Fibráty sú karboxylové kyseliny a patria k organickým zlúčeninám. Rôzni zástupcovia ako klofibrát, gemfibrozil a etofibrát sú známe na trhu. Fibráty sa viažu na špecifické receptory v bunkových organelách, čo spôsobuje redukciu krv hladiny lipidov. Používajú sa preto na liečbu lipidových porúch, ako sú vysoké cholesterolu alebo hladiny triglyceridov. Fibráty by sa nemali predpisovať v prípade známych prípadov pečeň choroba. Liek môže spôsobovať vedľajšie účinky ako napr nevoľnosť, nadúvanie, zvracanie, bolesť bruchaa bolesť hlavy.
Čo sú fibráty?
Fibráty a fibrínové kyseliny patrí do skupiny karboxylové kyseliny. Tieto kyseliny nesú najmenej jednu karboxylovú skupinu a patria do chemickej triedy organických zlúčenín. To znamená, že ich molekulárne zlúčeniny obsahujú voda a uhlík. Fibráty sú na trhu dostupné pod rôznymi obchodnými názvami. Medzi zástupcov tejto skupiny patria fenofibrát, clofibrát, bezafibrát, etofibráta gemfibrozil.
Farmakologické účinky na telo a orgány
Kyselina fibrová, fibráty a ich deriváty urýchľujú odbúravanie mastné kyseliny v peroxizóme. Peroxizómy sú bunkové organely nachádzajúce sa v eukaryotoch. Sú obklopené a bunková membrána a sú jedným z detoxikácia prístroje v ľudskom organizme. Fibráty sa viažu na takzvané receptory aktivované proliferátorom peroxizómov. Tieto receptory sa skrátene nazývajú PPAR. Nachádzajú sa v bunkách a môžu byť aktivované fyziologickými aj farmakologickými ligandmi. Potom slúžia ako transkripčné faktory a regulujú expresiu rôznych génov. Keď sa fibráty viažu na PPAR, dochádza k zmene veľkosti receptora a následnej väzbe na deoxyribonukleová kyselinaalebo DNA. V dôsledku toho dochádza k zvýšenej degradácii LDL cholesterolu. To môže znížiť LDL úrovne, „zlé“ cholesterolu, o desať až dvadsať percent. To zároveň podporuje zvýšenie „dobrého“ cholesterolu, príp HDL, o päť až desať percent. Ďalej je možné hladinu triglyceridov znížiť o dvadsať až štyridsať percent. Zároveň, fibrát podporuje vylučovanie dvoch enzýmy. Vďaka tomu sa do tela vylučuje viac cholesterolu žlč. To má za následok mierne zvýšené riziko vzniku cholestrolu žlčové kamene.
Lekárske použitie a aplikácia na liečbu a prevenciu.
Fibráty sa používajú v medicíne na liečbu vysokých hladín krv hladiny lipidov. Krv lipidy sú rôzne lipidy v krvi. Okrem cholesterolu zahŕňajú triglyceridy a rozpustný v tukoch vitamíny. Fibráty sa používajú na liečbu rôznych porúch hladín lipidov, zatiaľ čo tzv statíny sú predpísané takmer výlučne na liečbu hypercholesterolémia. Okrem porúch hladín lipidov v krvi tzv hypertriglyceridémia je klinický obraz liečený fibrátmi. Hlavným cieľom liečby fibrátmi je prevencia artérioskleróza. artérioskleróza je kalcifikácia krvi plavidlá ktoré môžu viesť na smrteľné sekundárne choroby ako napr mŕtvica or srdce útok. Kontraindikácie pre ne drogy zahrnúť pečeň choroba, choroba zlcnika a zname fotosenzitivita z koža, ďalej dialýza pacienti a pacienti alergickí na kyselinu fibrovú nesmú byť liečení týmto liekom. Príjem a dávkovanie lieku by malo byť individuálne prispôsobené pacientovi a závažnosti jeho ochorenia. Fibráty sa zvyčajne nepodávajú ako monoterapia. Zvýšené hladiny lipidov v krvi môžu byť pozitívne ovplyvnené aj primeraným cvičením a výživovým zásahom. Droga je teda zvyčajne súčasťou viacstĺpca terapie. Tehotné ženy a dojčiace matky by sa mali pred užitím lieku vždy poradiť so svojím ošetrujúcim lekárom. Pokiaľ ide o dávkovanie u detí, zatiaľ nie sú k dispozícii nijaké presvedčivé údaje. Fibráty sa zvyčajne musia podávať dlhšiu dobu. Pacienti by mali pravidelne užívať liek a konať podľa pokynov ošetrujúceho lekára. Ak existuje podozrenie, že dávka je príliš slabá alebo príliš silná, je potrebné okamžite kontaktovať lekára. Ďalej je potrebné pravidelne kontrolovať hladinu lipidov v krvi, aby sa overila účinnosť terapie a podľa potreby ho upraviť.
Riziká a vedľajšie účinky
Užívanie fibrátov môže spôsobiť riziká a vedľajšie účinky. Pri správnom použití je však väčšina z uvedených vedľajších účinkov iba dočasná. Vysadenie lieku nie je vždy povinné, ak sa vyskytnú nežiaduce vedľajšie účinky, a nikdy by sa nemalo uskutočňovať samostatne, ale vždy po konzultácii s ošetrujúcim lekárom. Bežné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť brucha, nadúvanie, zápcha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, závrat, kožná vyrážka, bolesť hlavy, únava, hnačkaa dyspepsia. Posledne menovaný je charakterizovaný tráviacimi ťažkosťami v hornej časti brucha. Vyznačuje sa malátnosťou, horiace z žalúdoka skorý pocit sýtosti. Fibráty môžu skôr viesť na svalové poruchy. V ojedinelých prípadoch požitie môže viesť na pečeň dysfunkcia. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť takzvaná rabdomyolýza. Toto je život ohrozujúce rozpustenie priečne pruhovaných kostrových svalov. Medzi príznaky tejto choroby patrí horúčka, zvracanie, svalová slabosť, svalstvo bolesť a akútne zlyhanie obličiek. Ako je uvedené v odseku vyššie, fibráty môžu zvyšovať riziko vzniku cholesterolu žlčové kamene. interakcie s inými liekmi ako napr antidiabetiká alebo sú možné antikoagulanciá. Preto je dôležité sa pri vysadzovaní lieku pýtať na užívanie iných liekov.
