Produkty
Dulaglutid bol v roku 2015 schválený ako injekčný roztok v mnohých krajinách (Trulicity).
Štruktúra a vlastnosti
Dulaglutid (ATC A10BJ05) je fúzny proteín pozostávajúci z dvoch identických reťazcov spojených disulfidovými mostíkmi. Reťaze obsahujú:
- GLP-1 analóg (sekvenčný segment 7-37), ktorý je z 90% rovnaký ako prirodzený GLP-1 segment. Bol upravený tak, aby sa nerozkladal dipeptidylpeptidázou 4 (DPP-4).
- Linker
- Ľudská IgG4 Fc doména
Molekulová hmotnosť je približne 63 kDa. Tieto úpravy majú predovšetkým predĺžiť polčas rozpadu na 5 dní.
účinky
Dulaglutid (ATC A10BJ05) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na GLP-1 receptor, GPCR (receptor spojený s G proteínom). Tento receptor je tiež aktivovaný inkretínom GLP-1. Agonisty receptora GLP-1:
- Podporovať inzulín sekrécia z pankreatických beta buniek.
- zníženie glukagón sekrécie z alfa buniek, čo má za následok zníženie glukóza prepustenie do pečeň (zníženie glukoneogenézy).
- Zvýšenie inzulín citlivosť.
- Pomalé vyprázdňovanie žalúdka a znižovanie rýchlosti glukóza vstupuje do krvi.
- Zvyšujte sýtosť (centrálne), znižujte pocit hladu a môžete prispieť k zníženiu hmotnosti.
Agonisty receptora GLP-1 majú tendenciu spôsobovať menej hypoglykémie pretože ich účinok nastáva až glukóza úrovne sú zvýšené. Perorálne dostupné gliptíny (pozri tam) inhibujú rozklad GLP-1, čím zvyšujú jeho účinky.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek sa podáva injekčne subkutánne raz týždenne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
Dulaglutid je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Dulaglutid spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, a preto môže mať vplyv na vstrebávanie ďalších agentov.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, hnačka, zvracaniea bolesť brucha.
