Produkty
Azacitidín je komerčne dostupný ako lyofilizát na prípravu injekčnej suspenzie (Vidaza, generic). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2006.
Štruktúra a vlastnosti
Azacitidín (C.8H12N4O5Mr = 244.2 g / mol) je derivát nukleozidového cytidínu nájdeného v nukleové kyseliny. Patrí k pyrimidínovým nukleozidovým analógom. Azacitidín existuje ako biely kryštalický produkt prášok a je ťažko rozpustný v voda. Je to proliečivo azacitidín trifosfátu.
účinky
Azacitidín (ATC L01BC07) má cytotoxické a antiproliferatívne vlastnosti. Na jednej strane sú účinky spôsobené integráciou liečiva do RNA a DNA, čo nakoniec vedie k bunkovej smrti. Na druhej strane azacitidín v nízkych dávkach tiež vedie k hypometylácii DNA prostredníctvom kovalentnej väzby a inhibície DNA metyltransferáz. Tým sa obnoví expresia génov. Polčas je v rozmedzí 0.7 hodiny.
indikácia
Na liečbu pacientov, ktorí nie sú vhodní na transplantáciu krvotvorných kmeňových buniek:
- Myelodysplastický syndróm
- Chronická myelomonocytová leukémia
- Akútna myeloidná leukémia (AML)
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. Po príprave sa liek podáva subkutánne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Závažné ochorenie pečene
- Tehotenstvo
- laktácie
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Azacitidín nie je substrátom izoenzýmov CYP450. Iba neúplné informácie o drogovej závislosti interakcie je k dispozícii.
Nepriaznivé účinky
Medzi najčastejšie možné nepriaznivé účinky patria:
