Kobimetinib

Produkty

Cobimetinib je komerčne dostupný vo forme filmom potiahnutých tablety (Cotellic). V mnohých krajinách bol schválený v roku 2015.

Štruktúra a vlastnosti

Kobimetinib (C.21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) je v lieku prítomný ako kobimetinib hemifumarát, biela kryštalická látka, ktorej rozpustnosť závisí od pH.

účinky

Cobimetinib (ATC L01XE38) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou kinázy MEK1 / 2. Priemerný polčas kobimetinibu je približne 44 hodín. Cobimetinib zvyšuje účinok vemurafenib a môžu pôsobiť proti nepriaznivé účinky inhibítora BRAF (napr. vývoj spinocelulárny karcinóm).

indikácia

Na liečbu pacientov s neresekovateľným alebo metastatickým ochorením melanóm s mutáciou BRAF V600 (kombinovaná liečba s vemurafenib).

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

Kobimetinib je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Kobimetinib je metabolizovaný CYP3A a UGT2B7 a zodpovedajúcim liekom interakcie sú možné.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie potenciálne nepriaznivé účinky patria:

  • Hypertenzia, krvácanie
  • Chorioretinopatia
  • Hnačka, nevoľnosť, zvracanie
  • Kožná vyrážka, fotocitlivosť
  • Horúčka