Produkty
Modafinil je komerčne dostupný vo forme tabliet (CH: Modasomil-100, Modafinil-Acino, DL: Vigil, USA: Provigil). V EÚ je schválený od roku 1992, v USA od roku 1998 a v mnohých krajinách od roku 2000.
Štruktúra a vlastnosti
Modafinil alebo 2-benzhydrylsulfinylacetamid (C15H15NO2S, Mr = 273.35 g / mol) je racemát a existuje ako biely kryštalický produkt prášok ktorá je v voda. -Enantiomér armodafinil je dostupný aj v Spojených štátoch (Nuvigil). The enantioméry sú farmakologicky veľmi podobné, ale líšia sa vo farmakokinetike. Armodafinil má výrazne dlhší polčas rozpadu ako -enantiomér. Modafinil nemá štrukturálne podobnosti s amfetamíny. adrafinil je proliečivo modafinilu, ktoré už nie je komerčne dostupné.
| modafinil | armodafinilu |
účinky
Modafinil (ATC N06BA07) centrálne podporuje bdelosť a pozornosť a zvyšuje motorickú aktivitu. Má účinky na niekoľko neurotransmiter systémy; presný mechanizmus akcie nie je známe. Modafinil je farmakologicky odlišný od ostatných stimulanty. Či to ovplyvňuje náladu a eufóriu, je kontroverzné. Napríklad FDA píše: „Modafinil vyvoláva psychoaktívne a euforické účinky, zmeny nálady, vnímania, myslenia a pocitov typické pre iné CNS. stimulanty u ľudí. “ Na druhej strane početné publikácie presne upozorňujú na nedostatok euforického účinku.
indikácia
Modafinil je v mnohých krajinách schválený na liečbu narkolepsie („spavej choroby“). V iných krajinách je schválený aj pri označovaní práce na zmeny porucha spánku. Užíva sa predtým nočná práca a nedá vám spať. V júli 2010 Európska agentúra pre lieky (EMA) odporučila, aby sa liek používal iba na liečbu narkolepsie a už nie na idiopatickú hypersomniu, syndróm spánkového apnoe a práce na zmeny kvôli nepriaznivé účinky a potenciál zneužitia. Spoločnosť Swissmedic sa týmto odporúčaním neskôr riadila. V literatúre existuje veľké množstvo potenciálnych použití, od choroba na pohyb na Parkinsonovu chorobu, ale modafinil nebol regulačnými orgánmi z tohto dôvodu vyčistený.
Zneužívanie
Modafinil vám nedá spávať a dá sa zneužiť ako prostriedok na zvýšenie výkonu, inteligentný liek, párty liek a dopingu agent. Je na dopingu zoznam. To, či spôsobuje eufóriu, je kontroverzné (pozri vyššie).
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa užíva ako stimulant ráno, prípadne dodatočne na poludnie alebo 1 hodinu pred prácou na zmeny. Príjem je nezávislý od jedla. Maximálne denne dávka je 400 mg.
Kontraindikácie
Modafinil je kontraindikovaný pri precitlivenosti, súbežnej liečbe s prazosín (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách), minulé drogová závislosť, zneužívanie drog alebo alkoholu, počas tehotenstva a laktácie, ťažké vysoký tlak, anamnéza ľavej komory hypertrofia, a u pacientov, ktorí odpovedali na stimulanty s príznakmi mitrálny ventil výhrez. Liek sa nesmie používať u detí a dospievajúcich. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Modafinil indukuje CYP3A4, CYP1A1 a CYP2B6 a inhibuje CYP2C19 a CYP2C9; zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Velmi bezne nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy a nervozita. Centrálne poruchy, kardiovaskulárne poruchy a tráviace problémy sú bežné. Modafinil sa stal predmetom kritiky, pretože len zriedka môže spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a koža reakcie ako Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, ako aj neuropsychiatrické poruchy ako napr psychóza, mánia, bludy, halucináciea samovražedné myšlienky. Môžu sa vyskytnúť tieto vedľajšie účinky, ktoré sa však prejavia u veľmi malého počtu pacientov.
