Sibutramín: Účinky, použitie a riziká

Sibutramín je amfetamín derivát a slúži ako potlačujúce chuť do jedla ako nepriamy stimulátor sympatického nervový systém. Účinná látka patrí do skupiny serotonínu-noradrenalínu inhibítory spätného vychytávania, a tak sa svojim mechanizmom účinku blíži rôznym antidepresíva a ADHD droga metylfenidát. Drogy obsahujúce sibutramín boli stiahnuté z trhu v európskych krajinách v roku 2010 na odporúčanie Európskej agentúry pre lieky z dôvodu významných vedľajších účinkov.

Čo je sibutramín?

Sibutramín patrí do potlačujúce chuť do jedla Skupina drogy a používa sa na liečbu ťažkých stavov obezita (nadváha). Liek sibutramín, an amfetamín derivát, ktorý patrí do potlačujúce chuť do jedla (anorektická) skupina liekov sa používala na liečbu závažných nadváha (obezita), kým v roku 2010 neprišiel o schválenie. Vlastnosti sibutramínu potláčajúce chuť k jedlu sú hlavne v dôsledku pôsobenia serotonínu-noradrenalínu inhibítor spätného vychytávania (SNRI). To má za následok zvýšenie koncentrácie z neurotransmiter serotonínu a stres hormón adrenalín v extracelulárnom priestore a v Synaptická štrbina z nervy zúčastnené, čo sa rovná nepriamej stimulácii sympatika nervový systém. V prípade nebezpečenstva alebo iného stresujúceho, sympatického nervový systém to obvykle zabezpečuje stres hormóny sa uvoľňujú a metabolizmus tela je nastavený tak, aby vyžadoval krátkodobý duševný a fyzický špičkový výkon pre let alebo útok. V priebehu krátkodobých metabolických zmien dochádza okrem iného aj k potlačeniu chuti do jedla. Z dôvodu veľkého množstva škodlivých vedľajších účinkov, z ktorých niektoré boli životu nebezpečné, Európska agentúra pre lieky v januári 2010 odporučila, aby drogy obsahujúce sibutramín už nie sú na liečbu schválené. Toto odporúčanie odvtedy schválili priemyselné krajiny, ktoré odobrali súhlas s liekmi obsahujúcimi sibutramín, ako sú Reductil, Meridia a LiDa.

Próbáld ki ezt az egyszerű COVID-19 öntesztet most!

Farmakologický účinok

Rôzne účinky, ktoré má sibutramín na potlačenie chuti do jedla na rôzne tkanivá, orgány a CNS, možno do značnej miery vysvetliť jeho nepriamou stimuláciou adrenergných receptorov (adrenoreceptorov). V dôsledku inhibície spätného vychytávania neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu, zvýšené extracelulárne koncentrácie neurotransmiterov vedie k zodpovedajúco zvýšenej okupácii a stimulácii receptorov. Takto stimulované adrenoreceptory spúšťajú metabolické procesy podobné tým, ktoré sa prejavujú pri „skutočnej“ sympatickej excitácii. To znamená, že všetky tkanivá a orgány inervované sympatikami nervy a ovplyvňujúce receptory. To platí aj pre CNS a doštičky, ktoré tiež nesú na svojom povrchu adrenoreceptory. Účinky na psychiku možno zvyčajne označiť za euforické a sú podobné účinkom určitých účinkov psychotropné drogy. Celkový farmakologický účinok sibutramínu možno opísať ako sympatomimetický. Okrem ďalších nežiaducich vedľajších účinkov to boli predovšetkým účinky na kardiovaskulárny systém, Ako sú srdcové arytmie a vysoký tlak, ako aj silný vplyv na psychiku, ktorý v roku 2010 viedol k odobratiu schválenia pre lieky obsahujúce sibutramín.

Lekárske použitie a použitie

Doba, počas ktorej bol liek sibutramín registrovaný v Nemecku a ďalších európskych krajinách, pokrýva asi 12 rokov, od roku 1999 do roku 2010. Iba v Taliansku bol liek po výskyte dvoch úmrtí oficiálne stiahnutý z trhu už v roku 2002 Užívanie liekov obsahujúcich sibutramín podliehalo prísnym pravidlám. Liek sa mal predpisovať výlučne na podpornú liečbu obezita s index telesnej hmotnosti (BMI) 30 alebo viac. Podpora v tomto prípade znamenala, že sa osvedčila strava by sa mali dodržiavať súčasne s konkrétnym cvičebným programom. Ďalej platilo pravidlo, že liečba obezity sibutramínom sa má prerušiť, ak sa po období liečby 5 mesiace nedosiahne aspoň 3% úbytok hmotnosti. Liečenou obezitou môže byť genetická alebo získaná obezita. Na lieky sa vzťahovali aj prísne pravidlá týkajúce sa kontraindikácií. Za prítomnosti nasledujúcich ochorení a zdravotných stavov by sa liečba s obsahom sibutramínu nemala vykonávať: Kardiovaskulárne choroby, pečeň a oblička dysfunkcia, hypertyreóza a glaukóm. Z bezpečnostných dôvodov by navyše nemali sibutramín užívať tehotné a dojčiace ženy, ako aj deti a dospievajúci do 18 rokov.

Riziká a vedľajšie účinky

Okrem niekedy život ohrozujúcich vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby sibutramínom a kvôli ktorým lieky obsahujúce túto účinnú látku stratili schválenie, sa pozorovalo množstvo ďalších škodlivých vedľajších účinkov. Patria sem poruchy spánku, zápcha, suché ústa, bolesť hlavy, zvracaniea otupenosť. Ďalej boli zaznamenané nepriaznivé vedľajšie účinky v psychologickej a nervovej oblasti. Počas liečby ospalosť, parestézia, klávesy poruchy, koža Môžu sa vyskytnúť vyrážky, nadmerné potenie (hyperhidróza), úzkosť a denná ospalosť. Účinky sibutramínu na myseľ môžu byť euforické a antidepresívum. Účinky sú podobné niektorým antidepresíva, čo sú tiež SNRI. Sibutramín je teraz tiež na zozname zakázaných drog.