klomipramín

Produkty

Klomipramín je komerčne dostupný s predĺženým uvoľňovaním tablety a obalené tablety (Anafranil). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1966 (pôvodne Geigy, neskôr Novartis). Injekčné a infúzne prípravky už nie sú na trhu.

Štruktúra a vlastnosti

Klomipramín (C.₁₉H₂₃CIN₂M_r = 314.9 g / mol) je prítomný v drogy ako klomipramín hydrochlorid, biely až bledožltý kryštalický produkt prášok ktorý je ľahko rozpustný v voda. Štrukturálne patrí k dibenzazepínom a k tricyklickým látkam antidepresíva. Je chlórovaný imipramín.

účinky

Klomipramín (ATC N06AA04) má antidepresívum, antiobsorpčné, depresívne, alfa-1-adrenolytické, anticholinergické, antihistaminové a antiserotonergické vlastnosti. Inhibuje spätné vychytávanie noradrenalínu a serotonínu do presynaptického neurónu. Aktívny metabolit desmetylklomipramín je tvorený CYP2D6. Priemerný polčas rozpadu je 21 hodín pre klomipramín a 36 hodín pre desmetylklomipramín.

indikácia

Lekárske indikácie zahŕňajú:

• Depresia
• Fóbie, záchvaty paniky
• Obsedantno-kompulzívne poruchy
• Kataplexia pri narkolepsii
• Chronická bolesť
• Enuresis nocturna (nočné pomočovanie)

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The dávka sa upravuje individuálne a postupne sa buduje. Vysadzovanie je postupné.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť, vrátane na príbuzné látky.
• Liečba antiarytmikami, ako sú chinidín a propafenón, ktoré sú silnými inhibítormi CYP2D6.
• Kombinácia s inhibítormi MAO
• Čerstvý infarkt myokardu
• Vrodený predĺžený syndróm QT
• Akútna intoxikácia centrálnym tlmivým liekom drogy alebo alkohol.
• Akútna retencia moču
• Akútne delírium
• Neliečený glaukóm s úzkym uhlom
• Zväčšenie prostaty so zvyškovou tvorbou moču
• Pylorická stenóza
• Paralytický ileus

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Klomipramín je substrátom izoenzýmov CYP450. Patria sem CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 a CYP2D6. Má vysoký potenciál interakcie napríklad s Inhibítory MAO, serotonergný drogy, sympatomimetikáa anticholinergiká.

Nepriaznivé účinky

Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:

• Vysušiť ústa, potenie, vyprázdňovanie, dysfunkcia.
• Zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti.
• Ospalosť, únava, vnútorný nepokoj.
• závraty, tremor, bolesť hlavy, myoklónia.
• Akomodačné poruchy, rozmazané videnie
• Zápcha

Klomipramín môže predĺžiť QT interval.