Spôsob účinku
Všetko kosti sú v stave neustálej prestavby. Pre kostný metabolizmus sú obzvlášť dôležité dva typy kostných buniek: osteoblasty (pre tvorbu kostí) a osteoklasty (pre kostnú resorpciu). Tieto navzájom komunikujú pomocou rôznych signálnych molekúl.
Jednou z takýchto signálnych molekúl je molekula RANKL tvorená osteoblastmi. Viaže sa na nezrelú prekurzorovú bunku osteoklastov (preosteoklast), presnejšie na prijímač signálu (receptor) nazývaný RANK. Prostredníctvom tohto procesu preosteoklast dostane „príkaz“ na dozretie, vyvinie sa v zrelý osteoklast a začne resorbovať kosť.
Osteoblast súčasne vylučuje ďalšiu signálnu molekulu, osteoprotegerín (OPG), ktorá má zabrániť nadmernej kostnej resorpcii vo funkcii „chytiacej molekuly“. Viaže sa na RANKL a bráni tak prenosu signálu do prijímača signálu RANK. Týmto sa normálne udržuje a vyvážiť medzi tvorbou kostí a resorpciou kostí. Presne tu prichádza na rad Prolia®. Ako protilátka viažuca RANKL napodobňuje účinok osteoprotegerínu (OPG) a zabraňuje tak resorpcii kostí.
Kedy by sa Prolia® nemala používať?
Prolia® sa nesmie používať, ak existuje vápnik nedostatok. Normálna úroveň vápnik a vitamín D musia byť zriadené v krv vopred. Liek by sa nemal používať u detí, dospievajúcich a tehotných žien.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje preukazujúce bezpečnosť aplikácie. U starších pacientov a u pacientov s poškodením oblička funkciu lieku možno použiť bez akýchkoľvek obmedzení. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s poškodením pečeň funkcie. U dojčiacich matiek by sa malo vykonať dôkladné posúdenie pomeru rizika a prínosu.
Nežiaduce účinky
Najbežnejšie vedľajšie účinky (<10%) sú Infekcie močových ciest so svrbením a pocit pálenia pri močení, horný dýchacie cesty infekcie, bolesť, mravčenie alebo necitlivosť pozdĺž noha (ischias syndróm), katarakta očí, malátnosť čriev, zápcha, kožná vyrážka a bolesť v končatinách. Príležitostne (<1%) zápal črevných vačkov s bolesť brucha, zvracanie a horúčka (divertikulitída), bakteriálny zápal podkožia tukové tkanivo, infekcia uší a ekzém nastať. Veľmi zriedka nebezpečný vápnik nedostatok (hypokalciémia).
Z tohto dôvodu zaslala spoločnosť AMGEN 2012 „Red-Hand Letter“, v ktorom bol poukázaný na možný závažný nedostatok vápnika s možnými smrteľnými následkami. V ďalšom „Rote-Hand-Brief“ z roku 2013 spoločnosť popísala zriedkavé prípady neobvyklého stavu zlomenina stehennej kosti (atypické zlomenina stehennej kosti). Účinok Prolie® tiež nepriamo súvisí s imunitný systém, čo je dôvod, prečo zvýšené riziko vážnej infekcie a rakovina sa v súčasnosti diskutuje. Existuje tiež možná súvislosť so smrťou čeľusť.
