Produkty
Enfuvirtid je komerčne dostupný ako prášok a rozpúšťadlo na prípravu injekčného roztoku (Fuzeon). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2003.
Štruktúra a vlastnosti
Enfuvirtid (C.
204
H
301
N
51
O
64
M
r
= 4492 g / mol) je lineárny syntetický peptid zložený z 36 prírodných L-aminokyseliny. N-koncový koniec je acetylovaný a C-koncový koniec je karboxamid. Enfuvirtid existuje ako amorfná biela hmota a je prakticky nerozpustný v voda. Má nasledujúcu postupnosť: CH
3
CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu- Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH
2
účinky
Enfuvirtid (ATC J05AX07) je antivírusový. Inhibuje fúziu bunkových membrán HIV-1 s bunkami CD4 +, čím bráni vírusu vstúpiť do hostiteľskej bunky. Enfuvirtid napodobňuje časť vírusového proteínu gp41, ktorý hrá pri fúzii ústrednú úlohu.
indikácia
Na liečbu infekcie HIV-1 (kombinovaná antiretrovírusová liečba).
Dávkovanie
Podľa SPC. Injekčný roztok sa podáva subkutánne dvakrát denne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Žiadna relevantná droga-droga interakcie sú známe dodnes.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú lokálne reakcie v mieste vpichu, hnačka, nevoľnosťa únava.
