Produkty
Eribulin je komerčne dostupný ako injekčný roztok (Halaven). Bol schválený v mnohých krajinách a v EÚ v roku 2011. V Spojených štátoch je registrovaný od roku 2010.
Štruktúra a vlastnosti
Eribulin je prítomný v drogy ako eribulín mesilát (C.40H59NO11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), biela kryštalická látka prášok to je rozpustné v voda. Je to syntetický analóg halichondrínu B z toxickej japonskej morskej huby. Halichondrín B je komplexná molekula, ktorú je možné syntetizovať v 90 krokoch.
účinky
Eribulín (ATC L01XX41) má antimitotické a antineoplastické vlastnosti. Účinky sú založené na inhibícii fázy rastu mikrotubulov väzbou na tubulíny, čo vedie k inhibícii bunkového delenia a prípadnej smrti buniek apoptózou. Na rozdiel od toho nie je zistiteľný účinok na depolymerizáciu mikrotubulov ako u iných látok.
indikácia
- Lokálne pokročilý alebo metastatický HER2-negatívny karcinóm prsníka.
- nefunkčné liposarkóm v progresii po pokročilom alebo metastatickom štádiu chemoterapie u dospelých.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Eribulín je zle biotransformovaný, takže nie je metabolický interakcie sú očakávané. Môže inhibovať CYP3A4 a tým ovplyvňovať kinetiku iných drogy. Kombinácia s inhibítormi pečeňových transportérov (napr. OATP, P-gp, MRP) sa neodporúča, pretože k vylučovaniu dochádza prostredníctvom žlč. Induktory ako napr rifampicín, karbamazepín, fenytoína Ľubovník bodkovaný môže spôsobiť pokles plazmatických hladín.
Nepriaznivé účinky
Nepriaznivé účinky sú primárne spôsobené inhibíciou bunkového delenia. Najčastejšie nepriaznivé účinky zahrnúť krv počet porúch (neutropénia, leukopénia, anémia), strata chuti do jedlaperiférna neuropatia, bolesť hlavy, poruchy trávenia (nevoľnosť, hnačka, zvracanie, zápcha), vypadávanie vlasov, spoločné a svalová bolesť, únava, slabosť a horúčka. Možné ďalšie vedľajšie účinky.