Produkty
Aprepitant je komerčne dostupný vo forme kapsule (Emend). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2003.
Štruktúra a vlastnosti
Aprepitant (C.23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) je morfolínový a triazol-3-ónový derivát. Existuje ako biely kryštalický materiál prášok ktorá je v voda. Na intravenózne použitie, tým viac voda-rozpustné proliečivo fosaprepitant Používa sa tiež (Ivemend), a-fosforylový derivát aprepitantu.
účinky
Aprepitant (ATC A04AD12) má antiemetické vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívneho antagonizmu na receptoroch neurokinínu-1 (NK1). Aprepitant kompetitívne blokuje účinky prírodnej ligandovej látky P, najrozšírenejšieho neurokinínu v centrálnej nervový systém.
indikácia
V kombinácii s antagonistom 5-HT3 a dexametazón aby sa zabránilo nevoľnosť a zvracanie spojené s chemoterapie.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Kombinácia s pimozidom, terfenadínom, astemizolom alebo cisapridom (všetky tieto lieky sú v mnohých krajinách mimo označenia)
Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Početná droga-droga interakcie sú možné. Aprepitant je inhibítor, substrát a induktor CYP3A4 a indukuje CYP2C9. Inhibícia CYP3A4 môže zvýšiť koncentrácie substrátov a príčina nepriaznivé účinky a toxicita.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú zažívacie ťažkosti únava, čkanie, zlá chuť do jedla a zvýšené pečeň enzýmy (ALT).
