Produkty
Pioglitazón je komerčne dostupný vo forme tabliet (Actos, generiká). Je k dispozícii aj ako pevnýdávka kombináciu s metformín (Competact). Pioglitazón je schválený v mnohých krajinách od roku 2000.
Štruktúra a vlastnosti
Pioglitazón (C.19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) patrí medzi tiazolidíndióny. Je prítomný v drogy ako racemát a ako pioglitazóniumchlorid, biely, kryštalický, bez zápachu prášok ktorá je v voda.
účinky
Pioglitazón (ATC A10BG03) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti, normalizuje krv glukózaa znižuje HbA1c. Je to vysokoafinitný agonista na jadrovom receptore PPAR-γ, ktorý riadi reguláciu génov zapojených do glukóza a metabolizmus lipidov. Jeho účinky sú primárne spôsobené zvýšenou citlivosťou tukového tkaniva, svalov a pečeň na inzulín, čím klesá inzulínová rezistencia a zvyšovanie absorpcie krv glukóza do tkanív. Na rozdiel od sulfonylmočoviny, pioglitazón nepodporuje inzulín sekrécie.
indikácia
Ako prostriedok 2. línie na liečbu typu 2 cukrovka. Dĺžka liečby by zvyčajne nemala presiahnuť 2 roky.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne s jedlom alebo bez jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Diabetes mellitus typu 1
- Srdcové zlyhanie NYHA III a IV
- Stredne ťažká až ťažká pečeňová nedostatočnosť
- diabetická ketoacidóza
- Tehotenstvo a laktácia
- Rakovina močového mechúra alebo rakovina močového mechúra v anamnéze pacienta.
- Nevysvetliteľná hematúria
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pioglitazón sa metabolizuje prostredníctvom CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C9. interakcie sú možné s NSAID, gemfibrozil (Inhibítor CYP2C8) a rifampicín (Induktor CYP).
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú svaly, kĺby a chrbát bolesť; obtiažnosť dýchanie; tráviace problémy; problémy so zubami; pribrať; horný dýchacie cesty infekcie; bolesť hlavy; zmyslové poruchy; poruchy videnia; únavaA nespavosť. Hypoglykémie sa často pozoruje v kombinácii s sulfonylmočoviny a inzulíny. Niekedy sa môže stať, že rakovina močového mechúra sa dá očakávať. Preto bola dĺžka liečby obmedzená na najviac dva roky.