drospirenónu

Produkty

Drospirenón je komerčne dostupný ako fixná kombinácia s etinylom estradiol pre antikoncepcie vo forme filmového filmu tablety (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generiká, auto-generiká). Drospirenón sa tiež používa v kombinácii s estradiol na hormonálnu substitučnú liečbu (Angeliq). Originály spoločnosti Bayer, Yasmin, Yasminelle a YAZ, vstúpia na trh v mnohých krajinách v decembri 2021. K dispozícii sú alternatívy.

Štruktúra a vlastnosti

Drospirenón (C.24H30O3Mr = 366.5 g / mol) progestín a analóg antagonistu aldosterónu spironolaktón. Sú to spirozlúčeniny, v ktorých je pár kruhov spojený iba na jednom atóme a sú to laktóny, tj. Cyklické estery.

účinky

Drospirenón (ATC G03AA12) má progestogénne, antiandrogénne a antimineralokortikoidné vlastnosti. Kombinácia s etinylestradiol inhibuje ovulácie, mení cervikálne sekréty, zhoršuje podmienky pre implantáciu vajíčok, a má tak antikoncepčný účinok.

indikácia

  • Drospirenón sa používa v kombinácii s etinylom estradiol na orál antikoncepcie.
  • V kombinácii s estradiolom sa používa na hormonálnu substitučnú liečbu a osteoporóza prevencia a oneskorenie u postmenopauzálnych žien.

Kontraindikácie

Počas používania je potrebné dodržiavať množstvo bezpečnostných opatrení. Podrobné informácie nájdete v informačnom letáku o liekoch.

interakcie

Etinylestradiol je metabolizovaný CYP3A4 a inými cestami. Preto môžu induktory CYP3A4 znižovať antikoncepčný účinok. Medzi také induktory patrí antiepileptiká, rifampicín, Ľubovník bodkovanýa niektoré lieky na HIV. Kvôli svojmu antimineralokortikoidnému účinku môže drospirenón teoreticky viesť k hyperkaliémia. Preto sa pri súbežnom používaní s opatrnosťou odporúča opatrnosť draslík, sartany, Inhibítory ACE, draslík šetriace diuretiká, inhibítory renínu a antagonisty aldosterónu. Antibiotiká môže znížiť enterohepatický obeh of estrogény a účinnosť orálne antikoncepčné prostriedky.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky v kombinácii s etinylestradiolom zahŕňajú citlivosť prsníkov, prsia bolesťdepresívne stavy, zmenená nálada, gastrointestinálne ťažkosti, nevoľnosť, pribrať, koža vyrážky a bolesť hlavy. Perorálne kontraceptíva môže spôsobiť život ohrozujúce tromboembolické komplikácie ako sú žily trombóza a pľúcne embólia vo veľmi zriedkavých prípadoch. Riziko je vyššie u drospirenónu ako u starších pacientov progestíny ako levonorgestrel.