Produkty
Denosumab je komerčne dostupný ako injekčný roztok v naplnenej injekčnej striekačke (Prolia). Protilátka bola schválená v mnohých krajinách, v USA a v EÚ v roku 2010. Denosumab sa tiež používa pri liečbe nádorov (Xgeva). Tento článok sa týka osteoporóza liečba.
Štruktúra a vlastnosti
Denosumab je ľudská monoklonálna protilátka IgG2 s molekulovou hmotnosťou hmota 147 kDa. Liečivo sa vyrába biotechnologickými metódami.
účinky
Denosumab (ATC M05BX04) má antiresorpčné vlastnosti. Protilátka znižuje resorpciu kostí, čím zvyšuje kost hmota a pevnosť. Znižuje tak riziko zlomenina počas terapie. Účinky sú založené na väzbe na ligand RANK (RANKL). RANKL znamená. Je to rozpustný a transmembránový proteín nevyhnutný pre tvorbu, funkciu a prežitie osteoklastov. Denosumab bráni RANKL v aktivácii jeho receptora RANK, ktorý je lokalizovaný na povrchu osteoklastov a ich prekurzorov. Polčas je v rozmedzí 26 dní. Na rozdiel od bisfosfonáty, denosumab nie je zabudovaný do kosti.
indikácia
- Na liečbu osteoporóza u postmenopauzálnych žien na prevenciu zlomenín stavcov a nevertebrálnych zlomenín.
- Liečba na zvýšenie minerálov v kostiach hustota u mužov s osteoporóza a zvýšené riziko zlomenina.
- Prídavná liečba u žien s karcinóm prsníka v adjuvantnej liečbe s inhibítory aromatázy a u mužov s prostaty rakovina pri hormonálnej ablačnej terapii, keď existuje zvýšené riziko zlomenina.
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Injekčný roztok sa podáva ako subkutánna injekcia raz za 6 mesiacov. Administrácia je možné na stehno, brucho alebo nadlaktie. Pacienti musia dostávať adekvátne množstvo vápnik a vitamín D suplementácia. Polročná injekcia poskytuje výhodu pre dodržiavanie liečby.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- hypokalciémia
- Tehotenstvo
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť končatín a bolesti pohybového aparátu. Po vysadení lieku kostný minerál hustota vráti na východiskové hodnoty pred liečbou alebo dokonca nižšie v priebehu niekoľkých mesiacov. To spôsobí, že riziko zlomeniny sa opäť zvýši. Boli hlásené viaceré zlomeniny chrbtice (Lamy et al., 2017). Kosť hustota strate je možné u niektorých pacientov zabrániť pomocou správa bisfosfonátu alebo iných antiresorpčných látok. Mimochodom, po ukončení liečby bisfosfonátmi nie je pozorovaný žiadny rebound fenomén. Medzi ďalšie závažné a zriedkavé vedľajšie účinky patrí osteonekróza čeľuste, atypické zlomeniny stehennej kosti a hypokalciémia.
