Ako funguje meloxikam
Účinná látka meloxikam inhibuje enzým cyklooxigenázu (COX), ktorý je dôležitý pre tvorbu prostaglandínov. Prostaglandíny sú tkanivové hormóny, ktoré v tele vykonávajú rôzne funkcie. Enzým COX existuje v dvoch podtypoch, COX-1 a COX-2.
COX-1 sa nachádza v mnohých tkanivách ľudského tela. Podieľa sa na tvorbe prostaglandínov, ktoré riadia predovšetkým endogénne procesy, ako je tvorba žalúdočnej kyseliny alebo prietok krvi obličkami.
COX-2 sa na druhej strane špecificky tvorí v zapálených a poranených tkanivách, takže sa tam produkujú zvýšené prostaglandíny ako poslovia zápalu. Inými slovami, prostaglandíny tu podporujú zápal, takže poranené tkanivo je dobre zásobené krvou a imunitný systém sa môže dostať k prípadným inváznym patogénom v ranom štádiu.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) inhibujú oba varianty COX, pričom skutočným cieľom je COX-2. Predpokladá sa, že inhibícia COX-1 je zodpovedná za vedľajšie účinky, najmä tie v gastrointestinálnom trakte.
Meloxikam inhibuje primárne COX-2 v nízkych dávkach, podobne ako diklofenak, ale pri vyšších dávkach sa táto preferencia stráca. Liek má preto menej vedľajších účinkov ako menej selektívne NSAID.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po odbúraní účinnej látky v pečeni sa približne v rovnakom množstve vylučuje stolicou a močom. Približne 13 až 25 hodín po užití meloxikamu sa polovica produktov jeho rozkladu vylúčila.
Kedy sa používa meloxikam?
Meloxicam je schválený pre:
- Krátkodobá symptomatická liečba bolesti pri osteoartróze.
- Dlhodobá symptomatická liečba reumatoidnej artritídy alebo ankylozujúcej spondylitídy (ankylozujúcej spondylitídy).
Ako sa meloxikam používa
Liek na zmiernenie bolesti a zápal meloxikam sa užíva jedenkrát denne ako tableta. Vždy sa má užívať približne v rovnakú dennú dobu, aby hladina v krvi zostala konštantná.
V závislosti od závažnosti stavu a bolesti sa pri jedle užije 7.5 až 15 miligramov meloxikamu s pohárom vody. Maximálna dávka 15 miligramov denne by sa nemala prekročiť.
Na začatie liečby sa môže podať aj meloxikam.
Aké sú vedľajšie účinky meloxikamu?
Typické vedľajšie účinky meloxikamu zahŕňajú poruchy trávenia, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, zápchu, plynatosť a hnačku u viac ako desiatich percent liečených. Zriedkavo sa vyskytujú aj bolesti hlavy.
Čo treba zvážiť pri užívaní meloxikamu?
Kontraindikácie
Meloxikam sa nesmie užívať:
- Precitlivenosť na meloxikam alebo iné NSAID.
- gastrointestinálne krvácanie v minulosti pri liečbe NSAID
- opakujúce sa vredy alebo krvácanie
- závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek
- ťažké srdcové zlyhanie (kongestívne zlyhanie srdca)
Liekové interakcie
Meloxikam sa nemá užívať s inými NSAID, pretože vedľajšie účinky na tráviaci trakt a obličky typické pre NSAID sa môžu zvýšiť a ďalšie zvýšenie účinku sa neočakáva.
Súčasné užívanie kortizónu a antikoagulancií (ako je fenprokumón, warfarín) môže tiež zvýšiť vedľajšie účinky meloxikamu a viesť ku krvácaniu v gastrointestinálnom trakte.
Súčasné užívanie meloxikamu s liekmi na krvný tlak, ako sú ACE inhibítory, dehydratačné látky (diuretiká) a sartany, môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. Pacienti sú preto na začiatku liečby sledovaní lekárom.
Príklady takýchto činidiel zahŕňajú:
- ACE inhibítory: kaptopril, ramipril, enalapril atď.
- Diuretiká: hydrochlorotiazid, indapamid, furosemid, torasemid atď.
- Sartany: kandesartan, eprosartan, valsartan atď.
V dôsledku toho sa aktívne zložky môžu hromadiť v tele a dosahovať toxické hladiny v krvi. Platí to napríklad pre lítium – používané na duševné choroby – a metotrexát (MTX), ktorý sa používa pri rakovine a autoimunitných ochoreniach.
Vekové obmedzenie
Tablety meloxikamu sú schválené na použitie od 16 rokov a injekcie od 18 rokov.
Tehotenstvo a laktácia
V prvých dvoch trimestroch gravidity sa má meloxikam užívať len v naliehavých prípadoch. Lepšie študované látky sú ibuprofén a acetaminofén. V poslednom trimestri gravidity je meloxikam kontraindikovaný.
Účinná látka prechádza do materského mlieka. Dlhodobé užívanie u dojčiacich žien sa preto neodporúča.
Ako získať lieky obsahujúce meloxikam
Meloxicam je dostupný na predpis v Nemecku a Rakúsku v akomkoľvek dávkovaní a veľkosti balenia. Vo Švajčiarsku platnosť schválenia vypršala a distribúcia bola prerušená.
Ako dlho je známy meloxikam?
Meloxikam patrí do triedy oxikamov. Na rozdiel od iných oxikamov, ktoré sú len mierne selektívne vo svojom účinku, meloxikam je selektívny voči COX-2, najmä pri nízkych dávkach.
Od schválenia v Nemecku v roku 1996 bol pod patentovou ochranou až do roku 2005. Odvtedy prišli na trh rôzne generiká s účinnou látkou meloxikam.