paliperidón je atypické neuroleptikum. Má vysokú neuroleptickú účinnosť.
Čo je paliperidón?
paliperidón je zaradený do skupiny atypických neuroleptiká. Používa sa na schizofrénie. paliperidón je zaradený do skupiny atypických neuroleptiká. Droga sa v EÚ používa pod názvami prípravkov Invega a Xepilon proti schizofrénie. Paliperidón je hlavný aktívny metabolit aktívnej zložky risperidón. Paliperidón bol schválený na použitie v celej Európskej únii v roku 2007, o rok neskôr sa k nemu pripojilo Švajčiarsko. Rakúsko je však výnimkou. Droga tam nie je dostupná, pretože jej refundáciu zamietla Hlavná asociácia rakúskych inštitúcií sociálneho poistenia. V roku 2014 tlačové správy o úmrtiach 17 Japoncov schizofrénie pacienti, ktorým bol predtým injekčne podaný paliperidón, spôsobili rozruch. Nie je však jasné, či účinná látka zohrávala úlohu pri úmrtí pacientov. Jeho použitie sa navyše neodradilo, takže paliperidón je stále na trhu. Nemecké alebo európske regulačné agentúry okrem toho do dnešného dňa neprijali žiadne varovania.
Farmakologický účinok
Pretože ich upokojujúce a antipsychotické účinky, neuroleptiká sa považujú za užitočné proti schizofrénii. Paliperidón patrí k atypickým neuroleptikám a účinkuje inhibíciou nervových poslov, ako je epinefrín, noradrenalínu, dopamín, histamína serotonínu v ich spôsobe konania. To je tiež rozdiel od iných neuroleptík prvej generácie. Účinok je výsledkom väzby paliperidónu na zodpovedajúce receptory mozog. Na rozdiel od toho sa paliperidón nemôže viazať na neurotransmiter acetylcholín. To má výhodu v tom, že dochádza k menšej redukcii pohybov a menšej strnulosti končatín ako u iných neuroleptík. Podobne je aj menej nedobrovoľných ústa a jazyk pohyby spôsobené paliperidónom na rozdiel od klasických neuroleptík. Ústne biologická dostupnosť paliperidónu je 28 percent. Je to dôležité pre vstrebávanie neuroleptika, či už sa užíva po jedle alebo nalačno žalúdok. Len čo sa pacient rozhodne pre jednu z týchto dvoch liekových foriem, mal by sa jej dôsledne držať. Paliperidón sa odbúrava predovšetkým obličkami. Podľa toho, ako dobre pacient oblička funkcia postupuje, zníženie v dávka môže byť potrebné.
Liečivé použitie a aplikácia
Paliperidón sa zvyčajne podáva iba pri schizofrénii. Avšak od roku 2011 sa liek považuje za vhodný aj na liečbu manických a psychotických symptómov pri schizoafektívnej poruche. Paliperidón je teda prvým neuroleptikom v Európskej únii, ktoré sa používa proti týmto príznakom. Paliperidón bol na druhej strane vysadený na liečbu akútnych manických epizód v súvislosti s bipolárnymi poruchami. Dôvodom boli nedostatočné klinické dôkazy o účinnosti lieku. Paliperidón sa môže podávať buď vo forme tabliet, alebo vo forme injekcií, ktoré majú dlhodobý účinok. Pri injekčnom podaní by mali byť psychotické príznaky mierne až stredne závažné. Navyše, terapie s depotným antipsychotikom musí byť nevyhnutné. Paliperidón tablety sa užívajú jedenkrát denne, vždy v rovnakom čase.
Riziká a vedľajšie účinky
Rovnako ako pri použití iných neuroleptík, aj pri použití paliperidónu sú možné nežiaduce vedľajšie účinky. Tieto sa však neprejavujú automaticky u každého pacienta. Vo väčšine prípadov trpia postihnuté osoby bolesti hlavy a nespavosť, ďalej bolesť hrdla, infekcie dýchacích ciest, upchatie nosa, náladovosť, bolesť kĺbov, poruchy pohybu, prírastok krv cukor hladiny, mimovoľné pohyby, nepokoj v sede, ospalosť, závrat, nevoľnosť, zvracanie, vysoký krvný tlak, zápcha, hnačka, bolesť bruchapalpitácie, tras, bolesť v chrbte, vyrážky na koža, bolesti končatín, pocity slabosti a bolenie zubov može sa stať. Ak sa paliperidón podával ako injekcia, bolesť alebo sa v mieste vpichu niekedy objaví zatvrdnutie. Ak sa u pacienta objavia príznaky malígneho neuroleptického syndrómu, ako je stuhnutie svalov, hypertermia a poruchy vedomia, musí sa liečba okamžite prerušiť. To isté platí pre mimovoľné tvárové a jazyk pohyby. Existujú aj určité kontraindikácie pre paliperidón. Napríklad neuroleptikum sa nesmie podať, ak má pacient precitlivenosť na liečivo alebo risperidón, ktorý súvisí s paliperidónom. Tiež sa neodporúča používať liek v prípade závažnej renálnej dysfunkcie. Riziko a prínos liečby paliperidónom musí lekár starostlivo posúdiť v prípade kardiovaskulárnych ochorení, ako je a srdce záchvat, slabosť srdcového svalu alebo nízka krv tlak, cukrovka mellitus (cukrovka), poškodený pečeň funkcie, epilepsievenózne blokády, Parkinsonova chorobaa demencie, v tehotenstva a laktáciu, paliperidón sa má podávať iba v nevyhnutných prípadoch. U dieťaťa sa tak môžu vyskytnúť dočasné nervové poruchy. Administrácia paliperidónu u detí a dospievajúcich nie je povolený, pretože nie sú známe žiadne účinky a vedľajšie účinky lieku, ktorý obsahuje. Pri používaní paliperidónu je potrebné venovať pozornosť interakcie s inými drogy. Týka sa to najmä drogy ktoré menia srdce rytmus. Patria sem predovšetkým antiarytmiká drogy ako sotalol, dizopyramid, amiodarón a chinidín. Postihnuté sú aj rôzne antipsychotiká H1 antihistaminikáa antimalariká ako meflochín. Navyše, pretože paliperidón ovplyvňuje mozog, pri súbežnom používaní sa odporúča opatrnosť správa liekov pôsobiacich na mozog, ako sú opioidné analgetiká, tabletky na spanie, Alebo alkohol. Paliperidón má rušivý účinok na levodopa a ďalšie lieky podávané pre Parkinsonova choroba. Užívanie antihypertenzív sa tiež považuje za rizikové, pretože paliperidón môže spôsobiť náhly pokles krv Tlak.
