Produkty
simvastatín je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Zocor, generiká). Kombinuje sa tiež fixne s ezetimib (Innegy, generic). simvastatín je schválený v mnohých krajinách od roku 1990.
Štruktúra a vlastnosti
simvastatín (C25H38O5Mr = 418.6 g / mol) existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je v voda. Je to laktón získavaný z fermentačného produktu plesne. Simvastatín, na rozdiel od novšieho statíny, je proliečivo, ktoré nie je biotransformované na aktívnu beta-hydroxykyselinu, kým sa nedostane do organizmu.
účinky
Simvastatín (ATC C10AA01) má vlastnosti znižujúce hladinu lipidov. Znižuje sa cholesterolu úrovne, LDL-C a triglyceridy a zvyšuje sa HDL-C. Účinky sú dôsledkom inhibície počiatočného endogénneho stupňa cholesterolu biosyntéza inhibíciou HMG-CoA reduktázy. Tento enzým katalyzuje premenu HMG-CoA na mevalonát. Simvastatín má ďalej pleiotropné účinky.
indikácia
Na liečbu dyslipidémie (hypercholesterolémia, hyperlipidémia) a prevencia kardiovaskulárnych komplikácií.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa zvyčajne užívajú raz denne večer.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Aktívne ochorenie pečene
- Nevyriešené a trvalé zvýšenie sérových transamináz.
- Tehotenstvo a laktácia
- Kombinácia so silnými inhibítormi CYP3A4.
- Kombinácia s gemfibrozil, cyklosporín a danazol.
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Simvastatín je substrátom CYP3A4. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné a musia sa brať do úvahy. Spolu-správa s fibrátmi ako napr gemfibrozil môže zvýšiť riziko svalových ochorení. Iné interakcie boli opísané.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú infekcie dýchacích ciest, bolesť hlavy, bolesť brucha, zápchaa nevoľnosť. statíny môžu zriedka spôsobiť ochorenie svalov, život ohrozujúci rozpad kostrového svalstva a pečeň ochorenia.
