tapentadol

Produkty

Tapentadol je schválený vo forme filmom obalených tabliet, tabliet s predĺženým uvoľňovaním a vo forme roztoku (Palexia / retard). V mnohých krajinách bol uvedený na trh koncom februára 2011 a do predaja sa dostal na jeseň. Tapentadol, ako tramadol (Tramal, generiká), bol vyvinutý v Grünenthal. Trvalé uvoľnenie tablety boli schválené v roku 2013 a riešenie sa začalo predávať v mnohých krajinách v roku 2014.

Štruktúra a vlastnosti

Tapentadol (C.14H23ŽIADNE Mr = 221.3 g / mol) má štrukturálne podobnosti s tramadol ale nie je racemátom alebo proliečivom. V liečivom produkte je prítomný ako tapentadol hydrochlorid.

účinky

Tapentadol (ATC N02AX06) má centrálne analgetické vlastnosti. Páči sa mi to opioidy, viaže sa na μ-receptory a dodatočne inhibuje spätné vychytávanie noradrenalínu. Zodpovedajúca skupina liekov sa preto tiež označuje ako MOR-NRI („agonisty μ-opioidných receptorov / noradrenalínu inhibítory spätného vychytávania “). Tapentadol má podobný profil ako tramadol, ale uvádza sa, že je len slabo serotonergný. Viaže sa na μ-receptory s nižšou afinitou ako morfium. Polčas je krátky 4 hodiny, a preto boli vyvinuté ďalšie liekové formy s predĺženým uvoľňovaním.

indikácia

Na liečbu stredne ťažkých až ťažkých bolesť. Tapentadol je účinný proti nociceptívnym a neuropatickým látkam bolesť (bolesť nervu).

Dávkovanie

Podľa SPC. The dávka sa zvyšuje pomaly na začiatku liečby a upravuje sa individuálne. Ukončenie je pomalé zužovanie. Liek sa užíva s voda nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Podmienky, v ktorých opioidy sú kontraindikované (napr. respiračná depresia)
  • Črevná obštrukcia
  • Liečba inhibítorom MAO
  • epilepsie nedostatočne kontrolované liečbou.
  • Akútna intoxikácia alkoholom, drogami alebo liekmi

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Tapentadol má výrazný metabolizmus a je takmer úplne biotransformovaný (97%). biologická je len asi 32% kvôli vysokej metabolizmus prvého priechodu. Tapentadol je hlavne glukuronidovaný prostredníctvom UGT1A6, UGT1A9 a UGT2B7. Malá časť sa metabolizuje prostredníctvom CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6. interakcie sú možné prostredníctvom týchto mechanizmov, ale v interakčných štúdiách sa nepozorovali a považujú sa za nepravdepodobné. Výsledné metabolity sú neaktívne a vylučujú sa primárne obličkami. Na rozdiel od tramadolu nejde o proliečivo. interakcie sa môžu vyskytnúť v kombinácii s Inhibítory MAO, centrálny depresor drogy, opioidya opioidné antagonisty. Sprievodné správa serotonergných drogy môže zriedka spôsobiť serotonínu syndróm.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahŕňajú závraty, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosťa zápcha. Iné bežné nepriaznivé účinky patrí nedostatok chuti do jedla, úzkosť, depresívna nálada, poruchy spánku, nervozita, porucha pozornosti, tremor, návaly horúčavy, poruchy dýchania, poruchy trávenia, slabosť, únavaa suché sliznice.