Amifostín, tiež známy ako Amifostinum alebo Amifostinum trihydricum, s obchodným názvom Ethyol, je liek na predpis s účinkami na ochranu buniek, ktorý bol zavedený od roku 1995 a používa sa v chemoterapie, rádioterapiaa prevencia sucha ústa, Napríklad, amifostín sa používa pri pokročilých nádoroch vaječníky or hlava a krk regiónu obmedzením potenciálneho poškodenia tkaniva spôsobeného rakovina terapie. Táto ochrana sa nevzťahuje na samotné rakovinové tkanivo, pretože mu chýbajú predpoklady na zavedenie rádioprotektora do bunky. Amifostín sa vyznačuje vysokou terapeutickou šírkou a dobrou znášanlivosťou.
Čo je amifostín?
Amifostín je liek na lekársky predpis s účinkami na ochranu buniek, ktorý bol zavedený od roku 1995 a používa sa v chemoterapie, rádioterapiaa na prevenciu sucha ústa. Už v roku 1948 americký rádiológ Harvey Milton Patt zistil, že aminokyselina cysteín má rádioprotektívne účinky. Počas Studený Vojne vyvinul armádny inštitút Waltera Reeda - zatiaľ jediný - rádioprotektant (WR2721) ako ochranu proti rádioaktívne žiarenie v prípade jadrovej vojny. Pretože však táto látka nie je k dispozícii orálne, ale iba vo forme infúzie, v americkej armáde sa nepoužíva. Biely, kryštalický prášok is voda rozpustný. Pred intravenóznym použitím sodík chlorid k amifostínu alebo etyolu sa pridá roztok (fyziologický soľný roztok) prášok, ale žiadny iný drogy sa pridávajú, aby sa zabránilo lieku interakcie. Čas použiteľnosti infúzneho roztoku je šesť hodín pri teplote do 25 ° C alebo 24 hodín medzi dvoma a ôsmimi stupňami Celzia a 36 mesiacov v prášok forma pri izbovej teplote.
Farmakologický účinok
Chemicky je amifostín (molekulový vzorec C5H15N2O3PS) východiskovou látkou (proliečivom), ktorá sa nepremieňa na aktívnu zložku, entanthiol, kým sa nedostane do tkanív. Amifostín má bunkový ochranný účinok, tj. Chráni pred krv- toxicita poškodzujúca obraz, inak život ohrozujúca (toxicita) chemoterapie a opravuje DNA napadnutú cytostatiká (rakovina drogy). Liek chráni zdravé tkanivo, ale nie nádorové bunky, pred vedľajšie účinky chemoterapie a žiarenie (selektívna cytoprotekcia) zachytávaním voľných radikálov, agresívne kyslík zlúčeniny. Kvôli lepšiemu krv zásobený v zdravom tkanive, amifostín sa tam môže koncentrovať päťdesiatkrát až stokrát vyššie ako v tkanive nádoru a do tohto tkaniva sa dostane koncentrácie po desiatich až 30 minútach. Močom sa vylúčia iba maximálne štyri percentá z injekčne podaného množstva. Amifostín však nie je schopný chrániť centrálnu časť nervový systém pretože nemôže prekročiť krv-mozog bariéra.
Lekárske použitie a použitie
Amifostín chrániaci tkanivá sa používa ako súčasť chemoterapie resp rádioterapia na pokročilé nádory vaječníky, pľúca rakovina, hlava a krk nádory, a tiež na prostaty rakovina. Pacienti s ovariálny karcinóm (karcinóm vaječníkov) podstupujúci kombináciu terapie s cisplatina/cyklofosfamid dostať singel dávka 910 mg / m KO Etylový roztok na začiatku cyklu chemoterapie pod dohľadom lekára so skúsenosťami s chemoterapiou alebo rádioterapiou. Roztok amifostínu alebo etylolu sa podáva ako 15-minútová krátkodobá intravenózna infúzia, pričom vlastná chemoterapia sa opäť začne o 15 minút neskôr. U vyššie spomenutých pacientov s ovariálny karcinómaktívna zložka znižuje riziko infekcie spôsobenej kombináciou terapie, vyvolaný poklesom v biele krvinky. Okrem toho amifostín tiež znižuje renálnu toxicitu u iných nádorov liečených kombinovanou terapiou (s cisplatina) - je potrebné dbať na zabezpečenie dostatočného príjmu tekutín. Amifostín navyše chráni pacientov s hlava a krk nádory z toxických účinkov radiačnej liečby.
Riziká a vedľajšie účinky
Účinná látka amifostín alebo látka etyol sa nemajú podávať v prípade precitlivenosti na aminotiolové zlúčeniny, nízke krvný tlak, nedostatok tekutín, obličkové alebo hepatálna insuficiencia, a tiež deťom a pacientom starším ako 70 rokov. Tehotenstvo a laktácia sú tiež vylúčené, pretože etyol sa vždy podáva v spojení s plodnosťou a mutagénne drogy. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, zvýšené pečeň hladiny enzýmov, pokles krvný tlak, pokles krvi vápnik koncentrácie, pocit tepla a ospalosť.Koža reakcie sa vyskytujú často (105 z 10,000 7) u pacientov liečených ožarovaním a zriedkavo (10,000 z XNUMX XNUMX) u pacientov liečených chemoterapiou. Alergické reakcie sa môžu prejaviť ako vyrážka, zimnica, bolesť v hrudia dýchavičnosť, niekedy týždne po infúzii. Aby ste minimalizovali vedľajšie účinky, pred infúziou zabezpečte dostatočnú hydratáciu a monitorujte krvný tlak počas a po liečbe. Počas infúzie má pacient ležať na chrbte. Ak poklesne krvný tlak, mala by sa zvýšiť jeho panva (poloha Trendelenburg) a podať fyziologický roztok. Ak je špecifická chemoterapia (napríklad s cisplatina) vyvoláva zvracanie, lekár zmieša etyol správa s antiemetikami a pozorne sledovať hladinu tekutín vyvážiť. Ošetrujúci lekár je povinný podať infúziu iba po dobu maximálne 15 minút, pretože rýchlosť nežiaducich účinkov sa zvyšuje s trvaním infúzie.
