Ambrisentan

Produkty

Ambrisentan je komerčne dostupný vo forme potiahnutého filmu tablety (Volibris). V mnohých krajinách bol schválený od roku 2008. Generic verzie boli zaregistrované v roku 2020.

Štruktúra a vlastnosti

Ambrisentan (C.22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol) je derivát kyseliny dimetylpyrimidínu, difenylu a propiónovej a existuje ako biela kryštalická látka prášok ktorá je v voda.

účinky

Ambrisentan (ATC C02KX02) je selektívny antagonista receptora ETA, ktorý je primárne zodpovedný za vazokonstrikciu a bunkovú proliferáciu vyvolanú endotelínom. Na rozdiel od bosentan (Tracleer), neviaže sa na ETB receptor, takže nie je duálnym antagonistom.

indikácia

Na liečbu pľúcnych artérií vysoký tlak.

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť
  • Tehotenstvo
  • Porucha funkcie pečene
  • Zvýšenie pečeňových enzýmov
  • Idiopatická pľúcna fibróza so alebo bez sekundárnej pľúcnej choroby vysoký tlak.

Všetky podrobnosti o preventívnych opatreniach a interakcie nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Na rozdiel od bosentan, ambrisentan je hlavne glukuronidovaný a metabolizuje sa CYP450 iba v malom rozsahu.

Nepriaznivé účinky

Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, periférny edém a zadržiavanie tekutín. Ambrisentan môže mať potenciál pre hepatoxické vedľajšie účinky. Preto pečeň enzýmy sa majú počas liečby pravidelne kontrolovať.