Produkty
Dabrafenib bol schválený v USA a EÚ v roku 2013 a v mnohých krajinách v roku 2014 vo forme tvrdých kapsúl (Tafinlar).
Štruktúra a vlastnosti
Dabrafenib (C.23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol) je prítomný v drogy ako dabrafenibmesilát, biely až mierne sfarbený prášok ktorá je v voda. Je to tiazol a pyrimidínový derivát.
účinky
Dabrafenib (ATC L01XE23) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú spôsobené inhibíciou mutantnej serín treonínkinázy BRAF V600E. Mutácie v géne BRAF spôsobujú aktiváciu kinázy, čo vedie k bunkovej proliferácii. V600E označuje nahradenie jednej aminokyseliny v polohe 600: valín je nahradený kyselinou glutámovou. Táto mutácia zvyšuje aktivitu enzýmu o faktor 500.
indikácia
Na liečbu pacientov s neresekovateľným alebo metastatickým ochorením melanóm s diagnosticky potvrdenou mutáciou BRAF V600E.
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú dvakrát denne, s odstupom 12 hodín a pôst, najmenej jednu hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Dabrafenib sa metabolizuje prostredníctvom CYP2C8 a CYP3A4. Zodpovedajúca droga-droga interakcie sú možné. Drogy ktoré menia pH žalúdka, môžu znížiť biologická dostupnosť dabrafenibu.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hyperkeratóza, bolesť hlavy, horúčka, svalovina a bolesť kĺbov, papilómy, vypadávanie vlasov, zvracanie, vyrážky a syndróm ruka-noha.
