Produkty
digoxín je komerčne dostupný v mnohých krajinách vo forme tabliet a ako injekčný roztok a je schválený od roku 1960 (Digoxin Juvisé, originál: Sandoz).
Štruktúra a vlastnosti
digoxín (C41H64O14Mr = 780.96 g / mol) je srdcový glykozid získaný z listov. Skladá sa z troch cukrových jednotiek (hexóz) a aglykónu digoxigenínu. Existuje vo forme bezfarebných kryštálov alebo vo forme bielej prášok ktorá je v voda.
účinky
digoxín (ATC C01AA05) má rad účinkov na srdce sval. Medzi najdôležitejšie patria:
- Zvýšenie kontraktilnej sily a rýchlosti (pozitívne inotropné).
- Pokles srdce miera (negatívna chronotropná).
- Spomalenie budiaceho vedenia (negatívne dromotropné).
- Zvýšenie excitability, najmä svalov komory (pozitívne bathmotropické).
Výsledok týchto účinkov sa zvyšuje mŕtvica objem, ktorý zlepšuje funkciu obličiek krv prietok a zvyšuje výdaj moču. Digoxín má tiež priame účinky na obličky, ako je inhibícia Na+ reabsorpcia. Pozitívny inotropný účinok je zistiteľný iba u zdravých vlákien myokardu. To vysvetľuje klesajúci význam srdcové glykozidy pri liečení srdce zlyhanie dnes. Je tiež nevýhodné, že efekt digitalisu vedie k zvýšeniu kyslík dopyt po bunke myokardu, ktorá môže byť obzvlášť nepriaznivá v súvislosti s akútnou alebo chronickou ischémiou myokardu (napr. tepna choroba).
Mechanizmus činnosti
Účinky digoxínu sú založené na inhibícii membránovo viazaných alfa podjednotiek Na+/K+-ATPáza. To vedie nepriamo k inhibícii Na+-a Ca2+-zmena, ktorá vedie k zvýšeniu Ca2+ koncentrácie v srdcových myocytoch a následný príjem Ca2+ do výsledkov sarkoplazmatického retikula. Výsledkom je, že kontraktilná sila a rýchlosť myokardu zvyšuje. Inhibícia Na+/K+-ATPáza sa tiež považuje za látku zvyšujúcu citlivosť baroreceptorov, čo môže vysvetľovať neurohormonálne účinky digoxínu.
indikácia
Na liečbu akútnych a chronických zlyhanie srdca a fibrilácia predsiení a trepotať.
Dávkovanie
Podľa SPC. Z dôvodu úzkeho terapeutického rozsahu je starostlivo sledované prispôsobenie jednotlivcovi dávka je nevyhnutné. Prispôsobiť dávka ak je poškodená funkcia obličiek.
Kontraindikácie
Digoxín je kontraindikovaný pri precitlivenosti, podozrení na intoxikáciu digitalisom a u pacientov so srdcovými arytmiami, ako sú ventrikulárne tachykardia a fibrilácia, stupeň II alebo III AV blok, alebo dilatácia cievnej steny aorty na úrovni hrudníka (hrudný aortálna aneuryzma) a zahustenie myokardu so zvyšujúcou sa obštrukciou (hypertrofická kardiomyopatia). Digoxín by sa nemal užívať ani v prípade hypokaliémie, hyperkalcémia, hypomagneziémia a kyslík nedostatok. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Digoxín sa vylučuje do značnej miery nezmenený močom. Len asi 16% absorbovaného množstva sa metabolizuje. Digoxín je substrátom P-glykoproteín. Inhibítory tohto transportéra môžu zvyšovať sérové koncentrácie digoxínu. Vápnik sa nemá podávať intravenózne kvôli zvýšeniu toxicity glykozidov. Drogy ako diuretiká a laxatíva ktoré ovplyvňujú elektrolyt vyvážiť viesť k zvýšeniu toxicity glykozidov v dôsledku vyvolanej liečivom hypokaliémie a hypomagneziémia. Sprievodné správa of vápnik blokátory kanálov, antiarytmické drogy ako chinidín or amiodarón, kaptopril, itrakonazol, atropín, spironolaktóna určité antibiotiká môže výrazne zvýšiť koncentrácie digoxínu. Beta-blokátory zosilňujú bradykardické účinky a látky ako napr suxametóniumchlorid, rezerpín, tricyklické antidepresíva, sympatomimetikáa inhibítory fosfodiesterázy podporujú arytmie. Súbežné užívanie draslík- zvyšovanie úrovne drogy znižuje pozitívny ionotopický účinok digoxínu.
Nepriaznivé účinky
V dôsledku úzkeho terapeutického okna nepriaznivé účinky a príznaky intoxikácie sa vyskytujú často pri digoxíne. Časté nepriaznivé účinky zahrnúť strata chuti do jedla, srdcové arytmie, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, tvárový bolesť, bolesť hlavy, únava, slabosť a ospalosť. Zriedkavo zmätok, dezorientácia, poruchy vnímania, psychóza, poruchy videnia (farebné videnie) a - bolesť brucha môže sa prihodiť. Vo veľmi zriedkavých prípadoch zväčšenie mužskej prsnej žľazy, kŕče, reakcie z precitlivenosti a krv boli tiež pozorované poruchy počtu.
