Produkty
Neostigmín je v súčasnosti komerčne dostupný v mnohých krajinách iba ako injekčný roztok (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmín 15 mg tablety už nie sú k dispozícii v mnohých krajinách.
Štruktúra a vlastnosti
Neostigmínbromid (C.12H19BrN2O2, 303.20 g / mol)
účinky
Neostigmín (ATC N07AA01, ATC S01EB06) je nepriamo parasympatomimetický inhibíciou acetylcholínesterázy. Konkurenčne konkuruje acetylcholín. Pretože sa však komplex neostigmín-acetylcholínesteráza hydrolyzuje pomalšie ako komplex acetylcholínkomplex -acetylcholínesterázy, uvoľnený acetylcholín sa hromadí na cholínových receptoroch. Výsledkom je, že akcia acetylcholín na všetkých cholinergných receptoroch. Interakcia neostigmínu s acetylcholínesterázou je reverzibilná. Po rozpustení komplexu medzi neostigmínom a cholínesterázou sa enzým znovu aktivuje a môže hydrolyzovať acetylcholín a ukončiť tak svoj účinok. Rozsah účinku neostigmínu sa neobmedzuje iba na parasympatomimetické účinky, ale zahŕňa aj ďalšie cholinomimetické účinky distribuované do celého tela: zvýšenie tonusu črevných a kostrových svalov, stimulácia potu a slinné žľazymióza a bradykardia, Atď
indikácia
- atonické zápcha, meteorizmus (napríklad pred röntgenovými snímkami).
- Pooperačná črevná atónia a zadržiavanie moču.
- Myasthenia gravis pseudoparalytica
- Antagonista kurare (na odstránenie účinkov kurare a nedepolarizácie typu curare) svalové relaxanty).