bikalutamid

Produkty

Bikalutamid je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Casodex, generiká). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1995.

Štruktúra a vlastnosti

Bikalutamid (C.l.18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) je racemát, pričom antiandrogénny účinok je takmer výlučne zodpovedný za -enantiomér. Existuje ako biela prášok ktorá je v voda.

účinky

Bikalutamid (ATC L02BB03) je nesteroidný, vysokoafinitný a selektívny antiandrogén bez aktivity na iné hormonálne receptory. Konkurenčne sa viaže na androgénové receptory, čím zabraňuje účinkom androgény a tým inhibuje rast nádorov závislých od hormónov.

indikácia

Pre liečba rakoviny prostaty.

Dávkovanie

Podľa SPC. Liek sa užíva jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo. -Enantiomér má dlhý polčas približne 7 dní, teda jeden dávka za deň je dostatočný. To je v kontraste s krátkodobým účinkom flutamid (Flucinom), ktorý sa musí podávať trikrát denne.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť

Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom. Bikalutamid sa má používať opatrne u pacientov s pečeň ochorenia.

interakcie

-Enantiomér je inhibítorom CYP3A4 a v menšej miere CYP2C9, CYP2C19 a CYP2D6. Zodpovedajúce interakcie nemožno vylúčiť.

Nepriaznivé účinky

Medzi veľmi časté nežiaduce reakcie patrí zväčšenie prsnej žľazy, citlivosť prsníkov na dotyk, návaly horúčavy, zápcha, panvová bolesť, bolesť v chrbtevšeobecné bolesti a slabosti. Ťažké pečeň dysfunkcia a zlyhanie pečene može sa stať. Kompletný zoznam nájdete na štítku s liekom.