Produkty
Bremelanotide bol v Spojených štátoch schválený v roku 2019 ako injekčný roztok v autoinjektorovom pere (Vyleesi).
Štruktúra a vlastnosti
Bremelanotid (C.50H68N14O10Mr = 1025.2 g / mol) je syntetický cyklický peptidový analóg hormónu stimulujúceho a-melanocyty (α-MSH) produkovaný v adenohypofýze. Bremelanotid sa skladá zo siedmich aminokyseliny (heptapeptid) a je aktívnym metabolitom melanotanu-II. V lieku je prítomný ako bremelanotidacetát. Ac-Nle-cyklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH
účinky
Bremelanotid stimuluje sexuálnu túžbu. Účinky sú dôsledkom neselektívneho agonizmu na melanokortínových receptoroch (MCR) v centrálnej nervový systém. Receptory melanokortínu sú tiež lokalizované na melanocytoch. Preto môže aktivácia receptorov viesť k zvýšenej pigmentácii. Polčas je približne 2.7 hodiny. U bremelanotidu sa preukázalo, že má vlastnosti podporujúce erekciu a mohol by sa použiť na erektilnej dysfunkcie terapia, ale na tento účel ešte nebola schválená.
indikácia
Na liečbu premenopauzálnych žien s poruchou hypoaktívnej sexuálnej túžby (HSDD).
Dávkovanie
Podľa SPC. Liek si pacient podáva subkutánne pomocou autoinjektora. Injektuje sa podľa potreby najmenej 45 minút pred očakávanou sexuálnou aktivitou, nie pravidelne. Nie viac ako jeden dávka sa má podať do 24 hodín. Za mesiac sa má podať injekciu maximálne 8 dávok.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Nekontrolovaná hypertenzia
- Srdcovo-cievne ochorenia
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bremelanotid môže oddialiť vyprázdňovanie žalúdka, a tým ovplyvniť vstrebávanie iných drogy. Systémová expozícia naltrexon je významne znížený bremelanotidom.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, zvracanie, návaly, reakcie v mieste vpichu a bolesť hlavy. Bremelanotid sa môže dočasne zvýšiť krv tlak a znížiť srdce sadzba. Môže to spôsobiť miestnu hyperpigmentáciu, napríklad na tvári, ďasnáa prsia.
