADP) na receptore P2Y12 ADP na doštičky. Tento receptor hrá ústrednú úlohu pri aktivácii a agregácii krvných doštičiek. Klopidogrel a prehriaty sa tiež viažu na tento receptor, ale vedú k ireverzibilnej inhibícii, ktorá vedie k predĺženému účinku po vysadení (počas životnosti doštičiek). To je nevýhodné, keď je potrebné rýchle prerušenie liečby, napríklad počas operácie.
indikácia
V kombinácii s kyselina acetylsalicylová na prevenciu aterotrombotických príhod, ako je infarkt myokardu alebo mŕtvica u vysoko rizikových pacientov.
Dávkovanie
Podľa SPC. Začalo sa užívaním 180 mg naraz. Následne sa užíva 90 mg dvakrát denne kvôli stredne dlhému polčasu 7 hodín. Príjem je nezávislý od jedla. Liečba pokračuje až jeden rok.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Aktívne patologické krvácanie
- Anamnéza intrakraniálneho krvácania
- Porucha funkcie pečene
- Kombinácia so silnými inhibítormi CYP3A4.
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Tikagrelor sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 na hlavný aktívny metabolit AR-C124910XX. Je to substrát a mierny inhibítor P-glykoproteín. Vhodná droga-droga interakcie treba brať do úvahy.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú ťažkosti dýchanie (dyspnoe), krvácanie z nosa, krvácajúci do tráviaci trakt, krvácajúci do koža a pod kožu a krvácanie v mieste zákroku.
