Produkty
Prasugrel je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Efient). Bol schválený v mnohých krajinách, v EÚ a USA v roku 2009. Generic verzie boli zaregistrované v roku 2019.
Štruktúra a vlastnosti
Prasugrel (C.20H20FNO3S, Mr = 373.4 g / mol) patrí do skupiny tienopyridínov a existuje ako hydrochlorid vo forme bielej látky prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda pri neutrálnom pH. V generic drogy, je tiež prítomný ako hydrobromid. Prasugrel je proliečivo, ktoré sa metabolizuje najskôr esterázami a potom izoenzýmami CYP450. CYP3A a CYP2B6 sa primárne podieľajú na tvorbe aktívneho metabolitu.
účinky
Prasugrel (ATC B01AC22) má protidoštičkové a antitrombotické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom ireverzibilného antagonizmu aktívneho metabolitu na receptore P2Y12 ADP.
indikácia
V kombinácii s kyselina acetylsalicylová na prevenciu aterotrombotických príhod u pacientov podstupujúcich primárny alebo oneskorený perkutánny koronárny zákrok, akútny koronárny syndróm alebo infarkt myokardu s eleváciou ST-segmentu.
Dávkovanie
Podľa štítku s liekom. Prasugrel sa zvyčajne užíva jedenkrát denne, nezávisle od jedla. Liečba sa začína vyššou počiatočnou hodnotou dávka.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Akútne, patologické krvácanie
- História mŕtvica or prechodný ischemický záchvat (TIA).
- Závažná dysfunkcia pečene
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Prasugrel je metabolizovaný niekoľkými izoenzýmami CYP450 (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Avšak interakcie s inhibítormi alebo induktormi sa nepozorovali. interakcie sú možné s drogy ktoré zvyšujú riziko krvácania, napríklad antagonisty vitamínu K a NSAID. opioidy môže mať vplyv na vstrebávanie prasugrel.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejšie nepriaznivé účinky zahŕňajú krvácanie.
